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1. (WO2002028856) PHARMACEUTICALLY ACTIVE HYDROPHILIC SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN JUNKINASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2002/028856    International Application No.:    PCT/IB2001/001771
Publication Date: 11.04.2002 International Filing Date: 27.09.2001
Chapter 2 Demand Filed:    15.04.2002    
IPC:
C07D 409/12 (2006.01)
Applicants: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. [NL/NL]; Pietermaai 15, Curacao (AN) (For All Designated States Except US).
HALAZY, Serge [BE/FR]; (FR) (For US Only).
CHURCH, Dennis [US/CH]; (CH) (For US Only).
CAMPS, Montserrat [ES/CH]; (CH) (For US Only).
GOTTELAND, Jean-Pierre [FR/FR]; (FR) (For US Only).
RUECKLE, Thomas [DE/CH]; (CH) (For US Only).
BIAMONTE, Marco [CH/CH]; (CH) (For US Only).
ARKINSTALL, Stephen [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: HALAZY, Serge; (FR).
CHURCH, Dennis; (CH).
CAMPS, Montserrat; (CH).
GOTTELAND, Jean-Pierre; (FR).
RUECKLE, Thomas; (CH).
BIAMONTE, Marco; (CH).
ARKINSTALL, Stephen; (US)
Agent: MOINAS, Michel; Moinas & Savoye SA, Rue Plantamour 42, CH-1201 Genève (CH)
Priority Data:
00810886.2 27.09.2000 EP
Title (EN) PHARMACEUTICALLY ACTIVE HYDROPHILIC SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN JUNKINASES
(FR) DERIVES SULFONAMIDIQUES HYDROPHILES, ACTIFS DU POINT DE VUE PHARMACEUTIQUE, UTILISES COMME INHIBITEURS DES PROTEINE JUN-KINASES
Abstract: front page image
(EN)The present invention is related to substantially hydrophilic sulfonamide derivatives, or sulfonamide derivatives having a substantially hydrophilic moiety, of formula (I) notably for use as pharmaceutically active compounds, as well as to pharmaceutical formula-tions containing such sulfonamide derivatives. Said sulfonamide derivatives are effi-cient modulators of the JNK pathway, they are in particular efficient and selective in-hibitors of JNK 3. The present invention is furthermore related to novel sulfonamide derivatives as well as to methods of their preparation. The compounds of formula (I) according to the present invention being suitable pharma-ceutical agents are those wherein Ar?1¿ is a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; Ar?2¿ is an aryl or heteroaryl group carrying at least one hydrophilic substituent;X is O or S, preferably O; R?1¿ is hydrogen or a C¿1?-C¿6?-alkyl group, or R?1¿ forms a substituted or unsubstituted 5-6-membered saturated or unsaturated ring with Ar?1¿; n is an integer from 0 to 5, preferably between 1-3 and most preferred 1; Y within formula (I) is an unsubstituted or a substituted 4-12-membered saturated cyclic or bicyclic alkyl containing at least one nitrogen atom, whereby one nitrogen atom within said ring is forming a bond with the sulfonyl group of formula (I) thus providing a sulfonamide.
(FR)Cette invention, qui a trait à des dérivés de sulfonamide sensiblement hydrophiles ou à des dérivés de sulfonamide possédant une fraction sensiblement hydrophile, correspondant à la formule (I), utilisables comme composés actifs du point de vue pharmaceutique, concerne également des formulations pharmaceutiques contenant ces dérivés. Ces dérivés de sulfonamide, qui sont des modulateurs efficaces de la voie de la jun-kinase (JNK), se révèlent être des inhibiteurs sélectifs et efficaces de JNK 3. L'invention porte également sur de nouveaux dérivés de sulfonamide ainsi que sur les procédés permettant de les préparer. Les composés selon l'invention, correspondant à la formule (I), convenant au mieux comme agents pharmaceutiques, sont des composés dans lesquels Ar?1¿ représente un aryle ou un hétéroaryle substitué ou non substitué, Ar?2¿ représente un groupe aryle ou hétéroaryle portant au moins un substituant hydrophile, X représente un O ou un S, de préférence un O, R?1¿ représente un hydrogène ou un groupe alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone ou bien R?1¿ forme avec Ar?1¿ un noyau saturé ou insaturé à 5-6 chaînons, à substitution ou sans substitution, n représente un nombre entier dont la valeur s'échelonne de 0 à 5, de préférence entre 1 et 3 et, mieux encore, dont la valeur est égale à 1, Y représente un alkyle cyclique ou bicyclique à 4-12 chaînons, à substitution ou sans substitution, contenant au moins un atome d'azote, un atome d'azote présent dans ce noyau formant une liaison avec le groupe sulfonyle correspondant à la formule (I), ce qui permet d'obtenir un sulfonamide.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)