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Pub. No.:    WO/2002/030938    International Application No.:    PCT/JP2001/008902
Publication Date: 18.04.2002 International Filing Date: 10.10.2001
Chapter 2 Demand Filed:    10.10.2001    
A61K 31/454 (2006.01), C07D 498/10 (2006.01)
Applicants: SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 5-1, Nihonbashi Honcho 3-chome Chuo-ku, Tokyo 103-8426 (JP) (For All Designated States Except US).
SHIRAISHI, Akio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
NISHI, Takahide [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MAEDA, Hiroaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TATSUTA, Tohru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUWABARA, Harumi [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: SHIRAISHI, Akio; (JP).
NISHI, Takahide; (JP).
MAEDA, Hiroaki; (JP).
TATSUTA, Tohru; (JP).
KUWABARA, Harumi; (JP)
Agent: OHNO, Akio; c/o SANKYO COMPANY, LIMITED 2-58, Hiromachi 1-chome Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710 (JP)
Priority Data:
2000-309185 10.10.2000 JP
Abstract: front page image
(EN)Benzhydryl derivatives of the general formula (I) or (II), or their pharmacologically acceptable salts, esters or other derivatives, having an excellent Th1-selective immunosuppressive effect: (I) (II) wherein R?1¿ is phenyl which bears an arbitrary substituent selected from group (a) of substituents at the ortho- or meta-position and may be further substituted with one to four arbitrary groups independently selected from group (a) of substituents; R?2¿ is phenyl or the like; R?3¿ is lower alkyl; X?-¿ is an anion; n is an integer of 2 or 3; and group (a) of substituents consists of halogeno, lower alkyl, halogenated lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, hydroxyl, amino, nitro and cyano.
(FR)L'invention se rapporte à des dérivés benzhydryle représentés par la formule générale (I) ou (II), ou à leurs sels pharmacologiquement acceptables, à des esters ou à d'autres dérivés qui possèdent un excellent effet immunodépresseur sélectif vis-à-vis des cellules Th1. Dans les formules (I) et (II), R?1¿ est phényle portant un substituant arbitraire sélectionné dans le groupe (a) des substituants en position ortho ou méta et pouvant être par ailleurs substitué par un à quatre groupes arbitraires indépendamment sélectionnés dans le groupe (a) de substituants; R?2¿ est phényle ou analogue; R?3¿ est alkyle inférieur; X?-¿ est un anion; n est un entier égal à 2 ou 3; et le groupe (a) des substituants est composé de halogéno, alkyle inférieur, alkyle inférieur halogéné, alcoxy inférieur, alkylthio inférieur, hydroxyle, amino, nitro et cyano.
Designated States: AU, BR, CA, CN, CO, CZ, HU, ID, IL, IN, KR, MX, NO, NZ, PL, RU, SG, SK, US, ZA.
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)