Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. WO1998035700 - COMPOSITION WITH BASE OF COCONUT OIL AND ITS USE

Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters

[ FR ]

COMPOSITION A BASE D ' HUILE DE COCO ET SON UTI LISATION

La présente invention a pour objet une composition contenant de l'alcool cétylique, de l'huile de coco, éventuellement de l'eau, et éventuellement d'autres additifs et/ou principe(s) pharmaceutiquement actif(s).

On connaît par le document WO 91/01717 une composition grasse à base d'alcool cétylique, d'une fraction d'huile de coco, et d'autres additifs. Cette composition est apte à être mélangée à une grande quantité d'une phase aqueuse.

Toutefois cette composition n'est pas apte à être mélangée à des huiles essentielles ou à des préparations à base de paraffine ou de propylène glycol. De plus la phase aqueuse de ce document doit contenir des additifs particuliers et doit être chauffée avant d'être mélangée à la phase grasse.

La présente invention a pour objet une composition contenant avantageusement un ou des principes actifs et avantageusement exempte d'eau, qui est apte à être mélangée à de l'eau avec ou sans additifs, pour former une crème ou une lotion stable. La composition suivant l'invention est de plus très stable dans le temps et permet d'éviter des dégradations du principe actif par contact avec de l'eau lors du stockage de la composition. Ainsi, la composition suivant l'invention permet de reformer une crème ou une lotion contenant le principe actif juste avant son emploi.
Enfin, la composition suivant l'invention en particulier lorsqu'elle est sensiblement exempte d'eau présente une excellente résistance contre le rancissement, même si elle contient de l'huile de coco entière, et non une fraction particulière de l'huile de coco connue sous le nom de Miglyol, fraction connue pour présenter une meilleure résistance au rancissement que l'huile entière.

La composition suivant l'invention contient un additif particulier à savoir du glyceride polyoxyethylene, c'est-à-dire le produit de l'alcoolyse d'une huile végétale naturelle par des polyoxyethylene glycols. Ledit additif est en particulier un glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene ou le produit de l'alcoolyse de l'huile de maïs naturelle par des polyoxyethylene glycols.
La composition suivant l'invention est donc une composition contenant de l'alcool cétylique, de l'huile de coco, du glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, éventuellement de l'eau, et éventuellement d'autres additifs et/ou principe(s) pharmaceutiquement actif(s), ladite composition contenant en % de matière sèche :
de 5 à 15 % de glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, et
de 20 à 40% d'alcool cétylique,
le rapport en poids huile de coco et autre(s) additifs et principe(s) actif(s)/alcool cétylique étant compris entre 2/1 et 80/15. Ce rapport en poids est important pour obtenir une bonne stabilité de la composition, en particulier après ajout d'une quantité importante d'eau.

De préférence, le rapport en poids huile de coco et autre(s) additifs et principe(s) actif(s)/alcool cétylique est compris entre 2/1 et 70/25. De façon particulièrement avantageuse, ce rapport est compris entre 2,1 et 2,45.

Selon une forme de réalisation, la composition suivant l'invention contient en % de matière sèche :
de 5 à 10 % de glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, et
de 25 à 35% d'alcool cétylique.

De façon avantageuse, la composition suivant l'invention est conditionnée sans eau ou sensiblement sans eau, l'eau nécessaire à son utilisation étant ajouté juste avant son utilisation. La composition contient par exemple moins de 5% en poids d'eau et se présente avantageusement sous la forme d'une poudre apte à être mélangée à une phase aqueuse pour former un lait ou une crème. De préférence, cette poudre présente une granulométrie inférieure à 500 μm, de préférence inférieur à 100 μm.

Selon une forme de réalisation, la composition contient de 5 à 95 % en poids d'eau, par exemple de 5 à 50 % en poids d'eau.

La composition suivant l'invention contient avantageusement un ou des principes thérapeutiquement actifs, par exemple sous forme d'huile essentielle, d'extrait alcoolique ou hydro-alcoolique, de chlohexidri gluconas, d'extrait fluide, de préparation à base de propylèneglycol, de préparation à base de paraffine, de préparation à base de macérât glycérine, ou d'un mélange de ceux-ci.
La composition peut contenir, en % de matière sèche, jusqu'à 75 % de principe thérapeutiquement actif ou de principes thérapeutiquement actifs.
Etant donné que la composition suivant l'invention peut se présenter sous la forme d'une poudre et que le ou les principes actifs sont avantageusement distribués de manière homogène dans la poudre, la composition peut être conditionné sous forme de sachet contenant une dose de principe(s) actif(s). Ceci permet d'assurer que le patient après avoir préparé sa crème ou lait reçoit la dose appropriée pour son traitement.

L'invention a encore pour objet un procédé de préparation d'une poudre contenant au moins un principe thérapeutiquement actif, ladite poudre étant destinée à être mélangée à un milieu aqueux pour former une crème ou un lait. Dans ce procédé : * on mélange sous forme liquide (par exemple après chauffage et fusion des produits sous forme solide à la température ambiante) :
de l'alcool cétylique, de l'huile de coco, du glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, un ou des principe(s) pharmaceutiquement actif(s), et éventuellement d'autres additifs , de manière à former un mélange contenant moins de 5% d'eau
* dans lequel on transforme ledit mélange en une poudre, et
* dans lequel on mélange ladite poudre avec un ou des principe(s) pharmaceutiquement actif(s), et éventuellement avec d'autres additifs.

Selon une forme de réalisation, on transforme le mélange en poudre après refroidissement et solidification du mélange.
Selon une autre forme de réalisation possible, on transforme le mélange en poudre par pulvérisation du mélange dans une atmosphère à une température inférieure à la température de solidification.

De façon avantageuse, on ajuste la quantité d'huile de coco de manière à ce que le rapport en poids huile de coco et autre(s) additifs et principe(s) actif(s)/alcool cétylique soit compris entre 70/25 et 2/1.

Selon des formes de réalisation, on utilise une quantité de glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene et d'alcool cétylique telle que la poudre contient en % de matière sèche :
de 5 à 10 % de glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, et
de 25 à 35% d'alcool cétylique.

Selon une forme de réalisation, on transforme le mélange en une poudre présentant une granulométrie inférieure à 500 μm, de préférence inférieure à 100 μm, par exemple inférieure à 50 μm.

De préférence, on prépare dans une première étape, sous forme liquide, un mélange contenant :
de l'alcool cétylique, de l'huile de coco, du glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, et éventuellement un ou des additifs, et dans une deuxième étape, on ajoute au mélange liquide préparé dans la première étape, un ou des principe(s) pharmaceutiquement actif(s).
On aurait également pu préparer, dans une première étape, sous forme liquide, un mélange contenant :
de l'alcool cétylique, et de l'huile de coco, et éventuellement un ou des additifs, et, ans une deuxième étape, ajouter au mélange liquide préparé dans la première étape, un ou des principe(s) pharmaceutiquement actif(s) mélangé à du glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene.

Par exemple, on peut utiliser un ou des principes thérapeutiquement actifs, sous forme d'huile essentielle, d'extrait alcoolique ou hydro-alcoolique, de chlohexidri gluconas, d'extrait fluide, de préparation à base de
propylèneglycol, de préparation à base de paraffine, de préparation à base de macérât glycérine, ou d'un mélange de ceux-ci.

Des exemples de réalisation seront décrits ci-après.

Des mélanges suivant l'invention ont été préparés en mélangeant sous forme liquide de l'huile de coco, du labrafil (glyceride oléo-linoléique polyoxyethylene, huile de maïs ), de l'alcool cétylique, éventuellement de la glycérine.
Après refroidissement du mélange à température ambiante, on a transformé le mélange en une poudre.

Le tableau suivant reprend les parts en poids des différents composés utilisés pour la préparation des mélanges :

mélange

Huile de coco 60 52 60 60 40 55 55

alcool cétylique 25 27 25 30 25 27 30

labrafil 10

glycérine 19

La poudre avait une granulométrie d'environ 50 μm.

Les poudres des mélanges 1 à 7 ont été mélangées à des huiles essentielles, à savoir un mélange contenant 4,5 part en poids de Romarin, 6 parts en poids de Wintergreen, 6 parts en poids de sauge scaldé et 7, 5 parts en poids de camphre.

Ces poudres ont montrées une excellente stabilité dans le temps.

La composition des poudres ainsi préparées est donnée en part en poids dans le tableau suivant :

Poudre 1 2 3 4 5 6 7

Huile de coco 60 52 60 60 40 55 55

alcool cétylique 25 27 25 30 25 27 30

labrafil 5 6 10 7 6 8 5

glycérine 19 5

huiles essentielles 5 15 5 3 10 5 10

Rapport H/A 65/25 67/27 65/25 63/30 69/25 65/27 65/30

Rapport H/A : rapport en poids huile de coco et autre(s) additifs et principe(s) actif(s)/alcool cétylique

Les poudres ainsi préparées ont ensuite été mélangées à température ambiante à de l'eau pour former soit une crème, soit un lait ou une lotion. En ajoutant une part en poids d'eau par part en poids de poudre, on a obtenu une crème, tandis qu'en ajoutant 5 parts en poids d'eau par part en poids de poudre on a obtenu une lotion.

Des tests ont montrés que les crèmes ainsi préparées n'étaient pas trop grasses, n'étaient pas irritantes, et que la formation de croûtes pouvait être évitée.
Les crèmes préparées avait une texture sensiblement équivalente à celle du produit Nivéa, et ce malgré la présence d'une importante quantité d'eau.
Les crèmes préparées par mélange d'une part en poids de poudre et d'une part en poids d'eau ont été mélangées à raison de 0,1 part en poids d'un agent antibiotique pour 1 part en poids de crème ou à raison de 1 part en poids de "Merfen"® pour 1 part en poids de crème.

La poudre obtenue à partir du mélange 2 a été mélangée aux mélanges d'huiles essentielles suivantes :
Mélange d'huiles essentielles n° 1 : Romarin 3g, Wintergreen 5,5g, Camphre 4,5g, et Sauge 1 g, ce mélange d'huile essentielle a été mélangée à 86 g de poudre du mélange 2.
Mélange d'huiles essentielles n° 2 : Romarin 4,4g, Wintergreen 6,8g, Betula 2,8 g, et Laurus nobilis 2,8 g, ce mélange d'huile essentielle a été mélangée à

83,2g de poudre du mélange 2.
Mélange d'huiles essentielles n° 3 : Calendula 1,2g, Alcool à 70% 2,5g, Romarin 1,5g, Lavande 5,5 g, Thym 1,5g et Sauge 1,5 g, ce mélange d'huile essentielle a été mélangée à 86,3 g de poudre du mélange 2.
Mélange d'huiles essentielles n° 4 : Calendula 1,5g, Thym 5g, Lavande 5g,

Néomycine 500.000 U, ce mélange d'huiles essentielles a été mélangée à 88,5g de poudre du mélange 2.

Les compositions ainsi obtenues avaient des propriétés antibiotiques et désinfectantes. Des tests ont semblé montrer une meilleure efficacité du traitement.

De façon similaire, on a préparé des poudres contenant en tant que principes actifs d'autres huiles essentielles, des extraits alcooliques ou hydroalcooliques, de chlohexidri gluconas, des extraits fluides, des préparations à base de propylèneglycol, de préparation à base de paraffine, des préparations à base de macérât glycérine, ou des mélanges de ceux-ci. La poudre suivant l'invention peut contenir jusqu'à 15% en poids de principes actifs, voire beaucoup plus.

Avant son utilisation, la poudre est transformée en crème ou lotion. La poudre est avantageusement mise sous forme de sachet contenant une dose de principe actif. Dans ce cas, le patient est apte à préparer une crème ou lotion contenant juste la dose de principes actifs qui doit être appliquée sur son corps ou partie de corps.

La composition suivant l'invention, en particulier sous forme de crème pour application sur la peau, contient éventuellement d'autres alcools, tels que de l'éthanol, du propanol, de l'isopropanol.
II va de soi que la composition selon l'invention peut en outre contenir un agent tensioactif, avantageusement un tensioactif anionique, de préférence un excipient huileux (tel qu'une huile ) et/ou un principe actif pharmaceutique et/ou cosmétique, par exemple un agent antibiotique, et/ou une ou des huiles essentielles, et/ou un ou des parfums,.... Par exemple, la composition contient un agent pénétrant et ou un agent révulsif et ou un agent vasodilatateur et/ou un agent analgésique.
L'invention a également pour objet une pommade, crème ou préparation visqueuse contenant une composition suivant l'invention, un bâtonnet ou produit solide contenant une composition suivant l'invention, un support (par exemple poreux) muni d'une couche de composition suivant l'invention, un doigt, gant ou partie de gant muni sur sa paroi intérieure d'une couche d'une composition suivant l'invention.
L'invention a encore pour objet l'utilisation d'une composition suivant l'invention pour la préparation de compositions présentant une efficacité accrue d'un principe actif appliqué sur la peau d'un patient ou d'un animal.
Un autre objet de l'invention est un kit comprenant un premier récipient contenant une composition suivant l'invention et un deuxième récipient contenant un principe actif ou un agent cosmétique, pour l'application simultanée ou l'un après l'autre de la composition et du principe ou agent, ou vice versa.
Toujours un autre objet de l'invention est une préparation pharmaceutique pour le traitement de la peau à titre curatif et/ou préventif, cette préparation contenant une composition suivant l'invention.
L'invention a donc également pour objet l'utilisation de l'huile de coco en tant qu'agent actif dans la préparation de compositions pour la cicatrisation de plaies, de compositions vasodilatatrices, de compositions anti-douleur.
Lors de l'élaboration des compositions suivant l'invention, on a remarqué que pour traiter des maladies ou troubles, tels que l'arthrose, il était avantageux d'utiliser en combinaison un agent pénétrant et des autres agents vasodilatateur, analgésique, anti inflammatoire, décongestionnant et révulsif, en particulier d'utiliser en combinaison les huiles essentielles suivantes : le Romarin, le Wintergreen, la sauge (scaldée) et le camphre. L'invention a donc encore pour objet des compositions comprenant les huiles essentielles décrites ci-avant, compositions convenant pour le traitement de la peau, de l'arthrose, ... Ces compositions comprennent de façon avantageuse une composition du type décrit à la revendication 1 , mais peuvent contenir d'autres excipients.