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1. (WO1999013871) FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVES FOR IMPROVING ORAL BIOAVAILABILITY OF PHARMACEUTICAL AGENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1999/013871    International Application No.:    PCT/EP1998/005751
Publication Date: 25.03.1999 International Filing Date: 10.09.1998
Chapter 2 Demand Filed:    19.01.1999    
IPC:
A61K 31/55 (2006.01), A61K 31/553 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01)
Applicants: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE/BE]; Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE) (For All Designated States Except US).
SNOECK, Henricus, Johannes, Matheus [NL/BE]; (BE) (For US Only)
Inventors: SNOECK, Henricus, Johannes, Matheus; (BE)
Agent: QUAGHEBEUR, Luc; Janssen Pharmaceutica N.V., Patent Dept., Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE)
Priority Data:
97202862.5 18.09.1997 EP
Title (EN) FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVES FOR IMPROVING ORAL BIOAVAILABILITY OF PHARMACEUTICAL AGENTS
(FR) DERIVES D'IMIDAZOLE FUSIONNES AUX FINS DE L'AMELIORATION DE LA BIODISPONIBILITE D'AGENTS PHARMACEUTIQUES
Abstract: front page image
(EN)This invention concerns the use of compounds of formula (I), the $i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein the dotted line is an optional bond; n is 1 or 2; R?1¿ is hydrogen; halo; formyl; C¿1-4?alkyl optionally substituted with hydroxy, C¿1-4?alkyloxy, C¿1-4?alkylcarbonyloxy, imidazolyl, thiazolyl or oxazolyl; or a radical of formula: -X-COOR?5¿, -X-CONR?6¿R?7¿ or -X-COR?10¿ wherein -X- is a direct bond, C¿1-4?alkanediyl or C¿2-6?alkenediyl; R?5¿ is hydrogen, C¿1-12?alkyl, Ar, Het, C¿1-6?alkyl substituted with C¿1-4?alkyloxy, aryl or heteroaryl; R?6¿ and R?7¿ each independently are hydrogen or C¿1-4?alkyl; R?2¿ is hydrogen, halo, C¿1-4?alkyl, hydroxyC¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkyloxycarbonyl, carboxyl, formyl or phenyl; R?3¿ is hydrogen, C¿1-4?alkyl or C¿1-4?alkyloxy; R?4¿ is hydrogen, halo, C¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkyloxy or haloC¿1-4?alkyl; Z is -CH¿2?-, -CH¿2?-CH¿2?-, -CH=CH-, -CHOH-CH¿2?-, -O-CH¿2?-, -C(=O)-CH¿2?- or -C(=NOH)-CH¿2?-; -A-B- is a bivalent radical; A?1¿ is a direct bond, optionally substituted C¿1-6?alkanediyl, C¿1-6?alkanediyl-oxy-C¿1-6?alkanediyl, carbonyl, C¿1-6?alkanediylcarbonyl, optionally substituted C¿1-6?alkanediyloxy; A?2¿ is a direct bond or C¿1-6?alkanediyl; and Q is aryl; for the manufacture of a medicine for improving the bioavailability of a second pharmaceutical agent which is co-administered orally to a warm-blooded animal.
(FR)Cette invention a trait à l'utilisation de composés correspondant à la formule (I), aux formes N-oxydes, aux sels d'addition acceptables du point de vue pharmaceutique et aux formes stéréochimiquement isomères de ces composés, aux fins de la production d'un médicament visant à améliorer la biodisponibilité d'un second agent pharmaceutique administré simultanément à un animal à sang chaud. Dans cette formule, la ligne en pointillé indique une liaison éventuelle, n vaut 1 ou 2, R?1¿ représente un hydrogène, un halo, un formyle, un alkyle C¿1-4? éventuellement substitué par un hydroxy, un alcoxy C¿1-4?, un alkylcarbonyloxy C¿1-4?, un imidazolyle, un thiazolyle ou un oxazolyle, ou un radical répondant à la formule: -X-COOR?5¿, -X-CONR?6¿R?7¿ ou -X-COR?10¿, dans laquelle X représente une liaison directe, un alcane-diyle C¿1-4?, ou un alcene-diyle C¿2-6?, R?5¿ représente un hydrogène, un alkyle C¿1-12?, Ar, Het, un alkyle C¿1-6? substitué par un alkyloxy C¿1-4?, un aryle ou un hétéroaryle, R?6¿ et R?7¿ représentent, chacun de manière indépendante, un hydrogène ou un alkyle C¿1-4?, R?2¿ représente un hydrogène, un halo, un alkyle C¿1-4?, un hydroxyalkyle C¿1-4?, un alkyloxycarbonyle C¿1-4?, un carboxyle, un formyle ou un phényle, R?3¿ représente un hydrogène, un alkyle C¿1-4? ou un alkyloxy C¿1-4?, R?4¿ représente un hydrogène, un halo, un alkyle C¿1-4?, un alkyloxy C¿1-4? ou un haloalkyle C¿1-4?, Z représente -CH¿2?-, -CH¿2?-CH¿2?, -CH=CH, -CHOH-CH¿2?, -O-CH¿2?, -C(=O)-CH¿2? ou -C(=NOH)-CH¿2?, -A-B- représente un radical à double valence, A?1¿ représente une liaison directe, un alcane-diyle C¿1-6? éventuellement substitué, un alcane-diyle C¿1-6?-oxy-alcane-diyle C¿1-6?, un carbonyle, un alcane-diyl-carbonyle C¿1-6?, un alcane-diyloxy C¿1-6? éventuellement substitué, A?2¿ représente une liaison directe ou un alcane-diyle C¿1-6? et Q représente un aryle.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)