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1. (WO2001032619) POSITIVE MODULATORS OF NICOTINIC RECEPTOR AGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/032619    International Application No.:    PCT/SE2000/002148
Publication Date: 10.05.2001 International Filing Date: 01.11.2000
Chapter 2 Demand Filed:    08.05.2001    
IPC:
A61K 45/06 (2006.01), C07D 209/08 (2006.01), C07D 209/18 (2006.01), C07D 407/12 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Södertälje (SE) (For All Designated States Except US).
GURLEY, David [US/US]; (US) (For US Only).
LANTHORN, Thomas [US/US]; (US) (For US Only).
MACOR, John [US/US]; (US) (For US Only).
ROSAMOND, James [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: GURLEY, David; (US).
LANTHORN, Thomas; (US).
MACOR, John; (US).
ROSAMOND, James; (US)
Agent: ASTRAZENECA AB; Global Intellectual Property, Patents, S-151 85 Södertälje (SE)
Priority Data:
9903997-6 03.11.1999 SE
Title (EN) POSITIVE MODULATORS OF NICOTINIC RECEPTOR AGONISTS
(FR) MODULATEURS POSITIFS DES AGONISTES DU RECEPTEUR NICOTINIQUE
Abstract: front page image
(EN)A compound of Formula (I) wherein R1 and R3 independently represent hydrogen, or C1-C4 alkyl; R2 represents hydrogen, C1-C4 alkyl, or CH2CN; R4 represents hydrogen, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl, CH2C(W)=CH2, (CH2) nAr, CH2CH=CHAr, CH2COPh, CH2CONHAr, C(U)NH(CH2) mAr, or (CH2) dY(CH2) eAr; U represents O, or S; W represents halogen; X and Y independently represent O, S, or NR5; R5 represents hydrogen, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl; or together R3 and R5 form a ring; n and m independently are 0-4; d is 1-3; e is 0-1; Ar represents phenyl, naphthyl or 5- or 6-membered heterocyclic ring containing zero to four nitrogens, zero to one sulfurs and zero to one oxygens; Ar is optionally substituted with one or more substituents selected from: hydrogen, halogen, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl CN, NO2, CF3, OR6, NR7R8, COOR9; R6, R7 and R8 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, aryl, heteroaryl, C(O)R10, C(O)NHR11, SO2R12, or; R7 and R8 together may be (CH2)jQ(CH2) k where; Q is O, S, NR13 or a bond; j is 2-4; k is 0-2; R9, R10, R11, R12 and R13 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, aryl or heteroaryl; or an enantiomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially for treatment of conditions associated with reductions in nicotinic transmission. The compounds of the invention enhance the efficacy of agonists at nicotinic receptors.
(FR)La présente invention concerne un composé de formule (I). Dans la formule, R1 et R3 représentent indépendamment hydrogène ou alkyle C1-C4 ; R2 représente hydrogène, alkyle C1-C4, ou CH2CN; R4 représente hydrogène, alkyle C¿1-C4, alcényle C2-C4, alcynyle C2-C4, CH2C(W)=CH2, (CH2) nAr, CH2CH=CHAr, CH2COPh, CH2CONHAr, C(U)NH(CH2) mAr, ou (CH2) dY(CH2) eAr; U représente O, ou S; W représente halogène; X et Y représentent indépendamment O, S, ou NR5; R5 représente hydrogène, alkyle C1-C4, alcényle C2-C4; ou bien R3 et R5 forment ensemble un anneau; n et m représentent indépendamment 0,1,2, 3 ou 4; d représente 1,2 ou 3; e représente 0 ou 1; Ar représente phényle, naphtyle ou un anneau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant entre zéro et quatre atomes d'azote, entre zéro et un atome de soufre et entre zéro et un atome d'oxygène; Ar est facultativement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés entre: hydrogène, halogène, alkyle C1-C4, alcényle C2-C4, alcynyle C2-C4, NO2CF3, OR6, NR7R8, COOR9; R6, R7 et R8 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C4, aryle, hétéroaryle, C(O)R10, C(O)NHR11, SO2R12, ou; R7 et R8 peuvent ensemble représenter (CH2)jQ(CH2)k où; Q représente O, S, NR13 ou une liaison; j représente 2,3 ou 4; k représente 0,1 ou 2; R9, R10, R11, R12 et R13 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C4, aryle ou hétéroaryle. L'invention concerne ce composé ou un énantiomère de ce dernier et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, des procédés de préparation associés et des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et leur utilisation en thérapie, plus spécifiquement pour le traitement des états associés à des réductions de la transmission nicotinique. Les composés selon l'invention améliorent l'efficacité des agonistes au niveau des récepteurs nicotiniques.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)