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Pub. No.:    WO/2002/002524    International Application No.:    PCT/EP2001/004832
Publication Date: 10.01.2002 International Filing Date: 30.04.2001
Chapter 2 Demand Filed:    20.12.2001    
C07D 207/36 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; 124 Grenzacherstrasse CH-4070 Basle (CH)
Inventors: DYMOCK, Brian, William; (GB).
JONES, Philip, Stephen; (GB).
MERRETT, John, Herbert; (GB).
PARRATT, Martin, John; (GB)
Agent: RAUBER, Beat; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basle (CH)
Priority Data:
0016453.3 04.07.2000 GB
Abstract: front page image
(EN)The invention is concerned with novel pyrrole derivatives, a prcess for their manufacture, pharmaceutical compositions and the use of such compounds in medecine. In particular, the compounds of formula (I) are inhibitors of the human immunodeficiency virus reverse transcriptase enzyme which is involved in viral replication. Consequently the compounds of this invention may be advantageously used as therapeutic agents for HIV mediated process. The invention describes novel compounds of formula (I) wherein R?1¿ is alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; R?2¿ is alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; R?3¿ is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; R?4¿ is hydrogen, alkyl, carboxyl, C(=O)R, CONR'R'', cyano or alkenyl, wherein R is hydrogen, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, methyl-oxy-carbonyl or ethyl-oxy-carbonyl, and wherein R' and R'', are independantly of each other, hydrogen, alkyl or aryl; R?5¿ is alkyl, aryl or a group -Z-C(=O)R''', wherein Z is a single bond or -CH=CH-, and wherein R''' is hydrogen or alkyl; X represents S, S(O), S(O)¿2?, O, N(alkyl) or X-R?2¿ together CH¿2?-aryl or CH¿2?-heterocyclyl; and with the proviso that only one of R?3¿ and R?4¿ is hydrogen and alkyl in R?3¿ is not CF¿3?; and hydrolyzable esters or ethers thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR)L'invention concerne de nouveaux dérivés pyrrole et leur procédé de fabrication, des compositions pharmaceutiques et leur utilisation en médecine, ainsi que des esters hydrolysables ou des éthers de ceux-ci ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés représentés par la formule (I) sont, en particulier, des inhibiteurs de l'enzyme de la reverse-transcriptase du virus humain de l'immunodéficience impliquée dans la réplication virale. De ce fait, les composés de l'invention peuvent avantageusement être utilisés comme agents thérapeutiques dans un processus induit par le HIV. L'invention concerne les nouveaux composés représentés par la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclyle; R?2¿ représente alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclyle; R?3¿ représente hydrogène, alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclyle; R?4¿ représente hydrogène, alkyle, carboxyle, C(=O)R, CONR'R'', cyano ou alcényle, où R représente hydrogène, alkyle, alcoxy, trifluorométhyle, méthyl-oxy-carbonyle ou éthyl-oxy-carbonyle, et R' et R'', représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alkyle ou aryle; R?5¿ représente alkyle, aryle ou un groupe -Z-C(=O)R''' où Z représente une liaison simple ou -CH=CH-, et où R''' représente hydrogène ou alkyle; X représente S, S(O), S(O)¿2?, O, N(alkyl) ou X-R?2¿ représentent ensemble CH¿2?-aryle ou CH¿2?-hétérocyclyle à condition que seul l'un de R?3¿ ou R?4¿ représente hydrogène et alkyle et que R?3¿ ne représente pas CF¿3?.
Designated States: AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CO, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)