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Pub. No.:    WO/2001/085704    International Application No.:    PCT/GB2001/001987
Publication Date: 15.11.2001 International Filing Date: 04.05.2001
Chapter 2 Demand Filed:    03.12.2001    
A61K 31/4192 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01), C07D 249/04 (2006.01)
Applicants: JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED [GB/GB]; 68 Half Moon Lane Dulwich London SE24 9JE (GB) (For All Designated States Except US).
LINNEY, Ian, Duncan [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MCDONALD, Iain, Mair [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: LINNEY, Ian, Duncan; (GB).
MCDONALD, Iain, Mair; (GB)
Agent: FISHER, Adrian, John; Carpmaels & Ransford 43 Bloomsbury Square London WC1A 2RA (GB)
Priority Data:
0011094.0 08.05.2000 GB
Abstract: front page image
(EN)Compounds of the formula (I) or (II) and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at gastrin and/or cholecystokinin receptors. n is from 1 to 4; R?4¿ is C¿1? to C¿15? hydrocarbyl wherein up to two C atoms may optionally be replaced by N, O and/or S atoms and up to three H atoms may optionally be replaced by halogen atoms; Z is -(NR?5¿)¿a?-CO-(NR?6¿)¿b?-(wherein a is 0 or 1, b is 0 or 1, and R?5¿ and R?6¿ are independently selected from H, Me, Et, Pr, Bn), -CO-NR?5¿-CH¿2?-CO-NR?6¿-, -CO-O-, -CH¿2?-CH¿2?-, -CH=CH-, CH¿2?-NR?6¿- or a bond; Q is R?7¿V,or(a) wherein R?7¿ is -CH¿2?-; -CH¿2?-; or(b) R?7¿ and R?6¿, together with the nitrogen atom to which R?6¿ is attached, form a piperidine or pyrrolidine ring which is substituted by V; V is -CO-NH-SO¿2?-Ph, -SO¿2?-NH-CO-Ph, CH¿2?OH, or a group of the formula -R?8¿U, (wherein U is -COOH, tetrazolyl, -CONHOH- or - SO¿3?H; and R?8¿ is a bond; C¿1? to C¿6? hydrocarbylene, optionally substituted by hydroxy, amino or acetamino; -O-(C¿1? to C¿3? alkylene)-; -SO¿2?NR?9¿-CHR?10¿-; -CO-NR?9¿-CHR?10¿-, R?9¿ and R?10¿ being independently selected from H and methyl; or -NH-(CO)¿c?-CH¿2?-, c being 0 or 1); m is 1 or 2; q is from 0 to 2, with the proviso that q is 1 or 2 when Z is a bond); Compositions comprising a compound of formula (I) or (II) are also described.
(FR)La présente invention concerne des composés de la formule (I) ou (II) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont des ligands des récepteurs de la gastrine et/ou de la cholecystokinine, formule dans laquelle : n représente 1 à 4, R?4¿ est un hydrocarbyle en C¿1? à C¿15?, jusqu'à deux atomes C pouvant être facultativement remplacés par des atomes N, O et/ou S et jusqu'à trois atomes H pouvant être facultativement remplacés par des atomes halogène ; Z est (NR?5¿)¿a?-CO-(NR?6¿)¿b?- (où a représente 0 ou 1, b représente 0 ou 1, et R?5¿ et R?6¿ sont indépendamment choisis entre H, Me, Et, Pr, Bn), -CO-NR?5¿-CH¿2?-CO-NR?6¿-, -CO-O, -CH¿2?-CH¿2?-, -CH=CH¿2?, -CH¿2?-NR?6¿- ou une liaison ; Q est R?7¿V, ou (a) (dans laquelle R?7¿ est CH¿2? ; -CH¿2?-CH¿2?- ; ou 8b)ou R?7¿ et R?6¿, avec l'atome d'azote auquel R?6¿ est attaché, forment un noyau pipéridine ou pyrrolidine qui est remplacé par V ; V est CO-NH-SO¿2?-Ph,-SO¿2?-NH-CO-Ph, CH¿2?OH, ou un groupe de la formule R?8¿U (dans laquelle U est COOH, tétrazolyle, -CONHOH- ou SO¿3?H ; et R?8¿ est une liaison ; un hydrocarbylène en C¿1? à C¿6?, facultativement substitué par hydroxy, amino ou acétamido ; -O-(alkylène en C¿1? à C¿3?)- ; -SO¿2?NR?9¿-CHR?10¿- ; -CO-NR?9¿-CHR?10¿-, R?9¿ et R?10¿ étant indépendamment choisis entre H et méthyle ; ou NH-(CO)¿c?-CH¿2?-, c représentant 0 ou 1 ; m représente 1 ou 2 ; q représente de 0 à 2, à condition que q soit égal à 1 ou 2 lorsque Z est une liaison). L'invention concerne également des compositions comprenant un composé de la formule (I) ou (II).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)