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1. WO1999006407 - THERAPEUTICALLY ACTIVE 1,2,4-TRIAZOLO(4.,3-b) PYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS

Publication Number WO/1999/006407
Publication Date 11.02.1999
International Application No. PCT/GB1998/002227
International Filing Date 27.07.1998
Chapter 2 Demand Filed 15.12.1998
IPC
C07D 487/04 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/-C07D477/183
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
CPC
A61P 25/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
28for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Applicants
  • MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB]/[GB] (AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CU, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW)
  • CARLING, William, Robert [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MOORE, Kevin, William [GB]/[GB] (UsOnly)
  • REEVE, Austin, John [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventors
  • CARLING, William, Robert
  • MOORE, Kevin, William
  • REEVE, Austin, John
Agents
  • THOMPSON, John
  • HORGAN, James
Priority Data
9715977.629.07.1997GB
Publication Language English (en)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) THERAPEUTICALLY ACTIVE 1,2,4-TRIAZOLO(4.,3-b) PYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS
(FR) DERIVES DE 1,2,4-TRIAZOLO(4,3-B) PYRIDAZINE THERAPEUTIQUEMENT ACTIFS UTILISES COMME LIGANDS DE RECEPTEURS GABA
Abstract
(EN) The invention provides a novel class of compounds (1,2,4-triazolo[4.3-b] pyridazine derivatives) which are ligands for GABAA receptors containing the $g(a)5 subunit, and which satisfy formula (I) wherein R1 and R2 are hydrogen or defined substituents; X is a 5-membered ring containing 1,2,3 or 4 heteroatoms independently chosen from oxygen, nitrogen and sulphur, at most one of the heteroatoms being oxygen or sulphur, or a 6-membered heteroaromatic ring containing 1,2 or 3 nitrogen atoms, the 5- or 6-membered heteroaromatic ring optionally being fused to a benzene ring and optionally being substituted; or X is optionally substituted phenyl; Y is optionally branched C1-4alkylene optionally substituted by an oxo group or Y is a group (CH2)jO wherein the oxygen atom is nearest to group X and j is 2, 3 or 4; and Z is optionally substituted furyl, thienyl or pyridyl; which compounds are useful in the treatment of dementing illness such as Alzheimer's disease.
(FR) L'invention concerne une nouvelle classe de composés (dérivés de 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine) qui sont de ligands pour les récepteurs GABAA contenant la sous-unité $g(a)5, et qui sont décrits par la formule (I), dans laquelle R1 et R2 sont l'hydrogène ou des substituants définis, X est un cycle formé de 5 éléments contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes sélectionnés indépendamment les uns des autres dans un groupe comprenant l'oxygène, l'azote et le soufre, dans lequel tout au plus un des hétéroatomes est l'oxygène ou le soufre, ou un cycle hétéroaromatique contenant 1, 2 ou 3 atomes d'azote, le cycle hétéroaromatique étant éventuellement condensé avec un cycle benzénique et éventuellement substitué; ou X est le phényle éventuellement substitué; Y est l'alkylène C1-4 ramifié éventuellement substitué par un groupe oxo ou Y est un groupe (CH2)jO dans lequel l'atome d'oxygène se trouve à proximité du groupe X et j est 2,3 ou 4; et Z est le furyle, thiényle ou pyridyle substitué. Ces composés sont utiles dans le traitement des démences telles que la maladie d'Alzheimer.
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