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1. (WO2001032638) INDENO-, NAPHTHO-, AND BENZOCYCLOHEPTA-DIHYDROTHIAZOLE DERIVATIVES, THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS ANORECTIC MEDICAMENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/032638    International Application No.:    PCT/EP2000/010396
Publication Date: 10.05.2001 International Filing Date: 21.10.2000
Chapter 2 Demand Filed:    09.05.2001    
IPC:
A61K 31/425 (2006.01), A61K 31/428 (2006.01), C07D 277/60 (2006.01)
Applicants: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH [DE/DE]; Brüningstrasse 50, 65929 Frankfurt (DE)
Inventors: JAEHNE, Gerhard; (DE).
GOSSEL, Matthias; (DE).
LANG, Hans-Jochen; (DE).
BICKEL, Martin; (DE)
Priority Data:
199 53 205.2 05.11.1999 DE
100 13 306.1 17.03.2000 DE
Title (DE) INDENO-, NAPHTHO- UND BENZOCYCLOHEPTA-DIHYDROTHIAZOL DERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ANOREKTISCHE ARZNEIMITTEL
(EN) INDENO-, NAPHTHO-, AND BENZOCYCLOHEPTA-DIHYDROTHIAZOLE DERIVATIVES, THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS ANORECTIC MEDICAMENTS
(FR) DERIVES D'INDENO-, NAPHTO- ET BENCYCLOHEPTA-DIHYDROTHIAZOL, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS ANOREXIGENES
Abstract: front page image
(DE)Es werden Verbindungen der Formel (I), worin bedeutet Y eine direkte Bindung, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R4 (C8-C16)-Cycloalkyl, wobei in den Alkylresten ein oder mehrere Wasserstoff(e) durch Fluor ersetzt sein können oder ein Wasserstoff durch OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph oder O-(C1-C4)-Alkyl ersetzt sein kann; (CH2)n-A-R8, wobei n = 1-6 sein kann, wobei die Gruppe -CH2-O-CH2-Phenyl, worin Phenyl unsubstitiert ist, ausgenommen ist; (CH2)r-B-R9, wobei r = 1-6 sein kann; A O, S, SO, SO2; B NH, N-(C1-C6)-Alkyl, NCHO, N(CO-CH3); R8 (C5-C24)-Alkyl, (C3-C10)-Cycloalkyl, wobei in den Alkylresten ein oder mehrere Wasserstoff(e) durch Fluor erstezt sein können oder ein Wasserstoff durch OH, OC(O)CH3, OC(O)H; O-CH2-Ph oder O-(C1-C4)-Alkyl ersetzt sein kann; (CH2)m-Aryl, wobei m=0-6 und Aryl gleich Phenyl, Naphthyl, Biphenyl, Thienyl oder Pyridyl sein kann und der Arylteil bis zu zweifach substitutiert sein kann; R9 (CH2)m-Aryl, wobei m= 0-6 und Aryl gleich Phenyl, Naphthyl, Biphenyl, Thienyl oder Pyridyl sein kann und der Arylteil bis zu zweifach substitutiert sein kann und worin die Reste R1, R'1, R2 und R3 die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträglichen Salze und Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Die Verbindungen eignen sich z.B. als Anorektika.
(EN)The invention relates to compounds of the formula (I), wherein Y is a direct bond, -CH2-, -CH2-CH2-, X represents CH2, CH(CH3); CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R4 represents (C8-C16) cycloalkyl, wherein one or more hydrogen(s) can be substituted in the alkyl groups by fluorine or a hydrogen can be substituted by OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph or O-(C1-C4) alkyl; (CH2)n-A-R8, with n = 1-6, with the group -CH2-O-CH2-phenyl, wherein phenyl is unsubstituted, being excluded; (CH2)r-B-R9, with r = 1-6; A is O, S, SO, SO2; B is NH, N-(C1-C6) alkyl, NCHO, N(CO-CH3); R8 represents (C5-C24) alkyl, (C3-C10) cycloalkyl, wherein one or more hydrogen(s) can be substituted in the alkyl groups by fluorine or hydrogen can be substituted by OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph or O-(C1-C4) alkyl; (CH2)m aryl, with m = 0-6, and aryl is phenyl, naphthyl, biphenyl, thienyl or pyridyl and the aryl part can be substituted up to two times; R9 represents (CH2)m aryl, with m = 0-6, and aryl is phenyl, naphthyl, biphenyl, thienyl or pyridyl and the aryl part can be substituted up to two times, and wherein the groups R1, R'1, R2 and R3 have the indicated meanings. The invention also relates to the physiologically acceptable salts thereof and to methods for producing them. The inventive compounds are suitable, for example, for use as anorectic agents.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle Y désigne une liaison directe, -CH2-, -CH2-CH2 ; X désigne CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5) ; R4 désigne cycloalkyle (C8-C16), un ou plusieurs hydrogène(s) pouvant être remplacé(s) dans les restes alkyle par du fluor ou un hydrogène pouvant être remplacé par OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph ou O-alkyle (C1-C4) ; (CH2)n-A-R8, n pouvant valoir entre 1 et 6, le groupe CH2-O-CH2-phényle dans lequel phényle n'est pas substitué, étant excepté ; (CH2)r-B-R9, r pouvant valoir entre 1 et 6 ; A désigne O,S,SO,SO2 ; B désigne NH,N-alkyle (C1-C6), NCHO, N(CO-CH3) ; R8 désigne alkyle (C5-C24), cycloalkyle (C3-C10), un ou plusieurs hydrogène(s) pouvant être remplacé(s) dans les restes alkyle par fluor ou un hydrogène pouvant être remplacé par OH, OC(O)CH3, OC(O)H ; O-CH2-Ph ou O-alkyle (c1-C4) ; aryle-(CH2)m, m = 0 et 6 et aryle pouvant désigner phényle, naphtyle, biphényle, thiényle ou pyridyle et la part aryle pouvant être substituée jusqu'au double ; R9 désigne aryle-(CH2)m-aryle, m = 0 et 6 et aryle pouvant désigner phényle, naphtyle, biphényle, thiényle ou pyridyle et la part aryle pouvant être substituée jusqu'au double. Dans cette formule, les restes R1, R'1, R2 et R3 ont les significations mentionnées. L'invention concerne en outre les sels physiologiquement tolérables de ces composés et des procédés permettant de les préparer. Ces composés s'utilisent par ex. comme agents anorexigènes.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)