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1. (WO1998050363) SUBSTITUTED TETRAHYDRO ISOQUINOLINES AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/050363    International Application No.:    PCT/EP1998/002582
Publication Date: 12.11.1998 International Filing Date: 27.04.1998
Chapter 2 Demand Filed:    07.11.1998    
IPC:
C07D 217/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01)
Applicants: SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (AT, BE, CA, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, JP, LU, MC, NL, PT, SE only).
JOHNS, Amanda [GB/GB]; (GB) (For US Only).
NASH, David, John [GB/GB]; (GB) (For US Only).
STEMP, Geoffrey [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: JOHNS, Amanda; (GB).
NASH, David, John; (GB).
STEMP, Geoffrey; (GB)
Agent: GARRETT, Michael; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Priority Data:
9708805.8 01.05.1997 GB
Title (EN) SUBSTITUTED TETRAHYDRO ISOQUINOLINES AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTORS
(FR) TETRAHYDRO ISOQUINOLINES SUBSTITUES UTILISES COMME MODULATEURS DES RECEPTEURS D3 DE LA DOPAMINE
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein R1 represents a substituent selected from: a hydrogen or halogen atom; a hydroxy, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethanesulfonyloxy, pentafluorethyl, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, arylC1-4alkoxy, C1-4alkylthio, C1-4alkoxyC1-4alkyl, C3-6cycloalkylC1-4alkoxy, C1-4alkanoyl, C1-4alkoxycarbonyl, C1-4alkylsulphonyl, C1-4alkylsulphonyloxy, C1-4alkylsulphonylC1-4alkyl, arylsulphonyl, arylsulphonyloxy, arylsulphonylC1-4alkyl, C1-4alkylsulphonamido, C1-4alkylamido, C1-4alkylsulphonamidoC1-4alkyl, C1-4alkylamidoC1-4alkyl, arylsulphonamido, arylcarboxamido, arylsulphonamidoC1-4alkyl, arylcarboxamidoC1-4alkyl, aroyl, aroylC1-4alkyl, or arylC1-4alkanoyl group; a group R3OCO(CH2)p, R3CON(R4)(CH2)p, R3R4NCO(CH2)p or R3R4NSO2(CH2)p, where each of R3 and R4 independently represents a hydrogen atom or a C1-4alkyl group or R3R4 forms part of a C3-6azacyloalkane or C3-6(2-oxo)azacycloalkane ring and p represents zero or an integer form 1 to 4; or a group Ar3-Z, wherein Ar3 represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring and Z represents a bond, O, S, or CH2; R2 represents a hydrogen atom or a C1-4alkyl group; X represents a group of formula (a) or (b), wherein Ar and Ar1 each independently represent an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; and Y represents a bond, -NHCO-, -CONH-, -CH2-, or -(CH2)mY1(CH2)n-, wherein Y1 represents O, S, SO2, or Co and m and n each represent zero or 1 such that the sum of m+n is zero or 1; Ar2 represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; or an optionally substituted bicyclic ring system; and salts thereof. Compounds of formula (I) and their salts have affinity for dopamine receptors, in particular the D3 receptor, and thus potential in the treatment of conditions wherein modulation of the D3 receptor is beneficial, e.g. as antipsychotic agents.
(FR)L'invention concerne les composés selon la formule (I). Dans cette dernière, R1 représente un substituant sélectionné parmi un atome d'hydrogène ou d'halogène; un groupe hydroxy, cyano, nitro, trifluorométhyl, trifluorométhoxy, trifluorométhanesulfonyloxy, pentafluoréthyl, alkyle C1-4, alcoxyC1-4, arylC1-4alcoxy, alkylthioC1-4, alcoxyC1-4alkylC1-4, cycloalkyleC3-6alcoxyC1-4, alcanoylC1-4, alcoxycarbonylC1-4, alkylsulphonylC1-4, alkylsulphonyloxyC1-4, alkylsulphonylC1-4alkylC1-4, arylsulphonyl, arylsulphonyloxy, arylsulphonylC1-4alkyl, alkylsulphonamidoC1-4, alkylamidoC1-4, alkylsulphonamidoC1-4alkyleC1-4, alkylamidoC1-4alkyleC1-4, arylsulphonamido, arylcarboxamido, arylsulphonamidoC1-4alkyle, arylcarboxamidoC1-4alkyle, aroyle, aroylC1-4alkyle, ou arylC1-4alkanoyl. Un groupe R3OCO(CH2)p, R3CON(R4)(CH2)p, R3R4NCO(CH2)p ou R3R4NSO2(CH2)p où chaque élément parmi R3 et R4 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4 ou R3R4 fait partie d'un cycle azacycloalkane C3-6 ou azacycloalkane C3-6(2-oxo) et p représente zéro ou un nombre entier compris entre 1 et 4; ou un groupe Ar3-Z où Ar3 représente un cycle phényle éventuellement substitué ou un cycle hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué, et Z représente une liaison, O, S ou CH2; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4; X représente un groupe selon la formule (a) ou la formule (b). Dans ces dernières, Ar et Ar1 représentent chacun indépendamment un cycle phényle éventuellement substitué ou un cycle hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments éventuellement substitué; et Y représente une liaison, -NHCO-, -CONH-, -CH2-, ou -(CH2)mY1(CH2)n-, où Y1 représente O, S, SO2 ou CO et m et n représentent chacun zéro ou 1 de telle sorte que la somme de m+n est égale à zéro ou 1. Ar2 représente un cycle de phényle éventuellement substitué ou un cycle hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments, ou un cycle bicyclique éventuellement substitué et des sels de ces derniers. Les composés selon la formule (I) et leurs sels présentent une affinité pour les récepteurs de la dopamine, en particulier, le récepteur D3 et présentent ainsi un potentiel pour traiter les états dans lesquels la modulation du récepteur D3 est bénéfique, par exemple, comme agents anti-psychotiques.
Designated States: CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)