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Pub. No.:    WO/2002/004439    International Application No.:    PCT/EP2001/007506
Publication Date: 17.01.2002 International Filing Date: 30.06.2001
Chapter 2 Demand Filed:    24.12.2001    
C07D 333/38 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basle (CH)
Inventors: KLAUS, Michael; (DE).
LAPIERRE, Jean-Marc; (US)
Agent: KJELLSAA-BERGER, Hanny; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basle (CH)
Priority Data:
00114767.7 10.07.2000 EP
Abstract: front page image
(EN)This invention relates to new RAR selective retinoid agonists of formula (I) wherein R is hydrogen, alkyl, alkoxy, benzyl or phenethyl; R?1¿ is hydrogen or alkyl; X represents C(R?2¿R?3¿) and m is an integer 1,2 or 3; or X is oxygen, sulfur or NH and m is 1; R?2¿, R?3¿ are independently of each other hydrogen or lower alkyl; and pharmaceutically active salts of carboxylic acids of formula (I), and to the use of such retinoic acid receptor agonists, particularly retinoic acid receptor $g(g) (RAR$g(g)) selective agonists for example for the treatment of emphysema and related pulmonary diseases.
(FR)L'invention concerne de nouveaux agonistes retinoïdes sélectifs RAR de formule (I) dans laquelle R représente un hydrogène, alkyle, alkoxy, benzyle ou un phénéthyl; R?1¿, un hydrogène ou un alkyle; X représente C(R?2¿R?3¿) et m est un nombre entier 1,2 ou 3; ou X est un oxygène, souffre ou NH et m est égal à 1; R?2¿, R?3¿ sont, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle inférieur. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement actifs d'acides carboxyliques de formule (I) et l'utilisation de ces agonistes de récepteur d'acide retinoïque, en particulier des agonistes sélectifs (RAR$g(g)) du $g(g) récepteur de l'acide retinoïque, par exemple, en vue de traiter l'emphysème et diverses affections pulmonaires associées.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)