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1. (WO1998050385) SUBSTITUTED 1,2,4-TRIAZOLO[3,4-a]PHTHALAZINE DERIVATIVES AS GABA ALPHA 5 LIGANDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1998/050385 International Application No.: PCT/GB1998/001307
Publication Date: 12.11.1998 International Filing Date: 06.05.1998
Chapter 2 Demand Filed: 13.10.1998
IPC:
C07D 487/04 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
487
Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/-C07D477/183
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
Applicants:
MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU, GB (AllExceptUS)
CARLING, William, Robert [GB/GB]; GB (UsOnly)
LADDUWAHETTY, Tamara [GB/GB]; GB (UsOnly)
MACLEOD, Angus, Murray [GB/GB]; GB (UsOnly)
MERCHANT, Kevin, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
MOORE, Kevin, William [GB/GB]; GB (UsOnly)
STERNFELD, Francine [GB/GB]; GB (UsOnly)
STREET, Leslie, Joseph [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventors:
CARLING, William, Robert; GB
LADDUWAHETTY, Tamara; GB
MACLEOD, Angus, Murray; GB
MERCHANT, Kevin, John; GB
MOORE, Kevin, William; GB
STERNFELD, Francine; GB
STREET, Leslie, Joseph; GB
Agent:
COLE, Gwyn; Merck & Co., Inc. European Patent Dept. Terlings Park, Eastwick Road Harlow Essex CM20 2QR, GB
HORGAN, James; Merck & Co., Inc. European Patent Dept. Terlings Park, Eastwick Road Harlow, Essex CM20 2QR, GB
Priority Data:
9709368.608.05.1997GB
9714508.010.07.1997GB
9723741.611.11.1997GB
9803992.825.02.1998GB
Title (EN) SUBSTITUTED 1,2,4-TRIAZOLO[3,4-a]PHTHALAZINE DERIVATIVES AS GABA ALPHA 5 LIGANDS
(FR) DERIVES DE 1,2,4-TRIAZOLO[3,4,-A]PHTALAZINE SUBSTITUES COMME LIGANDS DE GABA ALPHA 5
Abstract:
(EN) A compound of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen or CN or a group CF3, OCF3, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, C2-4alkynyl, C1-4alkoxy, C2-4alkenyloxy or C2-4alkynyloxy, each of which groups is unsubstituted or substituted with one or two halogen atoms or with a pyridyl or phenyl ring each of which rings may be unsubstituted or independently substituted by one or two halogen atoms or nitro, cyano, amino, methyl or CF3 groups; R2 is hydrogen, halogen or CN or a group CF3, OCF3, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, C2-4alkynyl, C1-4alkoxy, C2-4alkenyloxy or C2-4alkynyloxy each of which groups is unsubstituted or substituted with one or two halogen atoms; L is O, S, or NRn where Rn is H, C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl; X is a five or six-membered optionally substituted heterocycle; Y is optionally branched C1-4alkylidene optionally substituted by an oxo group or Y is a group (CH2)jO wherein the oxygen atom is nearest the group X and j is 2, 3 or 4; Z is a five or six-membered optionally substituted heterocycle; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising it, its use in medical treatment, processes for producing it and intermediates used in those processes are disclosed.
(FR) L'invention concerne un composé de la formule (I) dans laquelle: R1 est hydrogène, halogène ou CN ou un groupe CF3, OCF3, alkyle en C1-4, alcényle en C2-4, alcynyle en C2-4, alcoxy en C1-4, alcényloxy en C2-4 ou alcynyloxy en C2-4, chacun de ces groupes étant non substitué ou substitué avec un ou deux atomes d'halogène ou avec un noyau de pyridyle ou de phényle, chacun de ces noyaux pouvant être non substitué ou substitué indépendamment par un ou deux atomes d'halogène ou des groupes nitro, cyano, amine, méthyle ou CF3; R2 est hydrogène, halogène, ou CN ou un groupe CF3, OCF3, un alkyle en C1-4, un alcényle en C2-4, un alcynyle en C2-4, un alcoxy en C1-4, un alcényloxy en C2-4 ou un alcynyloxy en C2-4, chacun de ces groupes étant non substitué ou substitué avec un ou deux atomes d'halogène; L est O, S ou NRn, Rn étant H, alkyle en C1-6 ou cycloalkyle en C3-6; X est un hétérocycle à cinq ou six éléments éventuellement substitué; Y est un alcylidène éventuellement ramifié éventuellement substitué par un groupe oxo ou Y est un groupe (CH2)jO dans lequel l'atome d'oxygène est le plus proche du groupe X et j désigne 2, 3 ou 4; Z est un hétérocycle à cinq ou six éléments éventuellement substitué; ou un sel de ce dernier acceptable du point de vue pharmaceutique; l'invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant ce composé, son utilisation dans un traitement médical, ses procédés de production et des intermédiaires utilisés dans ces procédés.
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Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP0986562US6200975JP2001525802 CA2288789AU1998073428