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1. (WO1998051278) HIGH EFFICIENCY ENCAPSULATION OF CHARGED THERAPEUTIC AGENTS IN LIPID VESICLES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1998/051278 International Application No.: PCT/CA1998/000485
Publication Date: 19.11.1998 International Filing Date: 14.05.1998
Chapter 2 Demand Filed: 09.12.1998
IPC:
A61K 9/127 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9
Medicinal preparations characterised by special physical form
10
Dispersions; Emulsions
127
Liposomes
Applicants:
INEX PHARMACEUTICALS CORPORATION [CA/CA]; 100-8900 Glenlyon Parkway Burnaby, British Columbia V5J 5J8, CA
Inventors:
SEMPLE, Sean, C.; CA
KLIMUK, Sandra, K.; CA
HARASYM, Troy; CA
HOPE, Michael, J.; CA
ANSELL, Steven, M.; CA
CULLIS, Pieter; CA
SCHERRER, Peter; CA
DEBEYER, Dan; CA
Agent:
ROBINSON, J., Christopher, ; Smart & Biggar Suite 2200 650 W. Georgia Street P.O. Box 11560 Vancouver, British Columbia V6B 4N8, CA
Priority Data:
08/856,37414.05.1997US
Title (EN) HIGH EFFICIENCY ENCAPSULATION OF CHARGED THERAPEUTIC AGENTS IN LIPID VESICLES
(FR) ENCAPSULATION HAUTEMENT EFFICACE D'AGENTS THERAPEUTIQUES CHARGES DANS DES VESICULES LIPIDIQUES
Abstract:
(EN) Methods for the preparation of a lipid-nucleic acid composition are provided. According to the methods, a mixture of lipids containing a protonatable or deprotonatable lipid, for example an amino lipid and a lipid such as a PEG- or polyamide oligomer-modified lipid is combined with a buffered aqueous solution of a charged therapeutic agent, for example polyanionic nucleic acids, to produce particles in which the therapeutic agent is encapsulated in a lipid vesicle. Surface charges on the lipid particles are at least partially neutralized to provide surface-neutralized lipid-encapsulated compositions of the therapeutic agents. The method permits the preparation of compositions with high ratios of therapeutic agent to lipid and with encapsulation efficiencies in excess of 50 %.
(FR) L'invention concerne des procédés de préparation d'une composition à base de lipides et d'acides nucléiques. Selon les procédés, on combine un mélange de lipides contenant un lipide protonable ou déprotonable, par exemple un lipide aminé et un lipide tel qu'un lipide modifié par PEG ou un oligomère polyamide, avec une solution aqueuse tamponnée d'un agent thérapeutique chargé, par exemple des acides nucléiques polyanioniques, afin de produire des particules dans lesquelles l'agent thérapeutique est encapsulé dans une vésicule lipidique. Les charges de surface sur les particules lipidiques sont neutralisées au moins partiellement afin de produire des compositions des agents thérapeutiques encapsulées par des lipides neutralisés en surface. Le procédé permet la préparation de compositions présentant des rapports élevés entre l'agent thérapeutique et le lipide et avec des efficacités d'encapsulation dépassant 50 %.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP2113247EP1027033JP2010031046JP2002501511 CA2289702AU1998074221