WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO1998014481) PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LOW-AFFINITY, LOW MOLECULAR WEIGHT HEPARINS USEFUL AS ANTITHROMBOTICS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/014481    International Application No.:    PCT/US1997/017849
Publication Date: 09.04.1998 International Filing Date: 01.10.1997
Chapter 2 Demand Filed:    29.04.1998    
IPC:
C08B 37/00 (2006.01)
Applicants: HAMILTON CIVIC HOSPITALS RESEARCH DEVELOPMENT INC. [CA/CA]; 711 Concession Street, Hamilton, Ontario L8V 1C3 (CA) (For All Designated States Except US).
HIRSH, Jack [CA/CA]; (CA) (For US Only).
SHAKLEE, Patrick, N. [US/US]; (US) (For US Only).
KNOBLOCH, James, E. [US/US]; (US) (For US Only).
WEITZ, Jeffrey, I. [CA/CA]; (CA) (For US Only).
YOUNG, Edward [CA/CA]; (CA) (For US Only)
Inventors: HIRSH, Jack; (CA).
SHAKLEE, Patrick, N.; (US).
KNOBLOCH, James, E.; (US).
WEITZ, Jeffrey, I.; (CA).
YOUNG, Edward; (CA)
Agent: GARRETT-WACKOWSKI, Eugenia; Townsend and Townsend and Crew LLP, Two Embarcadero Center, 8th floor, San Francisco, CA 94111 (US)
Priority Data:
08/722,408 01.10.1996 US
Title (EN) PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LOW-AFFINITY, LOW MOLECULAR WEIGHT HEPARINS USEFUL AS ANTITHROMBOTICS
(FR) PROCEDES DE PREPARATION D'HEPARINES A FAIBLE AFFINITE ET A FAIBLE MASSE MOLAIRE UTILES EN TANT QU'ANTITHROMBOTIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention generally relates to processes for preparing low affinity, low molecular weight heparins (LA-LWM-heparins) which are endowed with pharmacological and therapeutic properties that are surprisingly advantageous. In one embodiment, the process comprises: (1) nitrous acid depolymerization of unfractionated heparin to yield low molecular weight heparin (LMWH); (2) oxidation of the resulting LMWH to open the ring structures the nonsulfated uronic acid moieties using, for example, sodium periodate; and (3) reduction of the oxidized LMWH to reduce the aldehydes (to alcohols) formed during the depolymerization and oxidation steps using, for example, sodium borohydride. The resulting LA-LMW-heparins are capable of inactivating thrombin bound to fibrin within a thrombus or clot, whereby the ability of clot-bound thrombin to catalytically promote further clot accretion is substantially diminished or eliminated. As such, the resulting LA-LMW-heparins are useful for preventing thrombosis in the circuit of cardiac bypass apparatus and in patients undergoing renal dialysis, and for treating patients suffering from or at risk of suffering from thrombus-related cardiovascular conditions, such as unstable angina, acute myocardial infarction (heart attack), cerebrovascular accidents (stroke), pulmonary embolism, deep vein thrombosis, arterial thrombosis, etc.
(FR)D'une manière générale cette invention concerne des procédés de préparation d'héparines à faible affinité et à faible masse moléculaire qui présentent des propriétés pharmacologiques et thérapeutiques étonnamment intéressantes. Dans une forme de réalisation le procédé comprend: (1) la dépolymérisation à l'acide nitreux d'héparine non fractionnée pour produire de l'héparine à faible masse moléculaire (HFMM); (2) l'oxydation de HFMM pour ouvrir les structures cycliques des fractions d'acide uronique non sulfaté à l'aide, par exemple, de périodate de sodium; et (3) la réduction de HFMM oxydée pour réduire les aldéhydes (en alcools) formés pendant les étapes de dépolymérisation et d'oxydation à l'aide, par exemple, de borohydrure de sodium. Les héparines à faible masse moléculaire et à faible affinité obtenues sont capables d'inactiver de la thrombine liée à de la fibrine dans un thrombus ou un caillot ceci ayant pour effet de réduire ou d'éliminer sensiblement l'aptitude de la thrombine liée à un caillot à promouvoir catalytiquement l'accrétion supplémentaire du caillot. Les héparines à faible masse moléculaire et à faible affinité obtenues sont par conséquent utiles pour prévenir la thrombose dans le circuit de l'appareil de dérivation cardiaque chez des patients suivant un traitement de dialyse rénale et pour traiter des patients souffrant ou risquant de souffrir de pathologies cardio-vasculaires liées au thrombus telles que l'angor instable, l'infarctus du myocarde aigu (attaque cardiaque), les accidents cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral), l'embolisme pulmonaire, la thrombose veineuse profonde, la thrombose artérielle, etc.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)