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1. (WO2003000258) ARYLOXY-ACETIC ACID COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 (PAI-1)
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/000258    International Application No.:    PCT/US2002/019240
Publication Date: 03.01.2003 International Filing Date: 18.06.2002
Chapter 2 Demand Filed:    13.12.2002    
IPC:
A61K 31/343 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/404 (2006.01), A61K 31/41 (2006.01), A61K 31/422 (2006.01), A61K 31/428 (2006.01)
Applicants: WYETH [US/US]; Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US)
Inventors: ELOKDAH, Hassan, Mahmoud; (US)
Agent: NAGY, Michael, R.; WYETH, Patent Law Dept., Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US).
WILEMAN, Davis, Francis; Wyeth Pharmaceuticals, Huntercombe Lane South, Taplow, Maidenhead, Berkshire SL6 0PH (GB)
Priority Data:
60/299,659 20.06.2001 US
Title (EN) ARYLOXY-ACETIC ACID COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 (PAI-1)
(FR) COMPOSES D'ACIDE ARYLOXY-ACETIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR -1 (PAI-1) ACTIVEUR DE PLASMINOGENE
Abstract: front page image
(EN)This invention provides methods of inhibiting plasminogen activator inhibitory (PAI-1) in a mammal, utilizing compounds of the formula: (I) wherein: A is C or N; B is 0, S, N, or CH=CH; E is (II), (III), or -X-D; D is (IV), (V), or alkyl of 1-12 carbon atoms; X is CO, CH(OH), CH2, or -CH-S-2-benzothiazole; Y is H, alkyl, or halo; Z is 0, S, or N; R is H, nitro, alkyl, alkoxy, halo, or CF3; R1 is alkyl, aryl, aralkyl, halo, Het-alkyl, or optionally substituted aryl; Het is (VI) or (VII); G is 0, S, or N; R2 is H, halo, alkyl, or -OR5; R3 and R4 are H, halo, alkyl, aryl, nitro, amino, alkylsulfoamide, arylsulfoamide, cycloalkyl, heterocycle, or optionally substituted aryl; R5 is H, alkyl, -CH(R7)R8, -C(CH2)nCO2R9, -C(CH3)2CO2R9, CH(R7)(CH2)nCO2R9, or -CH(R7)C6H4CO2R9; R6 is alkylene; R7 is H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, phthalic acid, or Q-alkyl; Q is (VIII), (IX), (X), (XI); R8 is -CO2R11, -CONHR11, tetrazole, or -PO3R11; R9 is H, alkyl, aryl, or aralkyl; W is 0, N, or S; R11 is H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1-6; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof.
(FR)L'invention concerne des procédés d'inhibition de l'inhibiteur (PAI-1) activateur de plasminogène chez un mammifère à l'aide de composés de la formule: (I) où: A représente C ou N; B représente 0, S, N ou CH=CH; E représente (II), (III) ou -X-D; D représente (IV), (V) ou alkyle de 1-12 atomes de carbone ; X représente CO, CH(OH), CH2, ou -CH-S-2-benzothiazole; Y représente H, alkyle ou halo; Z représente 0, S ou N; R représente H, nitro, alkyle, alcoxy, halo ou CF3; R1 représente alkyle, aryle, aralkyle, halo, Het-alkyle ou aryle éventuellement substitué; Het représente (VI) ou (VII); G représente 0, S ou N; R2 représente H, halo, alkyle ou -OR5; R3 et R4 représentent H, halo, alkyle, aryle, nitro, amino, alkylsulfoamide, arylsulfoamide, cycloalkyle, hétérocycle ou aryle éventuellement substitué; R5 représente H, alkyle, -CH(R7)R8, -C(CH2)nCO2R9, -C(CH3)2CO2R9, CH(R7)(CH2)nCO2R9 ou -CH(R7)C6H4CO2R9; R6 représente alkylène; R7 représente H, alkyle, aryle, aralkyle, cycloalkyle, acide phthalique ou Q-alkyle; Q représente (VIII), (IX), (X) ou (XI); R8 représente -CO2R11, -CONHR11, tétrazole ou -PO3R11; R9 représente H, alkyle, aryle ou aralkyle; W représente 0, N ou S; R11 représente H, alkyle, aryle or aralkyle; n = 1-6; ou un sel ou ester pharmaceutiquement acceptable de ce dernier.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)