Search International and National Patent Collections
Some content of this application is unavailable at the moment.
If this situation persist, please contact us atFeedback&Contact
1. (WO1998052915) LEUKOTRIENE B¿4? DERIVATIVES, IN PARTICULAR OXIMO-LTB¿4? ANTAGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1998/052915 International Application No.: PCT/EP1998/003139
Publication Date: 26.11.1998 International Filing Date: 22.05.1998
Chapter 2 Demand Filed: 16.11.1998
IPC:
C07D 257/06 (2006.01) ,C07D 277/24 (2006.01) ,C07D 277/56 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
257
Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02
not condensed with other rings
04
Five-membered rings
06
with nitrogen atoms directly attached to the ring carbon atom
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
277
Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
02
not condensed with other rings
20
having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
22
with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
24
Radicals substituted by oxygen atoms
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
277
Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
02
not condensed with other rings
20
having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
32
with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
56
Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
Applicants:
SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178 D-13353 Berlin, DE (AllExceptUS)
BUCHMANN, Bernd [DE/DE]; DE (UsOnly)
FRÖHLICH, Wolfgang [DE/DE]; DE (UsOnly)
GIESEN, Claudia [DE/DE]; DE (UsOnly)
HENNEKES, Hartwig [DE/DE]; DE (UsOnly)
JAROCH, Stefan [DE/DE]; DE (UsOnly)
SKUBALLA, Werner [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventors:
BUCHMANN, Bernd; DE
FRÖHLICH, Wolfgang; DE
GIESEN, Claudia; DE
HENNEKES, Hartwig; DE
JAROCH, Stefan; DE
SKUBALLA, Werner; DE
Priority Data:
197 22 848.823.05.1997DE
Title (DE) LEUKOTRIEN-B4-DERIVATE, INSBESONDERE OXIMO-LTB4-ANTAGONISTEN
(EN) LEUKOTRIENE B4 DERIVATIVES, IN PARTICULAR OXIMO-LTB4 ANTAGONISTS
(FR) DERIVES DE LEUCOTRIENE B4, EN PARTICULIER ANTAGONISTES D'OXIMO-LTB4
Abstract:
(DE) Leukotrien-B4-Derivate der allgemeinen Formel (I), worin R1 H, CF3, CH2OH, und R2 H oder einen organischen Säurerest darstellt, R3 H, C1-C14-Alykl, C3-C10-Cycloalkyl, oder ein 5-6-gliedriger aromatischer heterocyclischer Ring mit wenigstens 1 Heteroatom symbolisieren, R4 Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, C3-C10-Cycloalkyl bedeutet, A eine trans, trans-CH=CH-CH=CH, eine -CH2CH2-CH=CH- oder eine Tetramethylengruppe, B eine C1-C10- gerad- oder verzweigtkettige Alkylengruppe oder die Gruppe (a) oder (b) symbolisiert, D eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, -C$m(Z)C-, -CH=CR7, oder gemeinsam mit B auch eine Direktbindung bedeuten können, R5 und R6 gleich oder verschieden sind und H oder C1-C4-Alkyl oder R6 H und R5 C1-C15-Alkanoyl oder R8 SO2- darstellen, R7 H, C1-C5-Alkyl, Chlor, Brom bedeutet, R8 die gleiche Bedeutung wie R3 besitzt, m 1-3 bedeutet, o 0-5 bedeutet, p 0-5, X eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, einen Aromaten oder Heteroaromaten, Y ein C1-C8-Alkyl, C3-C10-Cycloalkyl, n 2-5 ist und, wenn R4 Was serstoff bedeutet, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate. Die Leukotrien-Derivate we rden als Dermatika eingesetzt.
(EN) The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for H, CF3, CH2OH; R2 stands for an organic acid radical; R3 stands for H, C1-C14-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, or a 5-6-link aromatic heterocyclic ring with at least one heteroatom; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -C$m(Z)C-, -CH=CR7, or a direct bonding with B; R5 and R6 are identical or different and are H or C1-C4-alkyl, or R6 stands for H and R5 stands for C1-C15-alkanoyl or R8 SO2-; R7 is H, C1-C5-alkyl, chlorine, bromine; R8 is the same as R3; m is 1-3; o is 0-5; p is 0-5; x is a direct bonding, oxygen, sulphur, an aromatic or heterocyclic compound; y is a C1-C8-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; n is 2-5. When R4 is hydrogen, the invention also relates to their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene derivatives are used as dermatological products.
(FR) L'invention concerne des dérivés de leucotriène B4 de formule générale (I), formule dans laquelle R1 représente H, CF3, CH2OH; R2 représente H ou un reste acide organique; R3 représente H, alkyle C1-C14, cycloalkyle C3-C10 ou un hétérocycle aromatique à 5 à 6 chaînons avec au moins 1 hétéroatome; R4 représente hydrogène, alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C10; A représente un groupe trans, trans-CH=CH-CH=CH, -CH2CH2-CH=CH- ou tétraméthylène; B représente un groupe alcylène C1-C10 à chaîne linéaire ou ramifiée ou le groupe (a) ou (b); D peut représenter une liaison directe, oxygène, soufre, -C$m(Z)C-, -CH=CR7 ou bien une liaison directe ensemble avec B; R5 et R6 sont identiques ou différents et représentent H ou alkyle C1-C4, ou bien R6 représente H et R5 représente alcanoyle C1-C15 ou R8 SO2-; R7 représente H, alkyle C1-C5, chlore ou brome; R8 a la même signification que R3; m vaut 1 à 3; o vaut 0 à 5; p vaut 0 à 5; X représente une liaison directe, oxygène, soufre, un composé aromatique ou hétéroaromatique; Y représente alkyle C1-C8, cycloalkyle C3-C10; n vaut 2 à 5. Lorsque R4 représente hydrogène, l'invention concerne également leurs sels avec des bases tolérables physiologiquement et leurs clathrates de cyclodextrine. Les dérivés de leucotriène sont utilisés en dermatologie.
Designated States: AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)
Also published as:
NO19995721KR1020010012843EP0983235US6160012JP2002500646 CA2291123
AU1998081071