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1. (WO2003002549) EUROTINONE AND DERIVATIVES THEREOF, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE OF THE SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/002549    International Application No.:    PCT/EP2002/006841
Publication Date: 09.01.2003 International Filing Date: 20.06.2002
Chapter 2 Demand Filed:    07.01.2003    
IPC:
C07D 313/12 (2006.01)
Applicants: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH [DE/DE]; Brüningstrasse 50, 65929 Frankfurt (DE)
Inventors: EDER, Claudia; (DE).
KOGLER, Herbert; (DE).
TOTI, Luigi; (DE)
Priority Data:
101 30 890.6 27.06.2001 DE
Title (DE) EUROTINONE UND DERIVATE DAVON, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND VERWENDUNG DERSELBEN
(EN) EUROTINONE AND DERIVATIVES THEREOF, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE OF THE SAME
(FR) EUROTINONE ET SES DERIVES, PROCEDE PERMETTANT LEUR PREPARATION, ET LEUR UTILISATION
Abstract: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft neue Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin R(1), R(2), R(3), R(4) unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen Alkylrest bedeuten. Die Verbindungen der Formel (I) sind Inhibitoren der KDR-Kinase und sind aufgrund ihrer antiangiogenetischen Wirkung zur Prävention und/oder Behandlung von malignen Erkrankungen geeignet. Die Verbindungen der Formel (I) sind erhältlich durch Fermentation des Mikroorganismus Eurotium echinulatum Delacroix (DSM 13872) oder durch chemische Derivatisierung der nach Fermentation des genannten Mikroorganismus erhaltenen Verbindungen. Die Erfindung betrifft somit auch ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der Formel (I), die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von malignen Erkrankungen und von Krankheiten die durch Hemmen der KDR-Kinase behandelt werden können, sowie pharmazeutischen Zubereitungen mit einem Gehalt an mindestens einer Verbindung der Formel (I).
(EN)The invention relates to novel compounds of general formula (I), wherein R(1), R(2), R(3), R(4) independently represent hydrogen or an alkyl radical. The compounds of formula (I) are inhibitors of KDR-kinase, having an anti-angiogenetic effect, and are suited for the prevention and/or treatment of malignant illnesses. The compounds of formula (I) can be obtained by fermenting the microorganism Eurotium echinalutum Delacroix (DSM 13872) or by means of chemical derivatization of the compounds obtained after fermenting said microorganism. The invention also relates to a method for producing compounds of Formula (I), the use of said compounds for producing a drug for treating malignant illnesses and illnesses which can be treated by inhibiting KDR-Kinase, and for pharmaceutical preparations containing at least one compound of formula (I).
(FR)La présente invention concerne de nouveaux composés de formule générale (I) dans laquelle R(1), R(2), R(3), R(4) représentent indépendamment hydrogène ou un radical alkyle. Les composés de formule (I) sont des inhibiteurs de la KDR-kinase et conviennent à la prévention et/ou au traitement de maladies de type malignes, en raison de leur effet anti-angiogène. Les composés de formule (I) peuvent être obtenus par fermentation du micro-organisme Eurotium echinulatum Delacroix (DSM 13872) ou par dérivatisation chimique des composés obtenus après la fermentation dudit micro-organisme. L'invention a également pour objet un procédé destiné à la préparation des composés de formule (I), l'utilisation des composés de formule (I) pour préparer un produit pharmaceutique destiné au traitement de maladies de type malignes et de maladies qui peuvent être traitées par inhibition de la KDR-kinase, ainsi que des préparations pharmaceutiques contenant au moins un composé de formule (I).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)