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1. (WO1998051703) 20(S) CAMPTOTHECIN GLYCOCONJUGATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/051703    International Application No.:    PCT/EP1998/002620
Publication Date: 19.11.1998 International Filing Date: 04.05.1998
Chapter 2 Demand Filed:    27.11.1998    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07H 15/26 (2006.01), C07K 5/068 (2006.01), C07K 5/072 (2006.01), C07K 5/078 (2006.01), C07K 9/00 (2006.01)
Applicants: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; D-51368 Leverkusen (DE) (For All Designated States Except US).
LERCHEN, Hans-Georg [DE/DE]; (DE) (For US Only).
VON DEM BRUCH, Karsten [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BAUMGARTEN, Jörg [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SPERZEL, Michael [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: LERCHEN, Hans-Georg; (DE).
VON DEM BRUCH, Karsten; (DE).
BAUMGARTEN, Jörg; (DE).
SPERZEL, Michael; (DE)
Common
Representative:
BAYER AKTIENGESELLSCHAFT; D-51368 Leverkusen (DE)
Priority Data:
197 20 043.5 14.05.1997 DE
197 37 477.8 28.08.1997 DE
198 01 037.0 14.01.1998 DE
198 13 137.2 25.03.1998 DE
Title (DE) GLYCOKONJUGATE VON 20(S)-CAMPTOTHECIN
(EN) 20(S) CAMPTOTHECIN GLYCOCONJUGATES
(FR) GLYCOCONJUGUES DE 20(S)-CAMPTOTHECINE
Abstract: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft Glycokonjugate von 20(S)-Camptothecin, in denen ein 3-O-methylierter $g(b)-L-Fucose-Baustein über einen Thioharnstoff-modifizierten Peptidspacer mit der 20-Hydroxylgruppe eines Camptothecin-Derivats verknüpft ist. Die Erfindung betrifft weiterhin Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere im Zusammenhang mit Krebserkrankungen.
(EN)The invention relates to 20(S) camptothecin glycoconjugates, wherein a 3-O-methylated $g(b)-L-fucose element is bonded to the 20-hydroxyl group of a camptothecin derivative by means of a thiourea-modified peptide spacer. The invention also relates to a method for the production of the inventive compounds and to the use thereof as medicaments, specially in the field of cancer diseases.
(FR)L'invention concerne des glycoconjugués de 20(S)-camptothécine, dans lesquels un motif $g(b)-L-Fucose 3-O-méthylé est réticulé, par l'intermédiaire d'un espaceur peptidique modifié par une thio-urée, avec le groupe 20-hydroxyle d'un dérivé de camptothécine. L'invention concerne également des procédés pour préparer ces composés ainsi que leur utilisation comme médicaments, notamment dans le cadre des pathologies cancéreuses.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)