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1. (WO2001002017) ERYTHROPOIETIN CONJUGATES WITH POLYETHYLENGLYCOL
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2001/002017 International Application No.: PCT/EP2000/006009
Publication Date: 11.01.2001 International Filing Date: 28.06.2000
Chapter 2 Demand Filed: 17.01.2001
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,A61K 47/48 (2006.01) ,C07K 14/505 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
48
the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer drug conjugates
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
14
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435
from animals; from humans
475
Growth factors; Growth regulators
505
Erythropoietin (EPO)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG[CH/CH]; 124 Grenzacherstrasse CH-4070 Basle, CH
Inventors: BURG, Josef; DE
HILGER, Bernd; DE
JOSEL, Hans-Peter; DE
Agent: WITTE, Hubert; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basle, CH
Priority Data:
60/142,24302.07.1999US
60/147,45205.08.1999US
60/151,45430.08.1999US
Title (EN) ERYTHROPOIETIN CONJUGATES WITH POLYETHYLENGLYCOL
(FR) DERIVES DE L'ERYTHROPOIETINE
Abstract:
(EN) Erythropoietin glycoprotein conjugates are disclosed, said conjugates comprise an erythropoietin glycoprotein having at least one free amino group and having the in vivo biological activity of causing bone marrow cells to increase production of reticulocytes and red blood cells and selected from the group consisting of human erythropoietin and analogs thereof which have the primary structure of human erythropoietin modified by the addition of from 1 to 6 glycosylation sites or by the rearrangement of at least one glycosylation site; said glycoprotein being covalently linked to form one to three lower-alkoxy poly(ethylene glycol) groups, each poly(ethylene glycol) group being covalently linked to the glycoprotein via a linker of the formula -C(O)-X-S-Y- with the C(O) of the linker forming an amide bond with one of said amino groups, wherein X and Y are as defined in the description and claims, the average molecular weight of each poly(ethylene glycol) moiety is from about 20 kilodaltons to about 40 kilodaltons, and the molecular weight of the conjugate is from about 51 kilodaltons to about 175 kilodaltons.
(FR) L'invention concerne des conjugués d'érythropoïétine comprenant une érythropoïétine, laquelle comprend à son tour au moins un groupe aminé libre et possédant la propriété biologique in vivo de provoquer l'augmentation de la production des réticulocytes et des globules rouges par la moelle osseuse. L'érythropoïétine selon l'invention est choisie dans le groupe constitué de l'érythropoïétine humaine et de ses analogues qui ont la conformation primaire de l'érythropoïétine humaine modifiée par l'ajout de 1 à 6 sites de glycosylation ou par le réarrangement d'au moins un site de glycosylation. L'érythropoïétine selon l'invention est liée par covalence à un à trois groupes poly(éthylène glycol) alcoxy inférieur, chaque groupe poly(éthylène glycol) étant lié par covalence à ladite érythropoïétine via un lieur représenté par la formule -C(O)-X-S-Y-, le C(O) du lieur formant une liaison amide avec un desdits groupes aminés, où X et Y sont définis dans le descriptif et les revendications. La masse moléculaire moyenne de chaque fraction de poly(éthylène glycol) est comprise entre environ 20 kilodaltons et environ 40 kilodaltons tandis que la masse moléculaire du conjugué est comprise entre environ 51 kilodaltons et environ 175 kilodaltons.
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)