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1. (WO1998049138) VITAMIN D3 ANALOGS WITH BIS C-20 SIDE CHAINS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/049138    International Application No.:    PCT/EP1998/002390
Publication Date: 05.11.1998 International Filing Date: 22.04.1998
Chapter 2 Demand Filed:    20.11.1998    
IPC:
A61K 31/59 (2006.01), A61K 31/593 (2006.01), A61K 31/695 (2006.01), A61P 19/10 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 37/06 (2006.01), C07C 401/00 (2006.01), C07D 401/00 (2006.01), C07F 7/18 (2006.01)
Applicants: F.HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Inventors: MANCHAND, Percy, Sarwood; (US).
USKOKOVIC, Milan, Radoje; (US)
Agent: KJELLSAA-BERGER, Hanny; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Priority Data:
60/044,661 28.04.1997 US
60/072,140 22.01.1998 US
Title (EN) VITAMIN D3 ANALOGS WITH BIS C-20 SIDE CHAINS
(FR) ANALOGUES DE LA VITAMINE D3 AVEC DES CHAINES LATERALES BIS C-20
Abstract: front page image
(EN)This invention provides Vitamin D3 analogs of the Formula (I) wherein: X is H2 or CH2; Y is hydrogen, hydroxy or fluorine; Z is hydroxy; R1 and R2 are a (C1-C4) alkyl or fluoroalkyl, or R1 and R2 together with C25 form a (C3-C6) cycloalkyl or cyclofluoroalkyl; R3 and R4 are a (C1-C4) alkyl or fluoroalkyl, or R3 and R4 together with C25' form a (C3-C6) cycloalkyl or cyclofluoroalkyl; A is a single bond or a double bond; B1 is a single bond, an E-double bond, a Z-double bond or a triple bond; and B2 is a single bond, an E-double bond, a Z-double bond or a triple bond; and prodrugs thereof; intermediates and methods for preparation of these analogs, pharmaceutical compositions containing such analogs and methods for treatment of osteoporosis, hyperparathyroidism autoimmune diseases and for the treatment and prevention of neoplastic diseases.
(FR)L'invention concerne des analogues de la vitamine D3 selon la formule I. Dans cette dernière, X représente H2 ou CH2; Y représente hydrogène, hydroxy ou fluor; Z représente hydroxy; R1 et R2 représentent un alkyle (C1-C4) ou fluoroalkyl, ou R1 et R2 ensemble avec C25 forment un cycloalkyle (C3-C6) ou cyclofluoroalkyle; R3 et R4 forment un alkyle (C1-C4) ou fluoroalkyle, ou R3 et R4 ensemble avec C25' forment un cycloalkyle (C3-C6) ou cyclofluoroalkyl; A est une simple liaison ou une double liaison; B1 est une simple liaison, une double liaison E, une double liaison Z ou une triple liaison; et B2 est une simple liaison, une double liaison E, une double liaison Z ou une triple liaison. L'invention concerne aussi des promédicaments de ces derniers, des intermédiaires et des procédés de préparation de ces analogues, et des compositions pharmaceutiques contenant ces analogues. L'invention traite aussi de procédés pour traiter l'ostéoporose, les maladies auto-immunes, l'hyperparathyroïdie et pour traiter et prévenir les maladies néoplasiques.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)