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1. (WO1998052913) LEUKOTRIENE B4 ANTAGONISTS, IN PARTICULAR 3-OXA-TETRAHYDRONAPHTHALENE-LTB4 ANTAGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/052913    International Application No.:    PCT/EP1998/003137
Publication Date: 26.11.1998 International Filing Date: 22.05.1998
Chapter 2 Demand Filed:    16.11.1998    
IPC:
C07C 59/72 (2006.01), C07C 69/712 (2006.01), C07C 69/92 (2006.01)
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
BUCHMANN, Bernd [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FRÖHLICH, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (For US Only).
GIESEN, Claudia [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HENNEKES, Hartwig [DE/DE]; (DE) (For US Only).
REHWINKEL, Hartmut [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SKUBALLA, Werner [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHNEIDER, Frank [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: BUCHMANN, Bernd; (DE).
FRÖHLICH, Wolfgang; (DE).
GIESEN, Claudia; (DE).
HENNEKES, Hartwig; (DE).
REHWINKEL, Hartmut; (DE).
SKUBALLA, Werner; (DE).
SCHNEIDER, Frank; (DE)
Priority Data:
197 22 849.6 23.05.1997 DE
Title (DE) LEUKOTRIEN-B4-ANTAGONISTEN, INSBESONDERE 3-OXA-TETRAHYDRONAPHTHALIN -LTB4-ANTAGONISTEN
(EN) LEUKOTRIENE B4 ANTAGONISTS, IN PARTICULAR 3-OXA-TETRAHYDRONAPHTHALENE-LTB4 ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DE LEUCOTRIENE B4, EN PARTICULIER ANTAGONISTES DE 3-OXA-TETRAHYDRONAPHTALENE-LTB4
Abstract: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft Leukotrien-B4-Antagonisten der Formel (I), worin die Anknüpfung der Kette O-(CH2)p-R1 an einer der freien Positionen am Aromaten sein kann und R1 CH2OH, COOR4, CONR5R6, und R2 H oder ein organischer Säurerest mit 1-15 C-Atomen darstellt, R3 H, C1-C14-Alkyl, C3-C10-Cycloalkyl, C6-C10-Arylrest oder ein 5-6-gliedriger aromatischer heterocyclischer Ring symbolisieren, R4 H, C1-C10-Alkyl, C3-C10-Cycloalkyl, C6-C10-Arylrest, CH2-CO-(C6-C10)Aryl oder ein 5-6-gliedriger aromatischer heterocyclischer, A eine trans, trans-CH=CH-CH=CH-, eine -CH2-CH2-CH=CH- oder eine Tetramethylengruppe, B eine C1-C10-Alkylengruppe, oder die Gruppe (a) oder (b) symbolisiert, D eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, -C$m(Z)C-, -CH=CR7, oder gemeinsam mit B auch eine Direktbindung bedeuten können, Y ein C1-C8-Alkyl, C3-C10-Cycloalkyl, R5 und R6 gleich oder verschieden sind und H darstellen, R7 H, C1-C5-Alkyl, Chlor, Brom bedeutet, R8 die gleiche Bedeutung wie R3 besitzt, p 1-6 bedeutet, m 1-3 bedeutet, n 2-5 ist sowie, wenn R4 Wasserstoff bedeutet, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate. Die Leukotrien-Antagonisten sind wirkungsvolle Dermatika.
(EN)The invention relates to leukotriene B4 antagonists of general formula (I) in which the contact of the chain O-(CH2)p-R1 can be situated at one of the free positions on the aromatic compound. R1 stands for CH2OH, COOR4, CONR5R6; R2 stands for H or an organic acid radical with 1-15 C atoms; R3 stands for H, C1-C14-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical or a 5-6-link aromatic heterocyclic ring; R4 is H, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical, CH2-CO-(C6-C10)aryl or a 5-6-link aromatic heterocyclic ring; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C1-C10-alkylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -C$m(Z)C-, -CH=CR7, or a direct bonding together with B; Y is a C1-C8-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; R5 and R6 are identical or different and are H; R7 is H, C1-C5-alkyl, chlorine, bromine; R8 is the same as R3; p is 1-6; m is 1-3, n is 2-5. When R4 is hydrogen. The invention also relates to their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene antagonists are effective dermatological products.
(FR)L'invention concerne des antagonistes de leucotriène B4 de formule (I), formule dans laquelle le rattachement de la chaîne O-(CH2)p-R1 peut se situer à l'une des positions libres sur le composé aromatique; R1 représente CH2OH, COOR4, CONR5R6; R2 représente H ou un reste d'acide organique avec 1 à 15 atomes de carbone; R3 représente H, alkyle C1-C14, cycloalkyle C3-C10, un reste aryle C6-C10 ou un hétérocycle aromatique à 5 à 6 chaînons; R4 représente H, alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C10, un reste aryle C6-C10, CH2-CO-(C6-C10)aryle ou un hétérocycle aromatique à 5 à 6 chaînons; A représente un groupe trans, trans-CH=CH-CH=CH-, -CH2-CH2-CH=CH- ou tétraméthylène; B représente un groupe alkylène C1-C10 ou le groupe (a) ou (b); D peut représenter une liaison directe, oxygène, soufre, -C$m(Z)C-, -CH=CR7 ou bien une liaison directe ensemble avec B; Y représente alkyle C1-C8, cycloalkyle C3-C10; R5 et R6 sont identiques ou différents et représentent H; R7 représente H, alkyle C1-C5, chlore ou brome; R8 a la même signification que R3; p vaut 1 à 6; m vaut 1 à 3; n vaut 2 à 5. Lorsque R4 représente hydrogène, l'invention concerne également leurs sels avec des bases compatibles physiologiquement et leurs clathrates de cyclodextrine. Les dérivés de leucotriène sont des produits dermatologiques efficaces.
Designated States: AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)