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1. (WO1998049127) PROCESS FOR PRODUCING KETOPROFEN AND 5-BENZOYL-3-METHYL-2-INDOLINONE
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請求の範囲

. 3ーメチルー 2—インドリノンをべンゾィルハライドでベンゾィル化し 、生成した 5—ベンゾィル一 3—メチル一 2—インドリノンの 5員環部を 形成しているアミド結合を塩基性化合物で開裂し、生成した化合物の芳香 族アミノ基を水素原子で置換することを特徴とするケトプロフェンの製造 法。

. 3 —メチル一 2 —インドリノンをべンゾィルハライドでベンゾィル化し て 5—ベンゾィル一 3—メチル一 2—インドリノンを生成させる上記過程 において、 3 —メチル一 2 —インドリノン 1モルに対して、塩化アルミ二 ゥ厶を 2モル以上、塩化ベンゾィルを 1 . 5モル以上それぞれ用い、また 反応時の温度を 1 0 0 °C以下とすることを特徴とする請求項 1 に記載のケ 卜プロフヱンの製造法。

3 . 5—ベンゾィル一 3 —メチル一 2 —インドリノンの 5員環部を形成して いるアミド結合を塩基性化合物で開裂し、生成した化合物の芳香族ァミノ 基を水素原子で置換する上記過程において、アルカリ金属水酸化物を用い てアミド結合を開裂して加水分解し、次いで亜硝酸塩を添加し、さらに酸 性溶液に滴下してジァゾ化し、次いで還元剤で還元することを特徴とする 請求項 2または請求項 3に記載のケ卜プロフェンの製造法。

4 . 上記還元剤が次亜リン酸もしくはその塩化合物であることを特徴とする 請求項 3に記載のケ卜プロフヱンの製造法。

5 . 次の化学式で表される 2—ハロプロピオニルァニリドをアルミニウムハ ライドの存在下で加熱して得た 3—メチル— 2—インドリノンを単離生成 することなく原料物資として用いることを特徴とする請求項 1 ないし請求 項 4のいずれかに記載のケ卜プロフェンの製造法。

. 上記アルミニウムハラィドが塩化アルミニウムであることを特徴とする 請求項 5に記載のケトプロフェンの製造法。


. 次の化学式で示される 2—ハ口プロピオ二ルァニリドをアルミニウムハ ライドの存在下で加熱させ、次いでこの系にベンゾィルハライドを添カロし てベンゾィル化することを特徴とする 5—ベンゾィル一 3—メチル一 2— インドリノンの製造方法。