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1. (WO2001032626) ISOQUINOLINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES HAVING A COMBINED 5HT1A, 5HT1B AND 5HT1D RECEPTOR ACTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2001/032626 International Application No.: PCT/EP2000/010908
Publication Date: 10.05.2001 International Filing Date: 02.11.2000
Chapter 2 Demand Filed: 01.06.2001
IPC:
A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/47 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01) ,C07D 217/22 (2006.01) ,C07D 239/94 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01)
Applicants: GASTER, Laramie, Mary[GB/GB]; GB (UsOnly)
HEIGHTMAN, Thomas, Daniel[GB/GB]; GB (UsOnly)
PILLEUX, Jean-pierre[FR/GB]; GB (UsOnly)
SMITHKLINE BEECHAM P.L.C.[GB/GB]; 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS, GB (AllExceptUS)
Inventors: GASTER, Laramie, Mary; GB
HEIGHTMAN, Thomas, Daniel; GB
PILLEUX, Jean-pierre; GB
Agent: GIDDINGS, Peter John; GlaxoSmithKline Corporate Intellectual Property (CN9.25.1) 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS, GB
Priority Data:
0017880.620.07.2000GB
9926304.805.11.1999GB
Title (EN) ISOQUINOLINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES HAVING A COMBINED 5HT1A, 5HT1B AND 5HT1D RECEPTOR ACTIVITY
(FR) DERIVES D'ISOQUINOLINE ET DE QUINAZOLINE DOTES D'UNE ACTIVITE COMBINEE DE RECEPTEUR 5HT1A, 5HT1B ET 5HT1D
Abstract: front page image
(EN) The invention relates to novel isoquinoline and quinazoline derivatives of formula (I) having 5HT1A, 5HT1B and 5HT1D receptor affinity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various disorders in which R1 is selected from a group of formula (i) where P1 is phenyl, naphthyl, a 5 or 6 membered heteroaryl ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, a benzofused heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, or a pyridofused heterocyclic ring containing 1 to 3 nitrogen atoms; Ra is halogen, C1-6alkyl, C3-6cycloyalkyl, CF3, C1-6alkoxy, OCF3, hydroxy, cyano, nitro, hydroxyC1-6alkyl, COC1-6alkyl, CO2R5, SO2R5, NR5R6, CONR5R6, and SO2NR5R6 where R5 and R6 are independently hydrogen or C1-6alkyl; n is 0,1,2 or 3; or group of formula (ii) in which P2 and P3 are independently as defined for P1 above; Rb and Rc are independently as defined for Ra above; p and q are independently as defined for n above; L is a single bond or NH; R2 is hydrogen or together with the group R3 forms a further group -CH = CH- or (CR7R8)2 where R7 and R8 are independently hydrogen or C1-6alkyl; R3 is hydrogen or together with R2 forms a further group as defined above; Y is N or CH; X is N or CH; R4 is hydrogen or C1-6alkyl.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'isoquinoline et de quinazoline de la formule (1) possédant une affinité de récepteur 5ht1A, 5ht1B et 5ht1D, leurs procédés de préparation, des compositions les contenant et leur utilisation dans le traitement de divers troubles. dans laquelle R1 est choisi dans un groupe de la formule (i) dans laquelle P1 est un phényle, un naphtyle, un noyau hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons renfermant de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi l'oxygène, l'azote et le soufre, un noyau hétérocyclique benzocondensé renfermant de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi l'oxygène, l'azote et le soufre, ou un noyau hétérocyclique pyridocondensé renfermant de 1 à 3 atomes d'azote ; Ra est un halogène, un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-6, CF3, un alcoxy en C1-6, OCF3, un hydroxy, cyano, nitro, un alkyle hydroxy en C1-6, un alkyle CO en C1-6, CO2R5, SO2R5, NR5R6, CONR5R6, et SO2NR5R6 où R5 et R6 sont indépendamment hydrogène ou alkyle en C1-6, n est égal à 0,1,2 ou 3 ; ou groupe de la formule (ii) dans laquelle P2 et P3 sont indépendamment tels que dans la définition de P1 ci-dessus ; Rb et Rc sont indépendamment tels que dans la définition de Ra ci-dessus ; p et q sont indépendamment tels que dans la définition de n ci-dessus ; L est une liaison simple ou NH ; R2 est un hydrogène ou bien il forme avec le groupe R3 un groupe supplémentaire CH=CH- ou (CR7R8)2 où R7 et R8 sont indépendamment hydrogène ou alkyle en C1-6 ; R3 est un hydrogène ou bien il forme avec R2 un groupe supplémentaire tel que défini ci-dessus ; Y est N ou CH ; X est N ou CH ; R4 est un hydrogène ou un alkyle en C1-6.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)