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1. (WO2000025721) SODIUM SALT OF 3-(4-CINNAMYL-1-PIPERAZINYL)IMINO-METHYL RIFAMYCIN SV AND PROCESS OF PREPARATION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2000/025721    International Application No.:    PCT/BG1999/000022
Publication Date: 11.05.2000 International Filing Date: 03.11.1999
Chapter 2 Demand Filed:    26.05.2000    
IPC:
C07D 498/08 (2006.01)
Applicants: KONSTANTINOVA, Roumiana Gueorguieva [BG/BG]; (BG).
NINOV, Kiril Asenov [BG/BG]; (BG).
DIMOVA, Velitchka Ilieva [BG/BG]; (BG).
EVSTATIEVA, Anka Veltcheva [BG/BG]; (BG)
Inventors: KONSTANTINOVA, Roumiana Gueorguieva; (BG).
NINOV, Kiril Asenov; (BG).
DIMOVA, Velitchka Ilieva; (BG).
EVSTATIEVA, Anka Veltcheva; (BG)
Agent: VITKOVA, Snejana Gueorguieva; Patent Agency SV, N.Kamenov Str.Bl.252/4/76, 1404 Sofia (BG)
Priority Data:
102897 04.11.1998 BG
Title (EN) SODIUM SALT OF 3-(4-CINNAMYL-1-PIPERAZINYL)IMINO-METHYL RIFAMYCIN SV AND PROCESS OF PREPARATION
(FR) SEL DE SODIUM DE 3-(4-CINNAMYL-1-PIPERAZINYL)IMINO-METHYL RIFAMYCINE SV SON PROCEDE DE PREPARATION
Abstract: front page image
(EN)Sodium salt of 3-(4-cinnamyl-1-piperazinyl)-iminomethyl rifamycin SV was synthesized. The compound shows high activity against Gram-positive and Gram-negative microorganims, Mycobacterium tuberculosis (including atypical and rifampicin resistant) and may be used in the medical practice. The sodium salt has formula (II). The process for preparation of the sodium salt consists of reacting equimolar quantities of 3-(4-cinnamyl-1-piperazinyl)-iminomethyl rifamycin SV and sodium ascorbate with addition of 30 % methanol solution of sodium methylate, followed by filtration and removement of the solvent by distillation under reduced pressure. The compound can also be obtained from the sodium salt of 3-formil rifamycin SV, which is reacting with N?1¿-amino-N?4¿-cinnamypiperazin in medium of inert solvent at room temperature.
(FR)L'invention concerne un sel de sodium de 3-(4-cinnamyl-1-pipérazinyl)-iminométhyl rifamycine SV synthétisé. Le composé arbore une haute activité contre les micro-organismes à Gram positif et à Gram négatif, le Mycobacterium tuberculosis (y compris ceux qui sont atypiques et qui résistent à la rifampicine) et peut être utilisé dans le domaine médical. Le sel de sodium présente la formule (II). L'invention concerne aussi un procédé de préparation du sel de sodium consistant à faire réagir des quantités équimolaires de 3-(4-cinnamyl-1-pipérazinyl)-iminométhyl rifamycine SV et un ascorbate de sodium avec une addition de 30 % de solution de méthanol de méthylate de sodium, à filtrer et retirer le solvant par distillation sous pression réduite. Le composé peut également être obtenu à partir du sel de sodium de 3-formyl rifamycine SV, qui entre en réaction avec N?1¿-amino-N?4¿-cinnamypipérazine dans un milieu de solvant inerte à température ambiante.
Designated States: AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)