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1. (WO2001002366) SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INTICONVULSANTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2001/002366    International Application No.:    PCT/GB2000/002500
Publication Date: 11.01.2001 International Filing Date: 29.06.2000
Chapter 2 Demand Filed:    30.01.2001    
IPC:
C07D 217/02 (2006.01), C07D 217/04 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01)
Applicants: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (For All Designated States Except US).
HARLING, John, David [GB/GB]; (GB) (For US Only).
THOMPSON, Mervyn [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: HARLING, John, David; (GB).
THOMPSON, Mervyn; (GB)
Agent: WEST, Vivien; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
Peter John Giddings; Smithkline Beecham, Corpoate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Priority Data:
9915589.7 02.07.1999 GB
Title (EN) SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INTICONVULSANTS
(FR) COMPOSES
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein Q is a monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl ring; R1 is hydrogen; R2 is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6perfluoroalkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylO-C1-6alkylCO-, C3-6cycloalkylO-, C3-6cycloalkylCO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS-, C1-6alkylSO2-, (C1-4alkyl)2NSO2-,(C1-4alkyl)NHSO2-, (C1-4alkyl)2NCO-, (C1-4alkyl)NHCO-, or CONH2, or -NR3R4 where R3 is hydrogen or C1-4alkyl, and R4 is hydrogen, C1-4alkyl, formyl, -CO2C1-4alkyl, or -COC1-4alkyl, or two R2 groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by -OH or =O; X is halogen, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, or C1-6 perfluoroalkyl, and; Y is hydrogen, halogen, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, or C1-6 perfluoroalkyl; but excluding the compounds N-(5-Iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)-4-azidobenzamide and N-(5-iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)-5-benzoyl-2-methoxybenzamide; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof possess anticonvulsant activity and are useful in the treatment of a variety of disorders.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I): dans laquelle Q représente un aryle monocyclique ou bicyclique ou un noyau hétéroaryle, R1 représente un hydrogène, R2 représente un hydrogène ou jusqu'à trois substituants choisis parmi un halogène, un groupe NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, C1-6alkyle, C1-6alcène, C1-6alcyne, C1-6perfluoroalkyle, C3-6cycloalkyle, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylCO-, C3-6cycloalkylO-, C3-6cycloalkylCO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO-, phényle, phénoxy, benzyloxy, benzoyle, phényl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS-, C1-6alkylSO2-, (C1-4alkyl)2NSO2-,(C1-4alkyl)NHSO2-, (C1-4alkyl)2NCO-, (C1-4alkyl)NCHO-, ou CONH2, ou NR3R4 dans lequel R3 représente un hydrogène, ou un groupe C1-4alkyle, et R4 représente un hydrogène, un groupe C1-4alkyle, formyle, -CO2C1-4alkyle, ou -COC1-4alkyle, ou deux groupes R2 forment ensemble un cycle carbocyclique saturé ou non, substitué ou non par un groupe -OH ou =O, X représente un halogène, un groupe C1-6 alkoxy, C1-6 alkyle, ou un groupe C1-6 perfluoroalkyle, et Y représente un hydrogène, un halogène, un groupe C1-6 alkoxy, C1-6 alkyle, ou C1-6 perfluoroalkyle, tout en excluant les composés N-(5-Iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl)-4-azidobenzamide et N-(5-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl)-5-benzoyl-2-methoxybenzamide. L'invention concerne aussi des sels ou des produits de solvatation de ces composés, acceptables sur le plan pharmaceutique. Tous les composés de cette invention possèdent une activité d'anticonvulsant et sont utiles dans le traitement de troubles variés.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)