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1. (WO2002032922) PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PRODUCTION OF 7-SUBSTITUTED ANTIESTROGENS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2002/032922    International Application No.:    PCT/GB2001/004485
Publication Date: 25.04.2002 International Filing Date: 09.10.2001
Chapter 2 Demand Filed:    11.04.2002    
IPC:
C07J 31/00 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Soderjalje (SE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW only).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (MG only).
STEVENSON, Robert [GB/GB]; (GB) (For US Only).
KERR, Fraser, Witton [GB/SE]; (SE) (For US Only).
LANE, Anthony, Raymond [GB/GB]; (GB) (For US Only).
BRAZIER, Eve, Joanne [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HOGAN, Philip, John [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LAFFAN, David, Dermot, Patrick [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: STEVENSON, Robert; (GB).
KERR, Fraser, Witton; (SE).
LANE, Anthony, Raymond; (GB).
BRAZIER, Eve, Joanne; (GB).
HOGAN, Philip, John; (GB).
LAFFAN, David, Dermot, Patrick; (GB)
Agent: ALLEN, Frank, Giles; Astrazeneca, Global Intellectual Property, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG (GB)
Priority Data:
0025221.3 14.10.2000 GB
Title (EN) PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PRODUCTION OF 7-SUBSTITUTED ANTIESTROGENS
(FR) PROCEDE ET INTERMEDIAIRES DESTINES A LA PRODUCTION D'ANTI-OESTROGENES SUBSTITUES EN POSITION 7
Abstract: front page image
(EN)A process for preparing an intermediate compound of formula (II): where X is as defined in the specification, R1 is haloalkyl, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aryl or arylalkyl; R?2¿, R?3¿, R?4¿ and R?5¿ are organic groups as defined in the specification, which process comprises aromatisation of a compound of formula (III): where R?1¿, R?2¿, R?3¿, n X and R?5¿ are as defined in relation to formula (II) and R?4¿ is a group R?4¿ or a precursor group thereof, and thereafter if necessary or desired, carrying out one or more of the following steps: (i) removing any hydroxy protecting groups R; (ii) converting a precursor group R4' to a group R?4¿, or where R?4'¿ is a group R?4¿, converting it to a different such group. Compounds obtained are useful intermediates for example in the preparation of fulvestrant. Novel intermediates are also claimed.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé intermédiaire de formule (II) où X est tel que défini dans la description, R1 représente haloakyle, alcényle, cycloakyle, carboxyalkyle, alcoxycarbonylalkyle ou arylalkyle, R2, R3, R4 et R5 représentent des groupes organiques tels que définis dans la description. Le procédé consiste à aromatiser un composé de formule (III) dans laquelle R1, R2, R3, n, X et R5 sont tels que définis par rapport à la formule (II) et R4' représente un groupe R4 ou un groupe précurseur de ce dernier, puis, si nécessaire ou souhaité, à effectuer une ou plusieurs des étapes suivantes : (i) éliminer les éventuels groupes protecteurs hydroxy R, (ii) transformer un groupe précurseur R4' en groupe R4, ou lorsque R4' est un groupe R4, le transformer en un tel groupe différent. Les composés obtenus sont des intermédiaires utiles, par exemple, dans la préparation de fulvestrant. L'invention concerne également de nouveaux intermédiaires.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)