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1. (WO1998051687) PIPERIDINO DERIVATIVES WHICH PROMOTE GROWTH HORMONE RELEASE
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Pub. No.: WO/1998/051687 International Application No.: PCT/JP1998/001695
Publication Date: 19.11.1998 International Filing Date: 14.04.1998
IPC:
C07K 5/06 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
5
Peptides having up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
containing only normal peptide links
06
Dipeptides
Applicants:
FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 4-7, Doshomachi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541, JP (AT, BE, BR, CA, CH, CN, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, JP, KR, LU, MC, NL, PT, SE)
TANIGUCHI, Kiyoshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
KURODA, Satoru [JP/JP]; JP (UsOnly)
TSUBAKI, Kazunori [JP/JP]; JP (UsOnly)
SHIMIZU, Yasuyo [JP/JP]; JP (UsOnly)
TAKASUGI, Hisashi [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventors:
TANIGUCHI, Kiyoshi; JP
KURODA, Satoru; JP
TSUBAKI, Kazunori; JP
SHIMIZU, Yasuyo; JP
TAKASUGI, Hisashi; JP
Agent:
YOSHIKAWA, Toshio; Murahama Building, 6F 9-19, Higashinoda-cho 4-chome Miyakojima-ku Osaka-shi Osaka 534-0024, JP
Priority Data:
PO 676414.05.1997AU
PP 208502.03.1998AU
Title (EN) PIPERIDINO DERIVATIVES WHICH PROMOTE GROWTH HORMONE RELEASE
(FR) DERIVES PIPERIDINO FAVORISANT LA LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
Abstract:
(EN) A pharmaceutically useful compound of formula (I) wherein R1 is hydrogen and X is a group of formula (II) in which R3 is esterified carboxy and R4 is ar(lower) alkyl; R3 is cyano and R4 is aryl; R3 is hydrogen and R4 is 2-oxo-1-benzimidazolinyl; or R3 and R4 are linked together to form formula (III) in which R5 is acyl, formula (a) is piperidino, and Y is lower alkanetriyl; or R1 is a group of formula (IV) in which R3, R4 and formula (a) are each as defined above and X is bond, R2 is 3-azetidinyl, 4-piperidyl or a group of the formula: -Z-NHR6 in which R6 is hydrogen or amino protective group, and Z is lower alkylene or cyclo (lower) alkylene, and A is -(CH2)n-, in which n is 3, 4 or 5, or -CH=CH-(CH2)m-, in which m is 1, 2 or 3, and salts thereof. The compound or a salt thereof of the present invention has excellent promotion activity of growth hormone release for animals and human bodies.
(FR) L'invention concerne un composé de la formule (I) utile sur le plan pharmaceutique, ainsi que ses sels. Dans cette formule, R1 désigne hydrogène et X désigne un groupe de la formule (II) dans laquelle R3 désigne carboxy estérifié et R4 désigne aralkyle(inférieur); R3 désigne cyano et R4 désigne aryle; R3 désigne hydrogène et R4 désigne 2-oxo-1-benzimidazolinyle; ou R3 et R4 sont liés pour former (III) où R5 désigne acyle, (a) désigne pipéridino et Y désigne alcanetriyle inférieur; ou R1 désigne un groupe de la formule (IV) dans laquelle R3, R4 et (a) ont chacun la signification mentionnée ci-dessus et X désigne une liaison, R2 désigne 3-azétidinyle, 4-pipéridyle ou un groupe de la formule: -Z-NHR6 dans laquelle R6 désigne hydrogène ou un groupe protecteur amino, et Z désigne alkylène inférieur ou cyclo alkylène(inférieur) et A désigne -(CH2)n-, où n vaut 3, 4 ou 5, ou -CH=CH-(CH2)n-, où m vaut 1, 2 ou 3. Ce composé ou un de ses sels présente d'excellentes propriétés favorisant la libération de l'hormone de croissance chez l'animal et chez l'homme.
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Designated States: BR, CA, CN, JP, KR, US
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
JP2000514838