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1. (WO2002032864) PHARMACEUTICALLY ACTIVE SULFANILIDE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2002/032864    International Application No.:    PCT/EP2001/011865
Publication Date: 25.04.2002 International Filing Date: 15.10.2001
Chapter 2 Demand Filed:    02.05.2002    
IPC:
A61K 31/18 (2006.01), A61K 31/4045 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/4402 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61K 31/4706 (2006.01), A61K 31/472 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01), C07D 207/16 (2006.01), C07D 209/20 (2006.01), C07D 209/40 (2006.01), C07D 209/44 (2006.01), C07D 213/53 (2006.01), C07D 217/16 (2006.01), C07D 217/26 (2006.01), C07D 233/54 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01)
Applicants: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. [NL/NL]; Pietermaai 15, Curaçao (AN) (For All Designated States Except US).
QUATTROPANI, Anna [CH/CH]; (CH) (For US Only).
SCHWARZ, Matthias [CH/CH]; (CH) (For US Only).
JORAND-LEBRUN, Catherine [FR/FR]; (FR) (For US Only).
CHURCH, Dennis [US/CH]; (CH) (For US Only).
SCHEER, Alexander [DE/CH]; (CH) (For US Only)
Inventors: QUATTROPANI, Anna; (CH).
SCHWARZ, Matthias; (CH).
JORAND-LEBRUN, Catherine; (FR).
CHURCH, Dennis; (CH).
SCHEER, Alexander; (CH)
Agent: HASSA, Jürgen; Serono International S.A. Intellectual Property, 12, chemin des Aulx, CH-1228 Plan-les-Ouates (CH)
Priority Data:
00122588.7 17.10.2000 EP
Title (EN) PHARMACEUTICALLY ACTIVE SULFANILIDE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE SULFANILIDE ACTIFS DU POINT DE VUE PHARMACEUTIQUE
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to sulfanilide derivatives of formula (I), in which R?1¿ and R?2¿ are optionally substituted aryl and heteroaryl groups and the other variables are as defined in the claims, for use as pharmaceutically active compounds, as well as pharmaceutical formulations containing such sulfanilide derivatives. Said derivatives are useful in the treatment and/or prevention of preterm labor, premature birth, dysmenorrhea, inappropriate secretion of vasopressin, congestive heart failure, arterial hypertension, liver cirrhosis, nephrotic syndrome and ocular hypertension. In particular, the present invention is related to sulfanilide derivatives displaying a substantial modulatory, in particular antagonistic activity, of the oxytocin and/or vasopressin receptor. More preferably, said compounds are useful in the treatment and/or prevention of disease states mediated by oxytocin and/or vasopressin, including preterm labor, premature birth, dysmenorrhea, inappropriate secretion of vasopressin, congestive heart failure, arterial hypertension, liver cirrhosis, nephrotic syndrome and ocular hypertension. The present invention is furthermore related to novel sulfanilide derivatives as well as to methods of their preparation.
(FR)Cette invention a trait à des dérivés de sulfanilide correspondant à la formule (I), formule dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent des groupes aryles ou hétéroaryles éventuellement substitués, les autres variables étant telles que définies dans les revendications. Ces dérivés sont utilisables en tant que composés actifs du point de vue pharmaceutique. L'invention porte également sur des formulations pharmaceutiques contenant ces dérivés de sulfanilide. Ces dérivés se révèlent des plus utiles pour le traitement et/ou la prévention de l'accouchement prématuré, de la dysménorrhée, d'une sécrétion intempestive de vasopressine, de l'insuffisance cardiaque globale, de l'hypertension artérielle, de la cirrhose du foie, du syndrome rénal et de l'hypertension oculaire. Cette invention porte, notamment, sur des dérivés de sulfanilide faisant montre d'une action modulatrice notable, en particulier, d'une activité d'antagoniste à l'encontre du récepteur de l'ocytocine et/ou de la vasopressine. Ces composés sont, notamment, des plus efficaces en matière de traitement et/ou de prévention d'états pathologiques induits par de l'ocytocine et/ou de la vasopressine au nombre desquels figurent l'accouchement prématuré, la dysménorrhée, une sécrétion intempestive de vasopressine, l'insuffisance cardiaque globale, l'hypertension artérielle, la cirrhose du foie, le syndrome rénal et l'hypertension oculaire. Cette invention concerne, de surcroît, des procédés de préparation de ces dérivés de sulfanilide.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)