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1. (WO2002030936) PYRROLE-CONDENSED MORPHINOID DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2002/030936    International Application No.:    PCT/EP2001/011556
Publication Date: 18.04.2002 International Filing Date: 05.10.2001
Chapter 2 Demand Filed:    23.04.2002    
IPC:
C07D 491/20 (2006.01), C07D 519/00 (2006.01)
Applicants: GLAXOSMITHKLINE S.P.A. [IT/IT]; Via Alessandro Fleming, 2 I-37135 Verona (IT) (For All Designated States Except US).
DONDIO, Giulio [IT/IT]; (IT) (For US Only).
GAGLIARDI, Stefania [IT/IT]; (IT) (For US Only).
GRAZIANI, Davide [IT/IT]; (IT) (For US Only)
Inventors: DONDIO, Giulio; (IT).
GAGLIARDI, Stefania; (IT).
GRAZIANI, Davide; (IT)
Agent: RUTTER, Keith; Corporate Intellectual Property SmithKline Beecham 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS (GB).
GIDDINGS, Peter, John; GlaxoSmithKline Coporate Intellectual Property CN925.1 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS (GB)
Priority Data:
0025057.1 12.10.2000 GB
Title (EN) PYRROLE-CONDENSED MORPHINOID DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE MORPHINOIDE A PYRROLE CONDENSE
Abstract: front page image
(EN)A compound or a salt or solvate thereof, of formula (I): in which: R?1¿ is hydrogen, alkenyl or alkyl; R?2¿ is hydrogen or one or more alkyl groups; R?5¿ is hydrogen or alkyl; R¿X? is hydrogen or alkyl; or R¿X? together with R¿3? represent a bond; when R¿X? is hydrogen or alkyl, then R¿z? is hydrogen or alkyl; and R¿3? is selected from hydrogen, optionally substituted alkyl, aryl, aryl-alkyl, cycloalkyl and heterocyclyl; or from hydrogen or an optionally substituted alkyl, aryl, aryl-alkyl, cycloalkyl or heterocyclic group linked to the piperidine ring via ?C=O, -O-CO-, -O-CO-NH-, -CO-NH-, -NH-CO- or ?SO¿2?; and R¿4? is selected from hydrogen, alkyl, -CN, -COR¿1? and -OR¿1? (where R¿1? is as defined above) or a -NR¿6?R¿7? group, where R¿6? and R¿7? are selected independently from hydrogen and alkyl, or R¿6? is -COR¿8? where R¿8? is hydrogen, alkyl or optionally substituted aryl; aryl-alkyl, cycloalkyl or heterocyclyl; or R¿3? and R¿4? together form a spiro-cyclyalkyl, spiro-heterocyclyl or an unsaturated spiro-carbocyclyl group; when R¿X? together with R¿3? represent a bond then: R¿4? is a group R¿4X? and R¿Z? is a group R¿3X?; wherein R¿3X? and R¿4X? are independently selected from hydrogen or optionally substituted alkyl, aryl, aryl-alkyl, cycloalkyl or heterocyclyl; or R¿3X? and R¿4X? together form an aliphatic or aromatic group, or a heterocyclyl group containing one or two heteroatoms selected form N, S and O; provided that when R¿5? is methyl and R¿3? and R¿4? are both hydrogen, then R¿2? is not hydrogen.
(FR)L'invention concerne un composé, ou un sel ou un solvate de celui-ci, de formule (I): dans laquelle: R?1¿ désigne un hydrogène, un alcényle ou un alkyle; R?2¿ représente un hydrogène ou un ou plusieurs groupes alkyle; R?5¿ désigne un hydrogène ou un alkyle; R¿X? désigne un hydrogène ou un alkyle; ou R¿X? conjointement avec R¿3? désigne une liaison; quand R¿X? représente un hydrogène ou un alkyle, R¿z? représente un hydrogène ou un alkyle; et R¿3? est sélectionné à partir de l'hydrogène, de l'alkyle, de l'aryle, de l'aryl-alkyle, du cycloalkyle et du hétérocyclyle éventuellement substitués; ou à partir de l'hydrogène ou de l'alkyle, de l'aryle, de l'aryl-alkyle, du cycloalkyle et du groupe hétérocyclique éventuellement substitués et liés au noyau pipéridine via ?C=O, -O-CO-, -O-CO-NH-, -CO-NH-, -NH-CO- ou ?SO¿2?; et R¿4? est sélectionné à partir de l'hydrogène, de l'alkyle, de -CN, -COR¿1? et de -OR¿1? (où R¿1? est tel que défini ci-dessus) ou d'un groupe -NR¿6?R¿7?, dans lequel R¿6? et R¿7? sont sélectionnés de manière indépendante à partir l'hydrogène et de l'alkyle, ou R¿6? désigne -COR¿8?, où R¿8? représente un hydrogène, un alkyle ou un aryle, un aryl-alkyle, un cycloalkyle ou un hétérocyclyle éventuellement substitués; ou R¿3? et R¿4? forment ensemble un spiro-cyclyalkyle, un spiro-hétérocyclyle ou un groupe spiro-carbocyclyle insaturé; quand R¿X? conjointement avec R¿3? représentent une liaison, R¿4 désigne un groupe R¿4X? et R¿Z? désigne un groupe R¿3X?, R¿3X? et R¿4X? étant sélectionnés de manière indépendante à partir de l'hydrogène ou de l'alkyle, de l'aryle, de l'aryl-alkyle, du cycloalkyle ou d'un hétérocyclyle éventuellement substitués; ou R¿3X? et R¿4X? forment ensemble un groupe aliphatique ou aromatique, ou un groupe hétérocyclyle renfermant un ou deux hétéroatomes sélectionnés à partir de N, de S et de O; pour autant que quand R¿5? désigne un méthyle et R¿3? et R¿4? représentent tous deux un hydrogène, R¿2? ne représente pas un hydrogène.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)