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1. (WO1998050383) 5-PHENYL-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 5-HT4 LIGANDS
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Pub. No.: WO/1998/050383 International Application No.: PCT/FR1998/000886
Publication Date: 12.11.1998 International Filing Date: 04.05.1998
Chapter 2 Demand Filed: 26.11.1998
IPC:
C07D 413/06 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,C07D 453/02 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
413
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
02
containing two hetero rings
06
linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
413
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
14
containing three or more hetero rings
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
453
Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
02
containing not further condensed quinuclidine ring systems
Applicants:
SANOFI-SYNTHELABO [FR/FR]; 174, avenue de France F-75013 Paris, FR (AllExceptUS)
JEGHAM, Samir [TN/FR]; FR (UsOnly)
LOCHEAD, Alistair [GB/FR]; FR (UsOnly)
NEDELEC, Alain [FR/FR]; FR (UsOnly)
GALLI, Frédéric [FR/FR]; FR (UsOnly)
GALLET, Thierry [FR/FR]; FR (UsOnly)
Inventors:
JEGHAM, Samir; FR
LOCHEAD, Alistair; FR
NEDELEC, Alain; FR
GALLI, Frédéric; FR
GALLET, Thierry; FR
Agent:
LUDWIG, Jacques; Sanofi-Synthelabo 174, avenue de France F-75013 Paris, FR
Priority Data:
97/0553706.05.1997FR
97/0553806.05.1997FR
Title (EN) 5-PHENYL-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 5-HT4 LIGANDS
(FR) DERIVES DE 5-PHENYL-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS 5-HT4
Abstract:
(EN) The invention concerns compounds of general formula (I) in which R1 represents H, an alkyl or a cycloalkylmethyl, X1 represents H or an alkoxy, or OR1 and X1 together represent a -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, O(CH2)2O- or -O(CH2)3O- group, X2 represents H, an amino group or a -NHCO2R group in which R represents an alkyl or a phenylalkyl, X3 represents H or a halogen, n represents number 0, 1, 2, or 3, and Het represents either a pyrrolidin-1-yl group, or a piperidin-1-yl group optionally substituted, or a 1$i(H)-hexahydroazepin-1-yl group, or an 8-azabicyclo{3.2.1}oct-8-yl group, or a 4-(phenylmethyl)piperazin-1-yl group, or a 4-methyl-hexahydro-1,4-diazepin-1-yl group, or a 1,2,3,4-tetrahydrisoquinolin-2-yl group, or a 1-azabicyclo{2.2.2}oct-3-yl group. The invention is applicable in therapy. Said compounds are useful for preventing disorders in which 5-HT4 receptors are involved, whether in the central nervous, the gastrointestinal, the cardiovascular or the urinary system.
(FR) Composés répondant à la formule générale (I) dans laquelle R1 représente H, un alkyle ou un cycloalkylméthyle, X1 représente H ou un alcoxy, ou bien OR1 et X1 représentent ensemble un groupe -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- ou -O(CH2)3O-, X2 représente H, un groupe amino ou un groupe -NHCO2R dans laquelle R représente un alkyle ou un phénylalkyle, X3 représente H ou un halogène, n représente le nombre 0, 1, 2 ou 3, et Het représente soit un groupe pyrrolidin-1-yle, soit un groupe pipéridin-1-yle éventuellement substitué, soit un groupe 1$i(H)-hexahydroazépin-1-yle, soit un groupe 8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yle, soit un groupe 4-(phénylméthyl)pipérazin-1-yle, soit un groupe 4-méthyl-hexahydro-1,4-diazépin-1-yle, soit un groupe 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléin-2-yle, soit un groupe 1-azabicyclo[2.2.2]-oct-3-yle. Application en thérapeutique. Ces composés sont utiles dans la prévention des désordres dans lesquels les récepteurs 5-HT4 sont impliqués, que ce soit au niveau du système nerveux central, du système gastro-intestinal, du système cardio-vasculaire ou du système urinaire.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: French (FR)
Filing Language: French (FR)
Also published as:
EP0980370JP2002504896 AU1998076587