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1. (WO1999011632) 6,7-ASYMMETRICALLY DISUBSTITUTED QUINOXALINECARBOXYLIC ACID DERI VATIVES, ADDITION SALTS THEREOF, AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF BOTH
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1999/011632    International Application No.:    PCT/JP1998/003832
Publication Date: 11.03.1999 International Filing Date: 28.08.1998
Chapter 2 Demand Filed:    10.03.1999    
IPC:
C07D 241/44 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Applicants: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 5, Kanda Surugadai 2-chome Chiyoda-ku Tokyo 101-0062 (JP) (AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CU, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, GW, HU, ID, IE, IL, IS, IT, KE, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW only).
TAKANO, Yasuo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SHIGA, Futoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAKADOI, Masanori [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UCHIKI, Hideharu [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ASANO, Jun [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ANRAKU, Tsuyoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
FUKUCHI, Kazunori [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UDA, Junichiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ANDO, Naoki [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: TAKANO, Yasuo; (JP).
SHIGA, Futoshi; (JP).
TAKADOI, Masanori; (JP).
UCHIKI, Hideharu; (JP).
ASANO, Jun; (JP).
ANRAKU, Tsuyoshi; (JP).
FUKUCHI, Kazunori; (JP).
UDA, Junichiro; (JP).
ANDO, Naoki; (JP)
Agent: MINOURA, Kiyoshi; Kudan Building, 7F 2-2, Kudankita 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 102-0073 (JP)
Priority Data:
9/251313 01.09.1997 JP
10/190108 06.07.1998 JP
10/190109 06.07.1998 JP
Title (EN) 6,7-ASYMMETRICALLY DISUBSTITUTED QUINOXALINECARBOXYLIC ACID DERI VATIVES, ADDITION SALTS THEREOF, AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF BOTH
(FR) DERIVES D'ACIDE QUINOXALINECARBOXYLIQUE DISUBSTITUES EN POSITION 6,7-ASYMETRIQUE, SELS D'ADDITION DE CES DERIVES, ET PROCEDES DE PREPARATION DE CES DERIVES ET DE CES SELS
Abstract: front page image
(EN)Excitatory amino acid receptors comprising as the active ingredient 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives or addition salts thereof, particularly compounds exhibiting antagonism against AMPA receptors; and processes for the preparation of both. The disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives are represented by formula (1), wherein Q is halogeno, optionally halogenated lower alkyl, Ar-P- (wherein Ar is phenyl optionally substituted with one or more substituting groups, or naphthyl; and P is lower alkylene, lower alkenylene, lower alkynylene, oxygen or sulfur) or L-A-; R is nitro, trifluoromethyl, optionally substituted amino or a group of general formula (7), R?1¿ is aralkyl, phenyl, naphthyl, a 5- or 6-membered heterocycle or a fused ring thereof (which may have one or more substituting groups on the aromatic ring or the heterocycle), hydrogen, optionally halogenated lower alkyl or cycloalkyl; and R?2¿ is hydroxyl, lower alkoxy or a group of general formula (6).
(FR)Cette invention se rapporte à des récepteurs d'acides aminés excitateurs, comprenant comme principe actif des dérivés d'acide quinoxalinecarboxylique disubstitués en position 6,7-asymétrique ou des sels d'addition de ces dérivés, en particulier des composés déployant un antagonisme contre les récepteurs AMPA; et à des procédés de préparation de ces dérivés et de ces sels. Ces dérivés d'acide quinoxalinecarboxylique disubstitués sont représentés par la formule générale (1), où Q représente halogéno, alkyle inférieur éventuellement halogéné, Ar-P- (où Ar représente phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes substituants, ou naphtyle; et P représente alkylène inférieur, alcénylène inférieur, alcynylène inférieur, oxygène ou soufre) ou L-A-; R représente nitro, trifluorométhyle, amino éventuellement substitué ou un groupe ayant la formule générale (7); R?1¿ représente aralkyle, phényle, naphtyle, un hétérocycle à 5 ou 6 éléments ou un anneau condensé de cet hétérocycle (qui peut comporter un ou plusieurs groupes substituants sur l'anneau aromatique ou l'hétérocycle), hydrogène, alkyle inférieur éventuellement halogéné ou cycloalkyle; et R?2¿ représente hydroxyle, alcoxy inférieur ou un groupe ayant la formule générale (6).
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, HU, ID, IL, IS, KE, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)