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1. (WO2002028837) METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2002/028837    International Application No.:    PCT/EP2001/011135
Publication Date: 11.04.2002 International Filing Date: 25.09.2001
Chapter 2 Demand Filed:    19.03.2002    
IPC:
C07D 215/04 (2006.01), C07D 215/12 (2006.01), C07D 215/14 (2006.01), C07D 215/18 (2006.01), C07D 215/227 (2006.01), C07D 215/36 (2006.01), C07D 215/38 (2006.01), C07D 215/48 (2006.01), C07D 215/50 (2006.01), C07D 215/54 (2006.01), C07D 221/10 (2006.01), C07D 221/12 (2006.01), C07D 221/16 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/04 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01), C07D 453/06 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), C07D 491/04 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01), C07F 7/08 (2006.01)
Applicants: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE/BE]; Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse (BE).
MABIRE, Dominique, Jean-Pierre [FR/FR]; (FR) (For US Only).
VENET, Marc, Gaston [FR/FR]; (FR) (For US Only).
COUPA, Sophie [FR/FR]; (FR) (For US Only).
PONCELET, Alain, Philippe [FR/FR]; (FR) (For US Only).
LESAGE, Anne, Simone, Josephine [BE/BE]; (BE) (For US Only)
Inventors: MABIRE, Dominique, Jean-Pierre; (FR).
VENET, Marc, Gaston; (FR).
COUPA, Sophie; (FR).
PONCELET, Alain, Philippe; (FR).
LESAGE, Anne, Simone, Josephine; (BE)
Agent: VAN BORM, Werner; Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse (BE)
Priority Data:
00203419.7 02.10.2000 EP
Title (EN) METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPE DU GLUTAMATE
Abstract: front page image
(EN)The present invention concerns compounds of formula. In a preferable embodiment, X represents O; R?1¿ represents C¿1-6?alkyl; cycloC¿3-12?alkyl or (cycloC¿3-12?alkyl)C¿1-6?alkyl, wherein one or more hydrogen atoms in a C¿1-6?alkyl-moiety or in a cycloC¿3-12?alkyl-moiety optionally may be replaced by C¿1-6?alkyloxy, aryl, halo or thienyl; R?2¿ represents hydrogen; halo; C¿1-6?alkyl or amino; R?3¿ and R?4¿ each independently represent hydrogen or C¿1-6?alkyl; or R?2¿ and R?3¿ may be taken together to form -R?2¿-R?3¿-, which represents a bivalent radical of formula -Z¿4?-CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?- or -Z¿4?-CH¿2?-CH¿2?- with Z¿4? being O or NR?11¿ wherein R?11¿ is C¿1-6?alkyl; and wherein each bivalent radical is optionally substituted with C¿1-6?alkyl; or R?3¿ and R?4¿ may be taken together to form a bivalent radical of formula -CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?- ; R?5¿ represents hydrogen; Y represents O; and aryl represents phenyl optionally substituted with halo. The invention also relates to the use of a compound according to the invention as a medicament and in the manufacture of a medicament for treating or preventing glutamate-induced diseases of the central nervous system, as well as formulations comprising such a compound and processes for preparing such a compound.
(FR)L'invention porte sur des composés de formules (I-A) et (I-B). Dans l'une variantes préférables, X représente O; R?1¿ représente C¿1-6? alkyle; cyclo C¿3-12? alkyle ou (cyclo C¿3-12 ?alkyle) C¿1-6 ?alkyle, où un ou plusieurs atomes d'hydrogène du fragment C¿1-6 ?alkyle ou cyclo C¿3-12 ?alkyle peuvent facultativement être remplacés par C¿1-6? alkyloxy, aryle, halo ou thiényle; R?2¿ représente hydrogène; halo; C¿1-6? alkyle ou amino; R?3¿ et R?4¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou C¿1-6? alkyle; ou R?2¿ et R?3¿ peuvent être pris ensemble pour former -R?2¿-R?3¿-, qui représente un radical bivalent de formule -Z¿4?-CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?- ou -Z¿4?-CH¿2?-CH¿2?- où Z¿4? est O ou NR?11¿ ou R?11¿ est C¿1-6? alkyle; et où chaque radical bivalent est facultativement substitué par C¿1-6? alkyle; ou R?3¿ et R?4¿ peuvent être pris ensemble pour former un radical bivalent de formula -CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?-; R?5¿ représente hydrogène; Y représente O; et aryle représente phényle facultativement substitué par halo. L'invention porte également sur l'utilisation d'un tel composé comme médicament, et sur la fabrication d'un médicament traitant ou prévenant les maladies du SNC induites par le glutamate, ainsi que sur des préparations comprenant un tel composé, et sur les procédés de préparation de ce composé.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)