WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2000063187) FAB I INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2000/063187    International Application No.:    PCT/US2000/010695
Publication Date: 26.10.2000 International Filing Date: 19.04.2000
Chapter 2 Demand Filed:    08.11.2000    
IPC:
C07D 403/12 (2006.01)
Applicants: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION [US/US]; One Franklin Plaza, Philadelphia, PA 19103 (US) (For All Designated States Except US).
MILLER, William, H. [US/US]; (US) (For US Only).
NEWLANDER, Kenneth, A. [US/US]; (US) (For US Only).
SEEFELD, Mark, A. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: MILLER, William, H.; (US).
NEWLANDER, Kenneth, A.; (US).
SEEFELD, Mark, A.; (US)
Agent: MCCARTHY, Mary, E.; SmithKline Beecham Corporation, Corporate Intellectual Property, UW2220, 709 Swedeland Road, P.O. Box 1539, King of Prussia, PA 19406-0939 (US)
Priority Data:
60/129,928 19.04.1999 US
60/130,101 20.04.1999 US
Title (EN) FAB I INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE FAB I
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I) are disclosed which are Fab I inhibitors and are useful in the treatment of bacterial infections: wherein R?1¿ is H, C¿1-6?alkyl or Ar-C¿0-6?alkyl; R?2¿ is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C¿0-6?alkyl, HO-(CH¿2?)¿n?- or R'OC(O)-(CH¿2?)¿n?-; R?3¿ is A-C¿0-4?alkyl, A-C¿2-4?alkenyl, A-C¿2-4?alkynyl, A-C¿3-4?oxoalkenyl, A-C¿3-4?oxoalkynyl, A-C¿1-4?aminoalkyl, A-C¿3-4?aminoalkenyl, A-C¿3-4?aminoalkynyl, optionally substituted by any accessible combination of one or more of R?10¿ or R?7¿; R?4¿ is (a), (b), (c), or (d); R?5¿ is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C¿0-6?alkyl or C¿3-6?cycloalkyl-C¿0-6?alkyl; A is H, C¿3-6?cycloalkyl, Het or Ar; R?7¿ is-COR?8¿, -COCR'¿2?R?9¿, -C(S)R?8¿, -S(O)¿k?OR', -S(O)¿k?NR'R'', -PO(OR'),-PO(OR')¿2?, -B(OR')¿2?, -NO¿2?, or tetrazolyl; R?8¿ is -OR', -NR'R'', -NR'SO?2¿R', or -NR'OR', -OCR'¿2?CO(O)R'; R?9¿ is -OR', -CN, -S(O)¿r?R', -S(O)¿k?NR'¿2?, -C(O)R', C(O)NR'¿2?, or -CO¿2?R'; R?10¿ is H, halo, -OR?11¿, -CN, -NR'R?11¿, -NO¿2?, -CF¿3?, CF¿3?S(O)¿r?-, -CO¿2?R', -CONR'¿2?, A-C¿0-6?alkyl-, A-C¿1-6?oxoalkyl-, A-C¿2-6?alkenyl-, A-C¿2-6?alkynyl-, A-C¿0-6?alkyloxy-, A-C¿0-6?alkylamino- or A-C¿0-6?alkyl-S(O)¿r?-; R?11¿ is R', -C(O)R', -C(O)NR'¿2?, -C(O)OR', -S(O)¿k?R', or -S(O)¿k?NR'¿2?; R' is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C¿0-6?alkyl or C¿3-6?cycloalkyl-C¿0-6?alkyl; R'' is R', -C(O)R' or -C(O)OR'; R''' is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C¿0-6?alkyl, HO-(CH¿2?)¿2?-, R'C(O)-, (R')¿2?NC(O)CH¿2?- or R'S(O)¿2?-; X is H, C¿1-4?alkyl, OR', SR', C¿1-4?alkylsulfonyl, C¿1-4?alkylsulfoxyl, -CN, N(R')¿2?, CH¿2?N(R')¿2?,-NO¿2?,-CF¿3?, -CO¿2?R', -CON(R')¿2?, -COR', -NR'C(O)R', F, C1, Br, I, or CF¿3?S(O)¿r?-; k is 1 or 2; m is 1, 2 or 3; n is 1 to 6; and r is 0, 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de Fab I et présentent une grande utilité dans le traitement des infections bactériennes. Dans cette dernière, R?1¿ représente H, C¿1-6?alkyle ou Ar-C¿0-6?alkyle; R?2¿ représente H, C¿1-6?alkyle, Ar-C¿0-6?alkyle, HO-(CH¿2?)¿n?-ou R'OCO(O)-(CH¿2?)¿n-?; R?3¿ représente A-C¿0-4?alkyle, A-C¿2-4?alkényl, A-C¿2-4?alkynyl, A-C¿3-4?oxoalkényl, A-C¿3-4?oxoalkynyl, A-C¿1-4?aminoalkyl, A-C¿3-4?aminoalkényl, A-C¿3-4?aminoalkynyl, éventuellement substitué par toute combinaison possible de un ou plusieurs éléments parmi R?10¿ ou R?7¿; R?5¿ représente H, C¿1-6?alkyle, Ar-C¿0-6?alkyle ou C¿3-6?cycloalkyle-C¿0-6?alkyle, A représente H, C¿3-6?cycloalkyle, Het ou Ar; R?7¿ représente COR?8¿, -COCR'¿2?R?9¿, -C(S)R?8¿, S(O)¿k?OR', -S(O)¿k?NR'R'', -PO(OR'), PO(OR')¿2?, -B(OR')¿2?, -NO¿2?, ou tétrazolyle; R?8¿ représente OR', -NR'R'', -NR'SO?2¿R', ou -OCR'¿2?CO(O)R'; R?9¿ représente -OR', -CN, -S(O)¿r?R', -S(O)¿k?NR'¿2?, -C(O)R', C(O)NR'¿2?, ou CO¿2?R'; R?10¿ représente H, halo, -OR?11¿, -CN, --NR'R?11¿, -NO¿2?, -CF¿3?, CF¿3?S(O)¿r-?, -CO¿2?R', -CONR'¿2?, A-C¿0-6?alkyle-, A-C¿1-6?oxoalkyle-, A-C ¿2-6?alkényle-, A-C¿2-6?alkynyle-, A-C¿0-6?alkyloxy-, A-C¿0-6?alkylamino-ou A-C¿0-6?alkyle-S(O)¿r-?; R?11¿ représente R', -C(O)R', -C(O)NR'¿2?, -C(O)OR', -S(O)¿k?R', ou -S(=)¿k?NR'¿2?; R' représente H, C¿1-6?alkyle, Ar-C¿0-6?alkyle ou C¿3-6?cycloalkyle -C¿0-6?alkyle; R'' représente R', -C(O)R' ou -C(O)OR'; R''' représente H, C¿1-6?alkyle, Ar-C¿0-6?alkyle, HO-(CH¿2?)¿2-?, R'C(O)-, (R')¿2?NC(O)CH¿2-? ou R'S(=)¿2-?; X représente H, C¿1-4?alkyle OR', SR', C¿1-4?alkylsulfonyl, C¿1-4?alkylsulfoxyl, -CN, N(R)'¿2?, CH¿2?N(R)'¿2?, -CF¿3?, -CO¿2?R', -CON(R')¿2?, -COR', -NR'C(O)R', F, C1, Br, I, ou CF¿3?S(O)¿r-?; k représente 1 ou 2; m est égal à 1, 2 ou 3; n est compris entre 1 et 6; et r est égal à 0, 1 ou 2; . L'invention traite également d'un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers.
Designated States: AE, AL, AU, BA, BB, BG, BR, CA, CN, CZ, EE, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KP, KR, LC, LK, LR, LT, LV, MA, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, SG, SI, SK, SL, TR, TT, TZ, UA, US, UZ, VN, YU, ZA.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)