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1. (WO2000058254) SYNTHESIS OF EPOTHILONES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2000/058254    International Application No.:    PCT/US2000/007765
Publication Date: 05.10.2000 International Filing Date: 23.03.2000
Chapter 2 Demand Filed:    20.10.2000    
IPC:
C07C 45/29 (2006.01), C07C 67/31 (2006.01), C07D 277/24 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01), C07D 493/04 (2006.01), C07F 7/18 (2006.01)
Applicants: THE UNIVERSITY OF KANSAS [US/US]; Office of the General Counsel, 1450 Jayhawk Boulevard, Lawrence, KS 66045-1752 (US)
Inventors: GEORG, Gunda, I.; (US).
NAIR, Sajiv, K.; (US).
REIFF, Emily; (US).
TUNOORLI, Ashok, Rao; (US).
HENRI, John, T.; (US)
Agent: TRUITT, Tracey, S.; Hovey, Williams, Timmons & Collins, Suite 400, 2405 Grand Boulevard, Kansas City, MO 64108 (US)
Priority Data:
09/280,207 29.03.1999 US
Title (EN) SYNTHESIS OF EPOTHILONES
(FR) SYNTHESE D'EPOTHILONES
Abstract: front page image
(EN)Commercially feasible methods for synthesizing various epothilones precursors needed for the preparation of final epothilones are provided, including techniques for the synthesis of epothilone segment C using a stereoselective Noyori-type reduction, and the coupling of epothilone segments B and C using an aldol condensation reaction. The synthesis methods may be used to prepare naturally occurring segments as well as a large number of related analogs and homologs thereof. Final epothilones in accordance with the invention may also be of the naturally occurring variety (16-membered macrolides), while the homologs and analogs thereof are preferably up to 20-membered macrolides.
(FR)L'invention concerne des techniques commercialement possibles de synthèse de divers précurseurs d'épothilones nécessaires dans la préparation d'épothilones finaux, y compris des techniques de synthèse du segment C d'épothilones utilisant une réduction de type Noyori stéréosélective, et le couplage des segments B et C d'épothilones par une réaction d'aldolisation. Ces techniques de synthèse peuvent être utilisées pour préparer des segments d'origine naturelle ainsi qu'un grand nombre d'analogues et d'homologues. Les épothilones finaux de l'invention peuvent également être du type d'origine naturelle (macrolides à 16 chaînons), alors que leurs homologues et analogues sont des macrolides pouvant avoir jusqu'à 20 chaînons.
Designated States: AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)