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1. (WO1999014355) HIGHLY AFFINE NUCLEIC ACID MOLECULES, PRODUCTION AND APPLICATION OF SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1999/014355    International Application No.:    PCT/DE1998/002813
Publication Date: 25.03.1999 International Filing Date: 16.09.1998
Chapter 2 Demand Filed:    15.04.1999    
IPC:
A61K 48/00 (2006.01), A61K 49/00 (2006.01), C12Q 1/68 (2006.01)
Applicants: HANS-KNÖLL-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG E.V. [DE/DE]; Beutenbergstrasse 11, D-07745 Jena (DE) (For All Designated States Except US).
WÖLFL, Stefan [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KUJAU, Marian [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: WÖLFL, Stefan; (DE).
KUJAU, Marian; (DE)
Priority Data:
197 41 084.7 18.09.1997 DE
Title (DE) HOCHAFFINE NUKLEINSÄUREMOLEKÜLE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG
(EN) HIGHLY AFFINE NUCLEIC ACID MOLECULES, PRODUCTION AND APPLICATION OF SAME
(FR) MOLECULES HAUTEMENT AFFINES D'ACIDE NUCLEINIQUE, PRODUCTION ET APPLICATION
Abstract: front page image
(DE)Gegenstand der Erfindung ist die Herstellung von hochaffinen Nukleinsäuremolekülen (Nukleinsäure-Aptamere oder Nukleinsäure-Liganden). Diese hochaffinen Nukleinsäuremoleküle enthalten funktionelle Gruppen zur spezifischen Erkennung von Zielmolekülen und sind darüber hinaus dadurch gekennzeichnet, daß sie über 2'-Amino-Zucker in den Pyrimidin-Nukleotiden verfügen und daß an wenigen internen 2'-Amino-Zuckern dieser Pyrimidin-Nukleotide über die Amino-Gruppe funktionelle Gruppen geknüpft sind. Durch die funktionelle Gruppe wird eine erhöhte Lipophilie oder eine andere zusätzliche Eigenschaft im Bereich der Bindungsdomäne vermittelt. Die hochaffinen Nukleinsäuremoleküle können für Anwendungen, die auf der spezifischen Interaktion mit dem jeweiligen Zielmolekül beruhen, genutzt werden. Hohe Bindungsaffinität und Bindungsspezifität, bei gleichzeitiger Stabilität gegen Nukleasen ermöglichen es, diese Nukleinsäuremoleküle sowohl für Diagnoseverfahren, $i(in vitro), $i(ex vivo und in vivo), als auch für die Therapie, z.B. zur Aktivierung oder Inhibierung physiologischer Prozesse oder für Drug-Targeting, einzusetzen.
(EN)The invention relates to the production of highly affine nucleic acid molecules (nucleic acid-aptameres or nucleic acid-ligands). Such highly affine nucleic acid molecules contain functional groups for specific recognition of target molecules and are characterized in that they avail of 2'-aminosugar in the pyrimidine-nucleotides and that functional groups are linked throughe the amino group to the least internal 2'-aminosugar of said pyrimidine-nucleotides. The functional group enables an increased lipophilicity or any other additional property in the bonding domain to be determined: the highly affine nucleic acid molecules can be used for applications resting upon the specific interaction with the target molecule concerned. A great bonding affinity, a great bonding specificity and, at the same time, an ensured stability with regard to nucleases enable such nucleic acid to be used for both diagnostic - $i(in vitro, ex vivo) and $i(in vivo) - and therapeutic purposes, for example for stimulating or inhibiting physiological processes or for drug targeting.
(FR)La présente invention porte sur la production de molécules hautement affines d'acide nucléinique (aptamères-acide nucléinique ou ligands-acide nucléinique). Ces molécules hautement affines d'acide nucléinique contiennent des groupes fonctionnels de reconnaissance spécifique de molécules-cibles et sont en outre caractérisées en ce qu'elles disposent de 2'-aminosucre dans les nucléotides-pyrimidine et que des groupes fonctionnels sont liés par l'intermédiaire du groupe aminé aux 2'-aminosucres les moins internes de ces nucléotides-pyrimidine. Le groupe fonctionnel permet de mettre en évidence une lipophilie accrue ou une autre propriété supplémentaire du domaine de liaison: Les molécules hautement affines de l'acide nucléinique peuvent s'utiliser pour des applications reposant sur l'interaction spécifique avec la molécule-cible concernée. Une grande affinité de liaison, une grande spécificité de liaison et, en parallèle, une stabilité assurée contre les nucléases permettent d'utiliser ces molécules d'acide nucléinique aussi bien à des fins diagnostiques - $i(in vitro, ex vivo) et $i(in vivo) - que thérapeutiques, par exemple pour stimuler ou inhiber des processus physiologiques ou pour le ciblage de médicament.
Designated States: CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)