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1. (WO2003000649) 6-(ARYL-AMIDO OR ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALEN-2-YLOXY-ACIDIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR TYPE-1 (PAI-1)
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/000649    International Application No.:    PCT/US2002/019193
Publication Date: 03.01.2003 International Filing Date: 18.06.2002
Chapter 2 Demand Filed:    12.12.2002    
IPC:
C07C 233/73 (2006.01), C07C 235/48 (2006.01), C07D 209/42 (2006.01), C07D 231/14 (2006.01), C07D 307/68 (2006.01), C07D 307/84 (2006.01), C07D 307/85 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01)
Applicants: WYETH [US/US]; Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US)
Inventors: COMMONS, Thomas, Joseph; (US).
CROCE, Susan, Christman; (US).
WOODWORTH, Richard, Page; (US).
TRYBULSKI, Eugene, John; (US).
ELOKDAH, Hassan, Mahmoud; (US).
CRANDALL, David, LeRoy; (US)
Agent: NAGY, Michael, R.; Wyeth, Patent Law Department, Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US).
WILEMAN, David Francis, Connelly, Michael John MANNION, Sally Kim, and TALBOTT, DAWN Jaqueline; C/o WYeth Pharmaceuticals, Huntercombe Lane South, Taplow, Maidenhead, Berkshire SL6 OPH (GB)
Priority Data:
60/299,652 20.06.2001 US
60/308,656 30.07.2001 US
Title (EN) 6-(ARYL-AMIDO OR ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALEN-2-YLOXY-ACIDIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR TYPE-1 (PAI-1)
(FR) DERIVES ACIDES DU 6-(ARYL-AMIDO OU ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALENE-2-YLOXY INHIBITEURS DU PAI-1 (INHIBITEUR DE TYPE-1 DE L'ACTIVATEUR DU PLASMINOGENE)
Abstract: front page image
(EN)This invention provides novel compounds, pharmaceutical compositions and methods of treating thrombotic disorders in mammals, the compounds having the formula (I), wherein: Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, benzofuranyl, indolyl, pyrazolyl, oxazolyl, fluorenyl, phenylcycloalkane where the cycloalkane can be cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl and Ar can be optionally substituted by one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, hydroxy, phenyl-(CH2)0-6-, phenyl-(CH2)0-6O-,C3-C6 cycloalkyl, -(CH2)-C3-C6 cycloalkyl, halogen, C1-C3 perflouroalkyl and C1-C3 perfluoroalkoxy where phenyl can be substituted with from one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, phenyl, halogen, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl-(CH2)1-6- where phenyl can be substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R2 and R3 are H, C1-C6 alkyl, phenyl-(CH2)0-3-, halo and C1-C3 perfluoroalkyl where phenyl can be substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R4 is -CHR5CO2H or -CH2-tetrazole where R5 is H or benzyl; and n = 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof.
(FR)L'invention porte: sur de nouveaux composés, sur des préparations pharmaceutiques et sur des procédés de traitement de troubles thrombotiques chez les mammifères. Lesdits composés présentent la formule (I) dans laquelle: Ar est phényle, naphthyle, furanyle, benzofuranyle, indolyle, pyrazolyle, oxazolyle, fluorényle, phénylcycloalcane où le cycloalcane peut être cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle ou cyclohéxyle et Ar peut être facultativement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, hydroxy, phényl-(CH2)0-6-, phényl-(CH2)0-6O-,C3-C6 cycloalkyle, -(CH2)-C3-C6 cycloalkyle, halogène, C1-C3 perflouroalkyle et C1-C3 perfluoroalkoxy phényle peut être substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, phényle, halogène, trifluorométhyle et trifluorométhoxy; R1 est hydrogène, C1-C6 alkyle ou phényl-(CH2)1-6- où phényle peut être substitué par C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo, trifluorométhyle et trifluorométhoxy; R2 et R3 sont H, C1-C6 alkyle, phényl-(CH2)0-3-, halo et C1-C3 perfluoroalkyle où phényle peut être substitué par C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo, trifluorométhyle et trifluorométhoxy; R4 est -CHR5CO2H ou -CH2-tétrazole où R5 est H ou benzyle; et n = 0 ou 1; ou un de leurs sels ou esters pharmacocompatibles.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)