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1. (WO2002026711) PHARMACEUTICALLY ACTIVE BENZSULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN JUNKINASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2002/026711    International Application No.:    PCT/IB2001/001773
Publication Date: 04.04.2002 International Filing Date: 27.09.2001
Chapter 2 Demand Filed:    15.04.2002    
IPC:
C07D 211/96 (2006.01)
Applicants: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. [NL/NL]; Pietermaai 15, Curacao (AN) (For All Designated States Except US).
HALAZY, Serge [BE/FR]; (FR) (For US Only).
CHURCH, Dennis [US/CH]; (CH) (For US Only).
CAMPS, Montserrat [ES/CH]; (CH) (For US Only).
GOTTELAND, Jean-Pierre [FR/FR]; (FR) (For US Only).
RUECKLE, Thomas [DE/CH]; (CH) (For US Only).
BIAMONTE, Marco [CH/CH]; (CH) (For US Only).
ARKINSTALL, Stephen [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: HALAZY, Serge; (FR).
CHURCH, Dennis; (CH).
CAMPS, Montserrat; (CH).
GOTTELAND, Jean-Pierre; (FR).
RUECKLE, Thomas; (CH).
BIAMONTE, Marco; (CH).
ARKINSTALL, Stephen; (US)
Agent: MOINAS, Michel; Moinas & Savoye SA, Rue Plantamour 42, CH-1201 Genève (CH)
Priority Data:
00810888.8 27.09.2000 EP
Title (EN) PHARMACEUTICALLY ACTIVE BENZSULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN JUNKINASES
(FR) DERIVES DE BENZSULFAMIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS COMME INHIBITEURS DE JUNKINASES DE PROTEINE
Abstract: front page image
(EN)The present invention is related to benzsulfonamide derivatives of formula I notably for use as pharmaceutically active compounds, as well as to pharmaceutical formulations containing such benzsulfonamide derivatives. Said benzsulfonamide derivatives are ef-ficient modulators of the JNK pathway, they are in particular efficient and selective in-hibitors of JNK 2 and 3. The present invention is furthermore related to novel benzsul-fonamide derivatives as well as to methods of their preparation (I). The compounds of formula I according to the present invention being suitable pharma-ceutical agents are those wherein Ar1 is a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group.X is O or S, preferably O.R1 is hydrogen or a C1-C6-alkyl group, preferably H.R2 is hydrogen, -COOR3, -CONR3R3', OH, a C1-C4 alkyl substituted with an OH group, a hydrazido carbonyl group, a sulfate, a sulfonate, an amine or an ammonium salt; n is either 0 or 1, preferably 1.
(FR)L'invention concerne des dérivés de benzsulfamide de formule I pouvant servir en particulier comme composants pharmaceutiquement actifs ainsi que de préparations pharmaceutiques contenant lesdits dérivés de benzsulfamide. Ces derniers sont des modulateurs efficaces du chemin JNK, ce sont en particulier des inhibiteurs efficaces et sélectifs de JNK 2 et 3. La présente invention concerne également de nouveaux dérivés benzsul-famide ainsi que des procédés permettant de les fabriquer (I). Les composants de formule I, conformément à la présente invention étant des agents pharmaceutiquement appropriés sont ceux dans lesquels Ar1 représente un groupe hétéroaryle ou aryle substitué ou non-substitué. X représente O ou S, de préférence O. R1 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6, de préférence H. R2 représente l'hydrogène, -COOR3, -CONR3R3', OH, un alkyle C1-C4 substitué par un groupe OH, un groupe hydrazido carbonyle, un sulfate, un sulfonate, un amine ou un sel d'ammonium; n vaut 0 ou 1, de préférence 1.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)