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1. (WO2000058504) HIGH THROUGHPUT SCREENING METHOD FOR DETERMINING ENANTIOSELECTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2000/058504    International Application No.:    PCT/EP2000/002121
Publication Date: 05.10.2000 International Filing Date: 10.03.2000
Chapter 2 Demand Filed:    25.10.2000    
IPC:
C12Q 1/00 (2006.01)
Applicants: STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH [DE/DE]; Kaiser-Wilhelm-Platz 1, D-45470 Mülheim an der Ruhr (DE) (For All Designated States Except US).
REETZ, Manfred, Theodor [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BECKER, Michael, Heinrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
STÖCKIGT, Detlef [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KLEIN, Heinz-Werner [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: REETZ, Manfred, Theodor; (DE).
BECKER, Michael, Heinrich; (DE).
STÖCKIGT, Detlef; (DE).
KLEIN, Heinz-Werner; (DE)
Agent: VON KREISLER, Alek; Deichmannhaus am Hauptbahnhof, Bahnhofsvorplatz 1, D-50667 Köln (DE)
Priority Data:
199 13 858.3 26.03.1999 DE
Title (DE) HIGH-THROUGHPUT-SCREENING-VERFAHREN ZUR BESTIMMUNG VON ENANTIOSELEKTIVITÄT
(EN) HIGH THROUGHPUT SCREENING METHOD FOR DETERMINING ENANTIOSELECTIVITY
(FR) PROCEDE DE DEPISTAGE A DEBIT ELEVE POUR LA DETERMINATION DE L'ENANTIO-SELECTIVITE
Abstract: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Bestimmung der Enantioselektivität von kinetischen Racematspaltungen und von asymmetrisch verlaufenden Reaktionen prochiraler Verbindungen, die enantiotope Gruppen tragen, in dem isotopenmarkierte Substrate verwendet werden, so dass mit einem isotopenspezifischen Detektionssystem, z.B. einem ESI-Massenspektrometer, die Reaktionsprodukte quantitativ bestimmt werden können. In Verbindung mit einer automatisierten Probenaufgabe kann das Verfahren zum $i(High-Throughput-Screening) eingesetzt werden. Die dabei relevanten enantioselektiven Stoffumwandlungen können durch chirale homogene oder heterogene Katalysatoren, Biokatalysatoren oder durch stöchiometrische Mengen optisch aktiver Agenzien induziert werden.
(EN)The present invention relates to a method for determining the enantioselectivity of kinetic racemate resolutions and of asymmetrical reactions of prochiral compounds carrying enantiotopic groups. According to the inventive method, isotopic substrates are used in such a way that an isotope-specific detection system, e.g. an ESI mass spectrometer, can determine the quantity of the reaction products. The method can be combined to an automated sampling and can thus be used for high throughput screening. The enantioselective material conversions relevant in the process can be induced by chiral homogeneous or heterogeneous catalysts, biocatalysts or stoichiometric quantities of optically active agents.
(FR)L'invention concerne un procédé de détermination de l'énantio-sélectivité de dédoublements racémiques cinétiques et de réactions asymétriques de composés prochiraux porteurs de groupes énantiotopes, procédé dans lequel on utilise des substrats aux isotopes marqués, de façon à pouvoir déterminer quantitativement les produits réactionnels au moyen d'un système de détection spécifique des isotopes, par exemple, un spectromètre de masse ESI. En liaison avec un échantillonnage automatisé, le procédé peut être utilisé pour le dépistage à débit élevé. Les transformations de substances énantio-sélectives appropriées dans le procédé peuvent être induites par des catalyseurs ou biocatalyseurs chiraux homogènes ou hétérogènes, ou par des quantités stoechiométriques d'agents optiquement actifs.
Designated States: CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)