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1. WO2002022620 - INTERHETEROARYL 7-OXABICYCLIC [2.2.1]HEPTANE OXAZOLES AS PROSTAGLANDIN F¿2$G(A)? ANTAGONISTS

Publication Number WO/2002/022620
Publication Date 21.03.2002
International Application No. PCT/US2001/028174
International Filing Date 07.09.2001
Chapter 2 Demand Filed 11.04.2002
IPC
C07D 493/08 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
493Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
02in which the condensed system contains two hetero rings
08Bridged systems
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 17/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
06Antipsoriatics
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
Applicants
  • ALLERGAN, INC. [US]/[US]
Inventors
  • BURK, Robert, M.
  • DONDE, Yariv
Agents
  • BARAN, Robert, J.
Priority Data
09/677,37214.09.2000US
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) INTERHETEROARYL 7-OXABICYCLIC [2.2.1]HEPTANE OXAZOLES AS PROSTAGLANDIN F2$G(A) ANTAGONISTS
(FR) OXAZOLES INTERHETEROARYL 7-OXABICYCLIC [2.2.1]HEPTANE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LA PROSTAGLANDIN F2$G(A)
Abstract
(EN)
The present invention provides novel compounds represented by the general formula (I). The novel compounds are PGF2a antagonists, useful in pharmaceutical compositions for treating PGF2a-mediated disease responses such as inflammatory reactions relating to rheumatoid arthritis and psoriasis, reproductive disorders, bronchoconstrictive disorders (asthma), excessive bone breakdown (osteoporosis), peptic ulcers, heart disease, platelet aggregation and thrombosis.
(FR)
L'invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle m est un entier entre 1 et 3, n est un entier entre 1 et 4, R est sélectionné dans le groupe constitué par CO2H, CO2R6, CH2OH, CH2OR6, P(O)(OH)2, (ii), (iii) et CONR3R4, R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par H, R6, alcényle C1-C6, alcynyle C1-C6, cycloalkyle C3-C7, cycloalkyle C3-C7, alkylcycloalkyle C4-C12, aryle C6-C10, des radicaux aryl-alkyle C7-C12 et des dérivés de ces derniers, substitués par un hétéroatome. Un ou plusieurs atomes d'hydrogène ou de carbone dans lesdits radicaux sont remplacés par un radical halogène, azote ou à teneur en soufre, R3 et R4 sont sélectionnés dans le groupe constitué par H et R6, et X est sélectionné dans le groupe constitué par R6, hydroxy, N(R6)2, CON(R6)2, SR6, sulfoxy, sulfone, halogène, COOR6, NO2, CN et OR6, R6 étant alkyle C1-C6, Y étant O ou S, Z étant N ou CH, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Les nouveaux composés sont des antagonistes de PGF2$g(a), utiles dans des compositions pharmaceutiques destinées à traiter des maladies induites par PGF2$g(a), telles que des réactions inflammatoires liées à l'arthrite rhumatoïde et au psoriasis, à des troubles reproductifs, à des troubles bronchoconstricteurs (asthme), à une fragilité osseuse excessive (ostéoporose), à des ulcères gastro-duodénaux, à des maladies cardiaques, à une agrégation des plaquettes et aux thromboses.
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