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1. (WO1998050420) SERINE PROTEASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1998/050420 International Application No.: PCT/EP1998/002587
Publication Date: 12.11.1998 International Filing Date: 28.04.1998
Chapter 2 Demand Filed: 02.11.1998
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,C07K 5/02 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
5
Peptides having up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
02
containing at least one abnormal peptide link
Applicants:
AKZO NOBEL N.V. [NL/NL]; Velperweg 76 NL-6824 BM Arnhem, NL (AM, AT, AU, AZ, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, HU, ID, IE, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, ZW)
ADANG, Anton, Egbert, Peter [NL/NL]; NL (UsOnly)
Inventors:
ADANG, Anton, Egbert, Peter; NL
Agent:
HOGENBIRK, M.; P.O. Box 20 NL-5340 BH Oss, NL
Priority Data:
97201286.802.05.1997EP
Title (EN) SERINE PROTEASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE LA SERINE PROTEASE
Abstract:
(EN) The invention relates to a compound having the formula (I): R1SO2-B-X-Z-C(O)-Y, B is a bond, an amino acid of the formula -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- or an ester derivative thereof wherein p is 1, 2, or 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, or a L- or D-amino acid having a hydrophobic, basic or neutral side chain; X is an amino acid with a hydrophobic side chain, glutamine, serine, threonine, a cyclic amino acid optionally containing an additional heteroatom selected from N, O or S, and optionally substituted with (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, benzyloxy or oxo, or X is 2-amino-isobutyric acid, -NR2-CH2-C(O)- or the fragment (I) or (II), wherein n is 2, 3, or 4, W is CH or N and R3 is H, (1-6C)alkyl or phenyl which groups may optionally be substituted with hydroxy, (1-6C)alkoxy, COOH, COO(1-6C)alkyl, CONH2, or halogen; Z is lysine or 4-aminocyclohexylglycine. The compounds of the invention have anticoagulant activity and can be used in treating or preventing thrombin-related diseases. The variable R1 and Y are defined in claim 1.
(FR) L'invention concerne un composé présentant la formule (I): R1SO2-B-X-Z-C(O)-Y. Dans cette dernière, B est une liaison, un acide aminé de la formule -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- ou un dérivé ester de ce dernier, où p est 1, 2 ou 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic ou un acide aminé L- ou D- présentant une chaîne latérale hydrophobe, basique ou neutre. X est un acide aminé avec une chaîne latérale hydrophobe, du glutamine, de la sérine, thréonine, un acide aminé cyclique contenant éventuellement un hétéroatome supplémentaire sélectionné à partir de N, O ou S, éventuellement substitué par alkyle (1-6C), alcoxy (1-6C), benzyloxy ou oxo, où X est de l'acide 2-amino-isobutyrique, -NR2-CH2-C(O)- ou le fragment (I) ou (II) où n représente 2, 3, ou 4, W est CH ou N et R3 représente H, alkyle (1-6C) ou phényle. Ces groupes peuvent être éventuellement substitués par hydroxy, alcoxy (1-6C), COOH, COO(1-6C), alkyle, CONH2 ou halogène; Z représente lysine ou 4-aminocyclohéxylglycine. Les composés selon l'invention présentent une activité anticoagulante et peuvent être utilisés pour traiter ou prévenir les maladies associées à la thrombine. Les variables R1 et Y sont telles que définies dans la revendication 1.
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Designated States: AM, AU, BB, BG, BR, CA, CN, CZ, EE, GE, HU, ID, IS, JP, KG, KP, KR, LK, LR, LT, LV, MD, MG, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TR, TT, UA, US, UZ, VN
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
CZPV1999-3880NO19995316TR1999/02692MXPA/a/1999/010057KR1020010012174SG68478
IL124092BRPI9809342AR012631EP0979240RU02183642US6534495
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AU1998076520DK0979240