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1. (WO1998014174) PROTEIN STABILIZED PHARMACOLOGICALLY ACTIVE AGENTS, METHODS FOR THE PREPARATION THEREOF AND METHODS FOR THE USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/014174    International Application No.:    PCT/US1997/017157
Publication Date: 09.04.1998 International Filing Date: 24.09.1997
Chapter 2 Demand Filed:    01.04.1998    
IPC:
A61K 9/51 (2006.01)
Applicants: VIVORX PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; Suite 104, 2825 Santa Monica Boulevard, Santa Monica, CA 90404 (US) (For All Designated States Except US).
DESAI, Neil, P. [IN/US]; (US) (For US Only).
TAO, Chunlin [CN/US]; (US) (For US Only).
YANG, Andrew [US/US]; (US) (For US Only).
LOUIE, Leslie [US/US]; (US) (For US Only).
ZHENG, Tianli [CN/US]; (US) (For US Only).
YAO, Zhiwen [CN/US]; (US) (For US Only).
SOON-SHIONG, Patrick [US/US]; (US) (For US Only).
MAGDASSI, Shlomo [IL/US]; (IL) (For US Only)
Inventors: DESAI, Neil, P.; (US).
TAO, Chunlin; (US).
YANG, Andrew; (US).
LOUIE, Leslie; (US).
ZHENG, Tianli; (US).
YAO, Zhiwen; (US).
SOON-SHIONG, Patrick; (US).
MAGDASSI, Shlomo; (IL)
Agent: REITER, Stephen, E.; Gray Cary Ware & Freidenrich, Suite 1600, 4365 Executive Drive, San Diego, CA 92121 (US)
Priority Data:
08/720,756 01.10.1996 US
Title (EN) PROTEIN STABILIZED PHARMACOLOGICALLY ACTIVE AGENTS, METHODS FOR THE PREPARATION THEREOF AND METHODS FOR THE USE THEREOF
(FR) AGENTS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS STABILISES PAR PROTEINE, PROCEDES DE PREPARATION ET PROCEDES D'UTILISATION
Abstract: front page image
(EN)In accordance with the present invention, there are provided compositions and methods useful for the $i(in vivo) delivery of substantially water-insoluble pharmacologically active agents (such as the anticancer drug paclitaxel) in which the pharmacologically active agent is delivered in the form of suspended particles coated with protein (which acts as a stabilizing agent). In particular, protein and pharmacologically active agent in a biocompatible dispersing medium are subjected to high shear, in the absence of any conventional surfactants, and also in the absence of any polymeric core material for the particles. The procedure yields particles with a diameter of less than about 1 micron. The use of specific composition and preparation conditions (e.g., addition of a polar solvent to the organic phase), and careful selection of the proper organic phase and phase fraction, enables the reproducible production of unusually small nanoparticles of less than 200 nm diameter, which can be sterile-filtered. The particulate system produced according to the invention can be converted into a redispersible dry power comprising nanoparticles of water-insoluble drug coated with a protein, and free protein to which molecules of the pharmacological agent are bound. This results in a unique delivery system, in which part of the pharmacologically active agent is readily bioavailable (in the form of molecules bound to the protein), and part of the agent is present within particles without any polymeric matrix therein.
(FR)L'invention concerne des compositions et des procédés utilisés pour l'administration $i(in vivo) d'agents pharmacologiquement actifs et sensiblement insolubles dans l'eau (tels que le Paclitaxel, un médicament anticancéreux). L'agent pharmacologiquement actif est administré sous la forme de particules en suspension enrobées d'une protéine (qui a la fonction d'agent stabilisant). En particulier, la protéine et l'agent pharmacologiquement actif, disposés dans un milieu de dispersion biocompatible, sont soumis à un fort cisaillement en l'absence de tout tensioactif classique et de tout matériau à noyau polymère de façon à produire lesdites particules, dont le diamètre est inférieur à environ 1 micron. Des conditions de composition et de préparation spécifiques (par exemple, addition d'un solvant polaire à la phase organique) et une sélection attentive de la phase organique et de la fraction de phase appropriées permettent la production reproductible de nanoparticules inhabituellement petites, qui ont un diamètre inférieur à 200 nm et qui peuvent être stérilisées par filtration. Le système de particules ainsi produit peut être converti en une poudre sèche qui peut être redispersée et qui renferme des nanoparticules d'un médicament insoluble dans l'eau enrobées d'une protéine et une protéine libre à laquelle sont liées des molécules de l'agent pharmacologique. Dans ce système d'administration unique, une partie dudit agent pharmacologiquement actif est biodisponible immédiatement (sous forme de molécules liées à la protéine) et une partie dudit agent est présent dans des particules dépourvues de toute matrice polymère.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)