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1. (WO2001004100) PROCESS FOR PREPARING 2-AMINO-4-(4-FLUORPHENYL)-6-ALKYLPYRIMIDINE-5-CARBOXYLATE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/004100    International Application No.:    PCT/EP2000/006099
Publication Date: 18.01.2001 International Filing Date: 30.06.2000
Chapter 2 Demand Filed:    22.01.2001    
IPC:
C07C 229/34 (2006.01), C07C 311/05 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01)
Applicants: LONZA AG [CH/CH]; Münchensteinerstrasse 38, CH-4052 Basel (CH) (For All Designated States Except US).
VEITH, Ulrich [DE/CH]; (CH) (For US Only)
Inventors: VEITH, Ulrich; (CH)
Common
Representative:
LONZA AG; Münchensteinerstrasse 38, CH-4052 Basel (CH)
Priority Data:
99113711.8 13.07.1999 EP
99120417.3 14.10.1999 EP
60/185,465 28.02.2000 US
60/185,371 28.02.2000 US
00106303.1 23.03.2000 EP
Title (EN) PROCESS FOR PREPARING 2-AMINO-4-(4-FLUORPHENYL)-6-ALKYLPYRIMIDINE-5-CARBOXYLATE
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE 2-AMINO-4-(4-FLUORPHENYL)-6-ALKYLEPYRIMIDINE-5-CARBOXYLATE
Abstract: front page image
(EN)Process for the preparation of compounds of general formula (I), in which R is hydrogen or a group of formula -SO2R1 R1 is C1-6-alkyl; R2 is hydrogen or C1-6-alkyl; R3 is C1-6-alkyl; R4 is C1-6-alkyl, characterized in that, in a first stage, a compound of formula (II), in which R3 and R4 have the abovementioned meaning, is reacted in the presence of a Lewis acid with 4-fluoro-benzonitrile to give a compound of general formula (III), in which R3 and R4 have the abovementioned meaning and in a second stage the compound of formula (III) obtained is reacted with the compound of formula (IV), in which R and R2 have the abovementioned meaning, to give the final product of formula (I).
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation de composés représentés par la formule générale (I), dans laquelle R représente hydrogène ou un groupe représenté par la formule -SO2R1, où R1 représente alkyle C1-6; R2 représente hydrogène ou alkyle C1-6; R3 représente alkyle C1-6; R4 représente alkyle C1-6, caractérisé en ce que, dans une première étape, on fait réagir un composé représenté par la formule (II), dans laquelle R3 et R4 ont le même sens que ci-dessus, en présence d'un acide de Lewis avec du 4-fluorobenzonitrile afin d'obtenir un composé représenté par la formule générale (III) dans laquelle R3 et R4 ont le même sens que ci-dessus et dans une seconde étape, on fait réagir le composé représenté par la formule (III) ainsi obtenu avec le composé représenté par la formule (IV), dans laquelle R et R2 ont le même sens que ci-dessus, afin d'obtenir le produit final représenté par la formule (I).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)