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1. (WO2001087912) POLYMORPHIC FORM OF AZITHROMYCIN DIHYDRATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/087912    International Application No.:    PCT/ES2001/000183
Publication Date: 22.11.2001 International Filing Date: 11.05.2001
IPC:
C07H 17/08 (2006.01)
Applicants: ERCROS INDUSTRIAL, S.A. [ES/ES]; Passeig de Gràcia, 42 E-08007 Barcelona (ES) (For All Designated States Except US).
ASENSIO RODRIGUEZ, Ramon [ES/ES]; (ES) (For US Only).
CRUZADO RODRIGUEZ, Maria del Carmen [ES/ES]; (ES) (For US Only).
DIAZ TEJO, Luis Angel [ES/ES]; (ES) (For US Only).
BORREL BILBAO, José Ignacio [ES/ES]; (ES) (For US Only).
NOMEN RIBE, Rosa [ES/ES]; (ES) (For US Only).
SEMPERE CEBRIAN, Julià [ES/ES]; (ES) (For US Only)
Inventors: ASENSIO RODRIGUEZ, Ramon; (ES).
CRUZADO RODRIGUEZ, Maria del Carmen; (ES).
DIAZ TEJO, Luis Angel; (ES).
BORREL BILBAO, José Ignacio; (ES).
NOMEN RIBE, Rosa; (ES).
SEMPERE CEBRIAN, Julià; (ES)
Agent: SUGRAÑES MOLINE, Pedro; Calle Provenza, 304 E-08008 Barcelona (ES)
Priority Data:
P 0001226 17.05.2000 ES
Title (EN) POLYMORPHIC FORM OF AZITHROMYCIN DIHYDRATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
(ES) FORMA POLIMÓRFICA DEL DIHIDRATO DE AZITROMICINA, Y SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN
(FR) FORME POLYMORPHE DU DIHYDRATE D'AZITHROMYCINE ET SON PROCEDE D'ELABORATION
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a polymorphic form of azithromycin dihydrate (9-desoxo-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A) showing endothermy in differential scanning calorimetry (DSC) at 139° C, when recorded in an open aluminum crucible at a heating speed of 20° C/minute and showing an endothermy of 143, 7±0.5° C with a fusion heat of 54, 6±1.6 J/g when recorded in a capillary crucible at a heating speed of 10° C/minute. The invention also relates to a method for preparing said polymorphic form of azithromycin dihydrate. According to said method, hygroscopic azithromycin monohydrate is treated with acetone; water at 35-40° C is added; the mixture is then stirred at said temperature and crystals of said polymorph are optionally seeded; water is then added and the mixture is cooled at 5° C.
(ES)La invención se refiere, a un forma polimórfica del dihidrato de azitromicina (9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A) que presenta una endoterma en calorimetria diferencial de barrido (DSC) a 139 °C, cuando se registra en crisol abierto de aluminio con una velocidad de calentamiento de 20 °C/minuto, y la presenta a 143, 7±0,5 °C con un calor de fusión de 54, 6±1,6 J/g, cuando se registra en crisol capilar con una velocidad de calentamiento de 10 °C/minuto. También es objeto de la invención el procedimiento para la obtención de dicha forma polimórfica de azitromizina dihidrato. Según el mismo se trata azitromicina monohidrato higroscópica con acetona seguido de la adición de agua a 35-40 °C, posterior agitación a dicha temperatura con sembrado opcional de cristales de dicho polimorfo y ulterior adición de agua seguida de enfriamiento a 5 °C.
(FR)L'invention concerne une forme polymorphe du dihydrate d'azithromycine ((9-désoxo-9a-aza-9a-méthyl-9a-homoérithromycine A) présentant une endothermie en calorimétrie différentielle à balayage (DSC) à 139 °C, lorsqu'elle est mesurée en creuset ouvert d'aluminium avec vitesse d'échauffement de 20 °C/minute, et la présentant à 143,7?0,5 °C avec une chaleur de fusion de 54,6?1,6J/g, lorsqu'elle est mesurée en creuset capillaire avec vitesse d'échauffement de 10 °C/minute. L'invention concerne également un procédé d'élaboration permettant d'obtenir cette forme polymorphe d'azithromycine dihydratée. Ce procédé consiste à traiter de l'azithromycine monohydratée hygroscopique avec de l'acétone, à ajouter de l'eau à 35-40 °C, à agiter ce mélange à ladite température, à ajouter éventuellement des cristaux dudit polymorphe et de l'eau, puis à refroidir le mélange à 5 °C.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Spanish (ES)
Filing Language: Spanish (ES)