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1. WO2000039148 - NEW 7-ALPHA, 17-ALPHA-BIS-ALKYLATED TESTOSTERONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN LONG-TERM THERAPY OF ANDROGEN-DEPENDENT DISEASES

Publication Number WO/2000/039148
Publication Date 06.07.2000
International Application No. PCT/EP1999/010355
International Filing Date 23.12.1999
Chapter 2 Demand Filed 08.06.2000
IPC
C07J 1/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
1Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen, or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. oestrane, androstane
C07J 31/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
31Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
C07J 33/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
33Normal steroids having a sulfur-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopentahydrophenanthrene skeleton
C07J 41/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
41Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
C07J 43/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
43Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopentahydrophenanthrene skeleton
C07J 51/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
51Normal steroids with unmodified cyclopentahydrophenanthrene skeleton not provided for in groups C07J1/-C07J43/151
CPC
A61P 17/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
14for baldness or alopecia
C07J 1/0033
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
1Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
0003Androstane derivatives
0033substituted in position 17 alfa and 17 beta
C07J 1/0037
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
1Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
0003Androstane derivatives
0033substituted in position 17 alfa and 17 beta
0037the substituent in position 17 alfa being a saturated hydrocarbon group
C07J 31/006
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
31Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
006not covered by C07J31/003
C07J 33/002
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
33Normal steroids having a sulfur-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
002not condensed
C07J 41/0038
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
41Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
0033not covered by C07J41/0005
0038with an androstane skeleton, including 18- or 19-substituted derivatives, 18-nor derivatives and also derivatives where position 17-beta is substituted by a carbon atom not directly bonded to a further carbon atom and not being part of an amide group
Applicants
  • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstr. 178 D-13353 Berlin, DE (AllExceptUS)
  • CLEVE, Arwed [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • SAUER, Gerhard [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • HUWE, Christoph [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • PARCZYK, Karsten [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • HOFFMANN, Jens [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • SCHNEIDER, Martin [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventors
  • CLEVE, Arwed; DE
  • SAUER, Gerhard; DE
  • HUWE, Christoph; DE
  • PARCZYK, Karsten; DE
  • HOFFMANN, Jens; DE
  • SCHNEIDER, Martin; DE
Common Representative
  • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT; Müllerstrasse 178 D-13353 Berlin, DE
Priority Data
198 60 719.923.12.1998DE
Publication Language German (DE)
Filing Language German (DE)
Designated States
Title
(DE) NEUE 7-ALPHA, 17-ALPHA-BIS-ALKYLIERTE TESTOSTERONDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ZUR LANGZEITTHERAPIE VON ANDROGEN-ABHÄNGIGEN ERKRANKUNGEN
(EN) NEW 7-ALPHA, 17-ALPHA-BIS-ALKYLATED TESTOSTERONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN LONG-TERM THERAPY OF ANDROGEN-DEPENDENT DISEASES
(FR) NOUVEAUX DERIVES DE TESTOSTERONE 7-ALPHA, 17-ALPHA-BIS-ALKYLES ET LEUR UTILISATION POUR LA THERAPIE DE LONGUE DUREE DE MALADIES ANDROGENO-DEPENDANTES
Abstract
(DE)
Die vorliegende Erfindung betrifft neue 7$g(a), 17$g(a), 17$g(b)-substituierte Testosteronderivate der allgemeinen Formel (I) und ihre Verwendung als reine Antiandrogene zur Langzeittherapie von Androgen-abhängigen Erkrankungen, insbesondere zur Langzeit-Antiandrogentherapie des Prostatakarzinoms. In der allgemeinen Formel (I) bedeuten: A eine unverzweigte C6-C13-Alkylengruppe, B ein Sauerstoffatom, eine Gruppierung -S(O)p-, wobei p=0, 1 oder 2 ist, eine Iminocarbonylgruppe -C(O)N(Y)-, eine Iminogruppe -N(Y)-, eine Carbonyliminogruppe -N(Y)C(O)-, eine Sulfonyliminogruppe -N(Y)S(O)2-, wobei Y ein Wasserstoffatom oder eine C1-C8-Alkylgruppe ist, eine Sulfonyloxygruppe -OS(O)2-, eine Dimethylsilyloxygruppe -O-Si(CH3)2- oder eine Carbonylsulfanylgruppe -SC(O)- oder eine Bindung zwischen A und C oder zusammen mit C eine Bindung zwischen A und D, C eine Bindung zwischen B und D, oder zusammen mit B eine Bindung zwischen A und D oder eine unverzweigte C1-C6-Alkylengruppe, eine Phenylengruppe, eine substituierte Phenylengruppe, eine Fünfring- oder Sechsring-Heteroarylengruppe, eine substituierte Fünfring- oder Sechsring-Heteroarylengruppe oder eine mit einem Phenylring kondensierte Fünfring- oder Sechsring-Heteroarylengruppe und D ein Wasserstoffatom, eine C1-C4-Alkylgruppe, eine Vinylgruppe, eine C1-C4-Alkoxygruppe, eine C1-C4-Alkoxycarbonylgruppe, eine Bis(C1-C4-alkoxycarbonyl)methylgruppe, eine Acetyl(C1-C4-Alkoxycarbonyl)methylgruppe, eine Cyangruppe, eine Carboxygruppe, eine Azidgruppe, eine Hydroxygruppe, ein Halogenatom, oder einen Rest der Formel CnFmHo, wobei n=1, 2, 3 oder 4, m$m(g)1 und m+o=2n+1 ist.
(EN)
The invention relates to new 7$g(a), 17$g(a), 17$g(b)-substituted testosterone derivatives of general formula (I) and their use as pure antiandrogens for the long-term therapy of androgen-dependent diseases, notably for the long-term antiandrogen therapy of prostate carcinoma. In the general formula (I) A is an unbranched C6-C13-alkylene group; B is an oxygen atom, -S(O)p- group, in which p is 0, 1 or 2, an iminocarbonyl group -C(O)N(Y)-, an imino group -N(Y)-, a carbonylimino group -N(Y)C(O)-, a sulfonylimino group -NN(Y)S(O)2-, where Y is a hydrogen atom or a C1-C8-alkyl group, a sulfonyloxy group -OS(O)2-, a dimethylsilyloxy group -O--Si(CH3)2- or a carbonylsulfanyl group -SC(O)- or a bond between A and C or, together with C, a bond between A and D; C is a bond between B and D or, together with B, a bond between A and D or an unbranched C1-C6-alkylene group, a phenylene group, a substituted phenylene group, a five-membered ring or six-membered ring heteroarylene group, a substituted five-membered ring or six-membered ring heteroarylene group or a five-membered ring or six-membered ring heteroarylene group fused with a phenyl ring; and D is a hydrogen atom, a C1-C4-alkyl group, a vinyl group, a C1-C4-alkoxy group, a C1-C4-alkoxycarbonyl group, a bis(C1-C4-alkoxycarbonyl)methyl group, an acetyl(C1-C4-alkoxycarbonyl)methyl group, a cyan group, a carboxy group, an azide group, a hydroxy group, a halogen atom or a rest of the formula CnFmHo, in which n is 1, 2, 3 or 4, m > 1 and m+o = 2n+1.
(FR)
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de testostérone à substitution 7$g(a), 17$g(a), 17$g(b), correspondant à la formule générale (I), et leur utilisation comme anti-androgènes purs pour la thérapie de longue durée de maladies androgéno-dépendantes, en particulier pour la thérapie anti-androgène de longue durée du carcinome de la prostate. Dans ladite formule générale (I): A représente un groupe alkylène C6-C13 non ramifié; B représente un atome d'hydrogène, un groupement -S(O)p-, où p = 0, 1 ou 2, un groupe iminocarbonyle -C(O)N(Y)-, un groupe imino -N(Y)-, un groupe carbonylimino -N(Y)C(O)-, un groupe sulfonylimino -N(Y)S(O)2-, Y représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C8, un groupe sulfonyloxy -OS(O)2-, un groupe diméthylsilyloxy -O-Si(CH3)2- où un groupe carbonyl sulfanyle -SC(O)-, ou bien une liaison entre A et C, ou bien, avec C, une liaison entre A et D; C représente une liaison entre B et D, ou bien avec B, une liaison entre A et D, ou bien un groupe alkylène C1-C6 non ramifié, un groupe phénylène, un groupe phénylène substitué, un groupe hétéroaryle à cinq cycles ou à 6 cycles, un groupe hétéroarylène à cinq cycles ou à six cycles substitué, ou bien un groupe hétéroarylène à cinq cycles ou à six cycles condensé avec un cycle phényle; D représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C4, un groupe vinyle, un groupe alcoxy C1-C4, un groupe alcoxycarbonyle C1-C4, un groupe bis(alcoxy C1-C4-carbonyl)méthyle, un groupe acétyl(alcoxy C1-C4-carbonyl)méthyle, un groupe cyanogène, un groupe carboxy, un groupe acide, un groupe hydroxy, un atome d'halogène, ou bien un reste correspondant à la formule CnFmHo, où n = 1, 2, 3 ou 4, m > 1 et m+o = 2n+1.
Also published as
NO20013168
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