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1. (WO1998049193) NOVEL CYCLOSPORIN DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/049193    International Application No.:    PCT/FR1998/000838
Publication Date: 05.11.1998 International Filing Date: 27.04.1998
Chapter 2 Demand Filed:    04.11.1998    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 7/64 (2006.01)
Applicants: RHONE-POULENC RORER S.A. [FR/FR]; 20, avenue Raymond Aron, F-92160 Antony (FR) (AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CU, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, GW, HU, ID, IE, IL, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW only).
EVERS, Michel [BE/FR]; (FR) (For US Only).
MIGNANI, Serge [FR/FR]; (FR) (For US Only).
CARRY, Jean-Christophe [FR/FR]; (FR) (For US Only).
FILOCHE, Bruno [FR/FR]; (FR) (For US Only).
BASHIARDES, Georges [CY/FR]; (FR) (For US Only).
BENSOUSSAN, Claude [FR/FR]; (FR) (For US Only).
GUEGUEN, Jean-Christophe [FR/FR]; (FR) (For US Only).
BARRIERE, Jean-Claude [FR/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: EVERS, Michel; (FR).
MIGNANI, Serge; (FR).
CARRY, Jean-Christophe; (FR).
FILOCHE, Bruno; (FR).
BASHIARDES, Georges; (FR).
BENSOUSSAN, Claude; (FR).
GUEGUEN, Jean-Christophe; (FR).
BARRIERE, Jean-Claude; (FR)
Agent: LOBJOIS, Françoise; Rhône-Poulenc Rorer S.A., Direction Brevets, 20, avenue Raymond Aron, F-92165 Antony Cedex (FR)
Priority Data:
97/05351 30.04.1997 FR
Title (EN) NOVEL CYCLOSPORIN DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
(FR) NOUVEAUX DERIVES DE CYCLOSPORINE, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
Abstract: front page image
(EN)The invention concerns cyclosporin derivatives of general formula (I) in which R is H or a radical (Ia) for which Alk-R° is methyl or Alk is (C2-C6) alkylene linear or branched or (C3-C6) cycloalkylene and R° is either H, OH, COOH or alkyloxycarbonyl, or a -NR1R2 radical for which R1 and R2 identical or different represent H, alkyl, alkenyl, (C3-C6)cycloalkyl, phenyl optionally substituted, or represent benzyl or saturated or unsaturated heterocyclyl compound (5 or 6 chains and 1 to 3 heteroatoms), or for which R1 and R2 form with the nitrogen atom a heterocyclic compound with 5 or 6 chains containing another heteroatom: N, O or S and optionally substituted, or a radical (Ib) for which R1 and R2 are defined as above, R3 is H or alkyl and n = 2 to 4; R' is a radical (Ic) or (Id) for which R4 is alkylthio, aminoalkythio, alkylaminoalkylthio, dialkylaminoalkylthio, pyrimidinylthio, thiazolylthio, N-alkylimidazolylthio, hydroxyalkylphenylthio, hydroxyalkylphenyloxy, nitrophenylamino, 2-oxopyrimidin-1-yl, and R'4 represents alkyl; and R' represents H or OH, provided that R and R' are not H simultaneously, and their pharmaceutically acceptable salts when they exist. These novel products are particularly useful for treating and/or preventing retrovirus infections.
(FR)Dérivés de la cyclosporine de formule générale (I) dans laquelle R est H ou un radical (Ia) pour lequel Alk-R° est méthyle ou bien, Alk est alcoylène (2 à 6C) droit ou ramifié ou cycloalcoylène (3 à 6C) et R° est soit H, OH, COOH ou alcoyloxycarbonyle, soit un radical -NR1R2 pour lequel R1 et R2 identiques ou différents représentent H, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle (3 à 6C), phényle éventuellement substitué, ou représentent benzyle ou hétérocyclyle saturé ou insaturé (5 ou 6 chaînons et 1 à 3 hétéroatomes), ou pour lequel R1 et R2 forment avec l'atome d'azote un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons pouvant contenir un autre hétéroatome: N, O ou S et éventuellement substitué, soit un radical (Ib) pour lequel R1 et R2 sont définis comme ci-dessus, R3 est H ou alcoyle et n = 2 à 4; R' est un radical (Ic) ou (Id) pour lequel R4 est alcoylthio, aminoalcoylthio, alcoylaminoalcoylthio, dialcoylaminoalcoylthio, pyrimidinylthio, thiazolylthio, N-alcoylimidazolylthio, hydroxyalcoylphénylthio, hydroxyalcolylphényloxy, nitrophénylamino, 2-oxopyrimidin-1-yle, et R'4 représente alcoyle; et R' représente H ou OH, sous réserve que R et R' ne soient pas simultanément H, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables lorsqu'ils existent. Ces nouveaux produits sont particulièrement utiles pour le traitement et/ou la prophylaxie des infections à rétrovirus.
Designated States: AL, AU, BA, BB, BG, BR, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KP, KR, LC, LK, LR, LT, LV, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, SG, SI, SK, SL, TR, TT, UA, US, UZ, VN, YU.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: French (FR)
Filing Language: French (FR)