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1. (WO1999009416) METHOD OF DRUG SELECTION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1999/009416    International Application No.:    PCT/GB1998/002504
Publication Date: 25.02.1999 International Filing Date: 20.08.1998
Chapter 2 Demand Filed:    19.03.1999    
IPC:
C07K 1/04 (2006.01), G01N 33/68 (2006.01)
Applicants: NYCOMED IMAGING AS [NO/NO]; Nycoveien 1-2 N-0401 Oslo (NO) (AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CU, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW only).
WOLFE, Henry, R. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: WOLFE, Henry, R.; (US)
Agent: COCKBAIN, Julian; Frank B. Dehn & Co. 179 Queen Victoria Street London EC4V 4EL (GB)
Priority Data:
9717652.3 20.08.1997 GB
Title (EN) METHOD OF DRUG SELECTION
(FR) PROCEDE DE SELECTION DE MEDICAMENTS
Abstract: front page image
(EN)Method of selecting a candidate drug compound comprising generating from a starting oligopeptide a plurality of oligopeptides having single site amino acid modifications which lead to a change in the ratio of binding affinity of said oligopeptide to a receptor to biological reponse of said binding, identification of components in the oligopeptide responsible for secondary structure and replacement of said components with non-natural amino acids, construction of combinatorial libraries based on the use of sets of amino acids for the modification sites identified and the construction of further libraries based upon oligopeptides produced in the first library having the desired binding activity. Drug candidates are selected from the identified members of the libraries.
(FR)L'invention porte sur un procédé de sélection d'un composé médicamenteux candidat consistant: (i) à identifier un oligopeptide de départ présentant une affinité de liaison avec la surface d'une cellule ou un autre site récepteur; (ii) à générer plusieurs oligopeptides homologues présentant par rapport audit oligopeptide de départ des modifications en un seul site de l'acide aminé; (iii) à identifier des éléments desdits oligopeptides de départ responsables de leur structure secondaire; (iv) pour les sites de modification identifiés en (ii), à sélectionner un ensemble d'acides aminés; (v) pour les composants identifiés en (iii), à sélectionner au moins un acide aminé non naturel qui imite la structure secondaire du composant; (vi) à générer une première bibliothèque combinatoire d'oligopeptides présentant au moins les résidus d'acides aminés des sites de modifications identifiés correspondant aux susdits ensembles sélectionnés d'acides aminés; (vii) à identifier les éléments de la première bibliothèque présentant une activité de liaison supérieure à un minimum prédéterminé et générer une autre bibliothèque combinatoire d'oligopeptides comportant des éléments non présents dans ladite première bibliothèque, et à identifier les éléments de cette autre bibliothèque ayant des taux d'affinité accrus par rapport aux éléments identifiés de la première bibliothèque, sous réserve que l'une au moins de la première et des autres bibliothèques contienne des oligopeptides renfermant des résidus desdits acides ou acides aminés non naturels; et (viii) à sélectionner un médicament candidat parmi les éléments identifiés de la ou des bibliothèques.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)