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1. (WO2001005749) AMINOBENZOPHENONES AS INHIBITORS OF IL-1$g(b) AND TNF-$g(a)
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/005749    International Application No.:    PCT/DK2000/000386
Publication Date: 25.01.2001 International Filing Date: 11.07.2000
Chapter 2 Demand Filed:    03.02.2001    
IPC:
A61K 31/00 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01), C07C 271/28 (2006.01), C07C 271/38 (2006.01), C07C 271/58 (2006.01)
Applicants: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LØVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB) [DK/DK]; Industriparken 55, DK-2750 Ballerup (DK) (For All Designated States Except US).
OTTOSEN, Erik, Rytter [DK/DK]; (DK) (For US Only).
DANNACHER, Heinz, Wilhelm [CH/DK]; (DK) (For US Only)
Inventors: OTTOSEN, Erik, Rytter; (DK).
DANNACHER, Heinz, Wilhelm; (DK)
Agent: THALSØ-MADSEN, Birgit; Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/S, Patent Department, Industriparken 55, DK-2750 Ballerup (DK)
Priority Data:
60/144,063 16.07.1999 US
Title (EN) AMINOBENZOPHENONES AS INHIBITORS OF IL-1$g(b) AND TNF-$g(a)
(FR) AMINOBENZOPHENONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE IL-1$g(b) ET TNF-$g(a)
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2 and R3 independently represent one or more, same or different substituents selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, carbamoyl, or phenyl; R1 and R2 further represented by nitro and R3 by carboxy; R4 represents hydrogen, (C1-C3)alkyl, or allyl; Q represents a bond, or -C(R6)(R7)(-O-C=O)-, in which formula R6 and R7 independently represent hydrogen, trifluoromethyl, or (C1-C4)alkyl; Y represents either (C5-C15)alkyl, (C2-C15)olefinic group, (C3-C10)monocyclic hydrocarbon, or phenyl, any of which may be optionally substituted with one or more, same or different substituents represented by the formula R5; or (C1-C4)alkyl substituted with at least one or more substituents with the formula R5; or Y represents a group of formula -CH2-(Z-O)n-Z where Z is a (C1-C3)alkyl, where n is a integer > 1 and no continuous linear sequence of atoms in the group Y > 15; R5 represents halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, azido, nitro, -COOH, -CONH2, -CONHR', or -COONR'R' wherein R' stands for (C1-C3)alkyl; X represents oxygen or sulphur, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate thereof. The compounds are valuable in the human and veterinary therapy.
(FR)La présente invention concerne un composé correspondant à la formule générale (I) dans laquelle R1, R2, et R3 représentent indépendamment un ou plusieurs substituants, identiques ou différents, choisis dans le groupe constitué d'un groupe hydrogène, halogène, hydroxy, mercapto, trifluorométhyle, amino, alkyle en C1-C3, groupe oléfinique en C2-C3, alcoxy en C1-C3, alkylthio en C1-C3, alkylamino en C1-C6, alcoxycarbonyle en C1-C3, cyano, carbamoyle, ou phényle; R1 et R2 correspondant également à un groupe nitro et R3 à un groupe carboxy; R4 Représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C3, ou allyle; Q représente une liaison, ou un groupe -C(R6)(R7)(-O-C=O)-, R6 et R7 représentant indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe trifluorométhyle, ou alkyle en C1-C4; Y représente soit un groupe alkyle en C5-C15, un groupe oléfinique en C2-C15, un hydrocarbure monocyclique en C3-C10, ou un groupe phényle, chacun desquels pouvant être facultativement substitué par un ou plusieurs substituants, identiques ou différents, correspondant à la formule R5; ou un groupe alkyle en C1-C4 substitué par au moins un ou plusieurs substituants de formule R5 ou Y représente un groupe corespondant à la formule -CH2-(Z-O)n-Z, dans laquelle Z représente un groupe alkyle en C1-C3, n prend la valeur d'un entier > 1 ; et il n'existe aucune séquence linéaire continue d'atomes dans le groupe Y supérieur à 15; R5 représente un groupe halogène, hydroxy, mercapto, trifluorométhyle, amino, un groupe alcoxy en C1-C3, alkylthio en C1-C3, alkylamino en C1-C6, alcoxycarbonyle en C1-C3, cyano, azido, nitro, -COOH, -CONH2, -CONHR', ou -COONR'R', R' représentant un groupe alkyle en C1-C3; X représente un atome d'oxygène ou de soufre. L'invention concerne aussi tous les sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique, ou un de leurs hydrates ou solvates. Ces composés présentent un grand intérêt pour la thérapie humaine et vétérinaire.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)