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1. (WO2001090083) 1,4-DIAZEPAN-2,5-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS NK-1 RECEPTOR ANTAGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/090083    International Application No.:    PCT/EP2001/005723
Publication Date: 29.11.2001 International Filing Date: 18.05.2001
Chapter 2 Demand Filed:    22.11.2001    
IPC:
C07D 243/14 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basle (CH)
Inventors: GALLEY, Guido; (DE).
GOERGLER, Annick; (FR).
GODEL, Thierry; (CH).
HECK, Reinhard; (DE)
Agent: POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basle (CH)
Priority Data:
00111249.9 25.05.2000 EP
Title (EN) 1,4-DIAZEPAN-2,5-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS NK-1 RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) DERIVES DE LA 1,4-DIAZEPAN-2,5-DIONE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE LA NK-1
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R?1¿, R?2¿ are independently from each other aryl or heteroaryl, wherein the heteroaryl group contains one or two heteroatoms, selected from N, O or S, and wherein the aryl or heteroaryl groups are optionally substituted by 1 to 3 substituents, which are independently from each other halogen, CF¿3?, lower alkoxy or lower alykl; R?3¿ is hydrogen, lower alkyl, -(CH¿2?)¿n?N(R)¿2?, -(CH¿2?)¿n?-heteroaryl or is a -(CH¿2?)¿n?-non aromatic heterocycle, which heterocycles are optionally substituted by halogen, CF¿3?, lower alkoxy or lower alkyl; R?4¿ is =O, =N(CH¿2?)¿n?CH¿3? or =N(CH¿2?)¿n?N(R)¿2?; R?3¿ and R?4¿ may be together with the N and C atoms to which they are attached the group -CR?5¿=N-N=; R?5¿ is hydrogen, -(CH¿2?)¿n?N(R)¿2?, -(CH¿2?)¿n?-heteroaryl or is a -(CH¿2?)¿n?-non aromatic heterocycle, which heterocycles are optionally substituted by halogen, CF¿3?, lower alkoxy or lower alkyl; R is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1, 2 or 3; and pharmaceutically acceptable acid addition salts and enantiomeric forms thereof. The compounds are useful in the treatment of diseases, related to the NK-1 receptor.
(FR)L'invention porte sur des composés de formule générale (I) dans laquelle: R?1¿, R?2¿ sont indépendamment l'un de l'autre aryle ou hétéroaryle, le groupe hétéroaryle contenant un ou deux hétéroatomes choisis parmi N, O ou S, et les groupes aryle ou hétéroaryle étant facultativement substitué par 1 à 3 substituants qui sont indépendamment l'un de l'autre halogène, CF¿3?, alkoxy inférieur ou alkyle inférieur; R?3¿ est hydrogène, alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?N(R)¿2?, hétéroaryle-(CH¿2?)¿n?-, ou un hétérocycle-(CH¿2?)¿n?- non aromatique, lesdits hétérocycles étant facultativement substitués par halogène, CF¿3?, alkoxy inférieur ou alkyle inférieur; R?4¿ est =O, =N(CH¿2?)¿n?CH¿3? ou =N(CH¿2?)¿n?N(R)¿2?; R?3¿ et R?4¿ peuvent former avec les atomes de N et C auxquels ils sont liés le groupe -CR5=N-N=; R?5¿ est hydrogène, -(CH¿2?)¿n?N(R¿)2?, hétéroaryle-(CH¿2?)¿n?-, ou un hétérocycle-(CH¿2?)¿n?- non aromatique, lesdits hétérocycles étant facultativement substitués par halogène, CF¿3?, alkoxy inférieur ou alkyle inférieur; R est hydrogène ou alkyle inférieur; n est 0, 1, 2 ou 3; et sur leurs sels d'addition d'acide et leurs énantiomères. Lesdits composés servent au traitement de maladies liées au récepteur de la NK-1.
Designated States: AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CO, CU, CZ, DE, DK, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)