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1. (WO2001030762) IMIDAZOL-4-YLMETHANOLS USE AS INHIBITORS OF STEROID C17-20 LYASE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/030762    International Application No.:    PCT/JP2000/007283
Publication Date: 03.05.2001 International Filing Date: 19.10.2000
Chapter 2 Demand Filed:    18.05.2001    
IPC:
C07D 233/54 (2006.01), C07D 403/10 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/10 (2006.01), C07D 409/10 (2006.01), C07D 413/10 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Applicants: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 1-1, Doshomachi 4-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541-0045 (JP) (For All Designated States Except US).
TASAKA, Akihiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OJIDA, Akio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KAKU, Tomohiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUSAKA, Masami [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YAMAOKA, Masuo [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: TASAKA, Akihiro; (JP).
OJIDA, Akio; (JP).
KAKU, Tomohiro; (JP).
KUSAKA, Masami; (JP).
YAMAOKA, Masuo; (JP)
Agent: TAKAHASHI, Shuichi; c/o Osaka Plant of Takeda Chemical, Industries, Ltd., 17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 532-0024 (JP).
CAFFIN, Lee; Takeda Euro Patent Office, Savannah House, 11-12 Charles II Street, London SW1Y 4QU (GB)
Priority Data:
11/301556 22.10.1999 JP
2000/189728 20.06.2000 JP
Title (EN) IMIDAZOL-4-YLMETHANOLS USE AS INHIBITORS OF STEROID C17-20 LYASE
(FR) UTILISATION D'IMIDAZOL-4-YLMETHANOLS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LYASE C17-20 STEROIDIENNE
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a compound represented by formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a protecting group, R1 is a lower alkyl group or a cyclic alkyl group, R2 is a group represented by formula (1), (wherein a ring A1 is a 5- or 6-membered ring containing an oxygen atom optionally having substituents, and a ring A2 and a ring A3 may have substituents), a group represented by formula (2), (wherein the ring B1 is a 5- or 6-membered ring containing an oxygen atom optionally having substituents and a ring B2 and a ring B3 may have substituents) or a group of formula (3), (wherein each of R3 and R5 is a hydrogen atom, a lower alkyl group optionally having substituents, a hydroxyl group optionally having substituents, a thiol group optionally having substituents, an amino group optionally having substituents, an acyl group or a halogen atom, R4 is an aromatic hydrocarbon group optionally having substituents, a heterocyclic group optionally having substituents or a carbamoyl group optionally having substituents, R6 is an optionally halogenated lower alkyl group and n is an integer of 0 to 3), or a salt thereof, which has an inhibitory activity of steroid C17-20-lyase and are useful for preventing and treating a mammal suffering from, for example, primary tumor, its metastasis and recurrence thereof, and various symptoms accompanied with these cancer, various diseases such as prostatic hypertrophy, virilism, hirsutism, male pattern alopecia, precocious puberty, endometriosis, uterus myoma, mastopathy, polycystic ovary syndrome, etc.
(FR)La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupe protecteur, R1 représente un groupe alkyle inférieur ou un groupe alkyle cyclique, R2 représente un groupe représenté par la formule (1) (dans laquelle un cycle A1 est un cycle à 5 ou 6 éléments contenant un atome d'oxygène doté facultativement de substituants, et un cycle A2 ainsi qu'un cycle A3 peuvent comporter des substituants), un groupe représenté par la formule (2) (dans laquelle le cycle B1 est un cycle à 5 ou 6 éléments contenant un atome d'oxygène doté facultativement de substituants et un cycle B2 ainsi qu'un cycle B3 peuvent comporter des substituants) ou un groupe de la formule (3) (dans laquelle chacun de R3 et R5 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur doté facultativement de substituants, un groupe hydroxyle comportant facultativement des substituants, un groupe thiol comportant facultativement des substituants, un groupe amino comportant facultativement des substituants, un groupe acyle ou un atome d'hydrogène, R4 représente un groupe hydrocarbure aromatique comportant facultativement des substituants, un groupe hétérocyclique comportant facultativement des substituants ou un groupe carbamoyle comportant facultativement des substituants, R6 représente un groupe alkyle inférieur facultativement halogéné et n représente un nombre entier compris entre 0 et 3); ou un sel de celui-ci, lequel a une activité inhibitrice de lyase C17-20 stéroïdienne et lesquels sont utiles dans la prévention et dans le traitement d'un mammifère souffrant, par exemple, d'une tumeur primaire, de sa métastase et de sa récurrence, ainsi que de divers symptômes accompagnés de ce cancer, diverses maladies telles que l'hypertrophie prostatique, le virilisme, l'hirsutisme, la calvitie hyppocratique, la puberté précoce, l'endométriose, le myome de l'utérus, la mastopathie, le syndrôme des ovaires polykystiques, etc.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CN, CR, CU, CZ, DM, DZ, EE, GD, GE, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LT, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MX, MZ, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, US, UZ, VN, YU, ZA.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)