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1. (WO1999041240) 3,4-DIHYDROQUINOLINE DERIVATIVES AS NITROGEN MONOXIDE SYNTHASE (NOS) INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1999/041240    International Application No.:    PCT/DE1999/000382
Publication Date: 19.08.1999 International Filing Date: 09.02.1999
Chapter 2 Demand Filed:    05.08.1999    
IPC:
C07D 221/12 (2006.01), C07D 221/16 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 491/04 (2006.01)
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
JAROCH, Stefan [DE/DE]; (DE) (For US Only).
REHWINKEL, Hartmut [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HÖLSCHER, Peter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SÜLZLE, Detlev [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HILLMANN, Margrit [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BURTON, Gerardine, Anne [GB/DE]; (DE) (For US Only).
McDONALD, Fiona, Mcdougall [GB/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: JAROCH, Stefan; (DE).
REHWINKEL, Hartmut; (DE).
HÖLSCHER, Peter; (DE).
SÜLZLE, Detlev; (DE).
HILLMANN, Margrit; (DE).
BURTON, Gerardine, Anne; (DE).
McDONALD, Fiona, Mcdougall; (DE)
Priority Data:
198 06 348.2 12.02.1998 DE
Title (DE) 3,4-DIHYDROCHINOLIN-DERIVATIVE ALS STICKSTOFFMONOXID-SYNTHASE (NOS) INHIBITOREN
(EN) 3,4-DIHYDROQUINOLINE DERIVATIVES AS NITROGEN MONOXIDE SYNTHASE (NOS) INHIBITORS
(FR) DERIVES DE 3,4-DIHYDROQUILINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE SYNTHASES-MONOXYDE D'AZOTE (NOS)
Abstract: front page image
(DE)Verbindungen der Formel (I), deren tautomere und isomere Formen und physiologisch verträgliche Salze, worin R?1¿ und R?2¿ unabhängig voneinander bedeuten, a) Wasserstoff; b) C¿1-6?-Alkyl; c) OR?8¿; d) NR?8¿R?9¿; e) CN; f) Acyl; g) CO¿2?R?10¿; h) CONR?8¿R?9¿; i) CSNR?8¿R?9¿; R?3¿ bedeutet einen gesättigten oder ungesättigten C¿1-5?-Alkylenrest, der 1- bis 4-fach mit OR?11¿, NR?12¿R?13¿ oder C¿1-4?-Alkyl substituiert sein kann oder bei dem 1 oder 2 CH¿2?-Gruppen durch O, S(O)¿n?, NR?14¿, =N- oder Carbonyl ersetzt sein können und der mit einer Methano-, Ethano- oder Propano-Gruppe überbrückt sein kann. Die Erfindung betrifft auch die Verwendung der erfindungsgemäßen Verbindungen zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und Prävention von Erkrankungen, die durch die Wirkung von Stickstoffmonoxid in pathologischen Konzentrationen hervorgerufen werden. Dazu zählen neurodegenerative Erkrankungen, inflammatorische Erkrankungen, Autoimmunerkrankungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
(EN)The invention relates to compounds of formula (I), their tautomeric and isomeric forms and physiologically compatible salts, wherein R?1¿ and R?2¿ independently mean a) hydrogen, b) C¿1?-C¿6?-alkyl, c) OR?8¿, d) NR?8¿R?9¿, e) CN, f) acyl, g) CO¿2?R?10¿, h) CONR?8¿R?9¿, i) CSNR?8¿R?9¿, R?3¿ stands for a saturated or unsaturated C¿1-5?-alkyl radical that can be 1 to 4 times substituted with OR?11¿, NR?12¿R?13¿ or C¿1-4?-alkyl or in which 1 or 2 CH¿2? groups can be substituted by O, S(O)¿n?, NR?14¿, =N- or carbonyl and which can be bridged with a methane, ethane or propane group. The invention also relates to the use of the inventive compounds for the production of medicaments used in the treatment and prevention of diseases caused by the effects of nitrogen monoxide in pathological concentrations, such as neurodegenerative, inflammatory, autoimmune and cardiovascular diseases.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I), leurs formes tautomères et isomères, ainsi que leurs sels physiologiques tolérables. Dans la formule (I), R?1¿ et R?2¿ représentent indépendamment l'un de l'autre a) hydrogène, b) alkyle C¿1-6?, c) OR?8¿, d) NR?8¿R?9¿, e) CN, f) acyle, g) CO¿2?R?10¿, h) CONR?8¿R?9¿, i) CSNR?8¿R?9¿, R?3¿ représente un radical alcylène C¿1-5? saturé ou insaturé, pouvant être substitué 1 à 4 fois par OR?11¿, NR?12¿R?13¿ ou alkyle C¿1-4?, ou dans lequel 1 ou 2 groupes CH¿2? peuvent être substitués par O, S(O)¿n?, NR?14¿, =N- ou carbonyle, et pouvant être ponté avec un groupe méthano, éthano ou propano. L'invention concerne également l'utilisation desdits composés pour produire un médicament servant à traiter et prévenir des maladies provoquées par l'effet du monoxyde d'azote dans des concentrations pathologiques, par exemple des maladies neurodégénératives, inflammatoires, auto-immunes et cardiovasculaires.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)